Физостигма ядовитая — Physostigma venenosum

Тропическое вечнозеленое растение семейства бобовых (Fabaceae). Произрастает в Африке. Для медицинских целей используют семена растения (калабарские бобы), из которых выделяют физостигмин (эзерин).

Химический состав физостигмы ядовитой

В семенах (бобах) растения содержатся алкалоиды — эзерин, эзерамин, эзеридин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стигастерин.

Фармакологические свойства физостигмы ядовитой

Эзерин (физостигмин) является основным действующим веществом растения, определяющим его фармакологические свойства. Алкалоид относится к антихолинэстеразным соединениям, специфика фармакологического действия которых заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы, вследствие чего ацетилхолин предохраняется от полного и быстрого гидролитического расщепления. В связи с этим ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах, при нормальной физиологической функции не разрушается, а, напротив, накапливается в них и дает фармакологические эффекты, свойственные ацетилхолину и холиномиметическим веществам, возбуждающим функцию холинореактивных систем.

Применение физиостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией М-холинореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглионарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, брадикардией, повышением секреции слюнных и других желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки. Кроме того, физостигмин обладает Н-холиномиметическими свойствами, облегчая передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и на скелетные мышцы, а также стимулируя функциональную деятельность клеток мозгового слоя надпочечников и центров продолговатого мозга.

Применение в медицине препаратов физостигмы ядовитой

Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкое применение в глазной практике. Физостигмин применяют главным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

В связи с тем что общерезорбтивное действие физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, препарат обычно вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 2—6 раз в день. Сужение зрачка наступает примерно через 5—10 мин и продолжается 2—3 ч и более. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, препарат рекомендуется использовать при острой глаукоме лишь в тех случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2 % растворе борной кислоты. Хорошие результаты дает комбинация физостигмииа с пилокарпином.

Физостигмин применяют при различных заболеваниях нервно-мышечной системы (парезы, параличи, полиомиелит, сирингомиелия, рассеянный склероз и др.) в виде 0,1 % раствора для введения под кожу.

Противопоказания. Физостигмин противопоказан при выраженных гиперкинезах, эпилепсии, бронхиальной астме, гипертонической болезни, атеросклерозе и заболеваниях сердца.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов физостигмы ядовитой

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas)—бесцветный кристаллический порошок, окрашивающийся в красный цвет. Высшие дозы физостигмииа для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.