Zolpidem

Kun ATH:
N05CF02

Ominainen.

Ei-bentsodiatsepiini hypnoottinen kuviot (Ryhmän imidazopiridinov).

Tsolpideemitartraatin on valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe, niukkaliukoiset vedessä, alkoholi ja propyleeniglykoli. Moolimassa 764,88.

Farmakologinen vaikutus.
Snotvornoe, sedaatio.

Sovellus.

Unihäiriöt: nukahtamisvaikeuksia, aikaisin ja yö heräämisiä.

Vasta.

Yliherkkyys, lapsuus (että 15 vuotta) (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole havaittu).

Rajoitukset.

Uniapnea, akuutti ja / tai vakava hengityksen vajaatoiminta, myastenia, masennus, alkoholismi, huumeiden väärinkäyttö tai huumeriippuvuus, vakava maksa- ja / tai munuaissairaus, korkeassa iässä.

Raskaus ja imetys.

Teratogeeniset vaikutukset. Tutkimukset vaikutuksen arvioimiseksi tsolpideemin lisääntymiskykyyn kyky ja edeltävän kehityksen ihmisellä ei ole tehty.

Teratogeenisyystutkimus Tsolpideemin tehtiin rotilla ja kaneilla. Tutkimustulokset osoittavat,, että rotilla, jotka saivat annoksia 20 ja 100 mg / kg, (sisään 25 ja 125 kertaa suurempi kuin suositeltu ihmisille, laskettu mg / m²), Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin: annosriippuvaista sedaatiota ja ataksiaa naisilla ja annoksesta riippuvaa suuntaus luutumishäiriöitä kallon luiden sikiössä (luutumishäiriöitä eri luut sikiön johtuen viivästyneestä kypsymisestä, usein havaittu rottien jälkeläisillä vaikutuksen alaisena rauhoittavien / unilääkkeiden).

Kanit havaittiin annoksesta riippuvainen sedaatiota ja painonnousun vähenemistä naisilla (koko valikoima tutkitut annokset). Kanit, vastaanotetaan zolpidem suurilla annoksilla (16 mg emästä / kg, sisään 28 kertainen annos ihmisille, laskettu mg / m²), Havaittu kasvu taajuus implantaation sikiön kuoleman ja luutumishäiriöitä rintalastan segmenttien elinkykyisten sikiöiden (Näiden vaikutusten muutosten katsotaan, liittyy lasku painon nousu naisilla). Ilmeisiä teratogeenisiä ominaisuudet havaittiin. Annoksella 4 mg emästä / kg (sisään 7 kertaa MRDCH, laskettu mg / m²) myrkyllisiä vaikutuksia sikiöön ei ole löydetty.

Nonteratogenic vaikutukset. Tutkimukset jossa arvioitiin tsolpideemin lapsiin, joiden äidit saivat zolpidem raskausaikana, Emme ole suorittaneet. Kuitenkin vastasyntyneillä, joiden äidit saivat raskauden muilla sedatiiveilla, havaittu heikkous ja vieroitusoireita.

Kun raskaus on mahdollinen, jos odotettu hyöty äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Imettäminen. Tuotteet, että rotilla annoksen tsolpideemin lisää 4 mg / kg, (sisään 6 kertainen annos ihmisille, laskettu mg / kg) eritystä estämään rintamaidon.

Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys (pieninä määrinä äidinmaitoon). Erään tutkimuksen 5 imettävät äidit, nauttimisen jälkeen yhtenä annoksena äidinmaitoon tunkeutuu vähemmän 0,02% annos, mutta vaikutus Zolpidemin kehoon pikkulapsen ei tunneta.

Sivuvaikutukset.

Sivuvaikutukset, johtivat hoidon keskeyttämiseen

Tulosten mukaan premarketingovyh kliinisiin tutkimuksiin Yhdysvalloissa noin 4% alkaen 1701 potilaat, vastaanotetaan annoksilla tsolpideemin 1,25 että 90 mg, keskeytti hoidon johtuen myös kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia, joista oli merkitty päiväväsymystä (0,5%), huimaus (0,4%), päänsärky (0,5%), pahoinvointi (0,6%), oksentelu (0,5%).

Tulosten mukaan muiden vastaavien ulkomaisten tutkimusten, noin 4% alkaen 1959 potilaat, vastaanotetaan annoksilla tsolpideemin 1 että 50 mg, keskeytti hoidon haittavaikutusten takia, kuten päiväväsymystä havaittiin (1,1%), huimaus lievempiä (0,8%), muistinmenetys (0,5%), pahoinvointi (0,5%), päänsärky (0,4%), pudota (0,4%).

Kliinisten tutkimusten mukaan, joissa potilaat, ottaen SSRI, annettu zolpidem (n = 95), sisään 4 alkaen 7 potilaat aikana kaksoissokkotutkimuksessa hoidon lopettamisen tsolpideemia liittyi alentunut keskittymiskyky, Jatkuvien tai paheneminen masennus, mania.

Sivuvaikutukset, havaittu ≥1%, jonka taajuus kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa

Yleisimpiä haittavaikutuksia, havaittiin kliinisissä tutkimuksissa

lyhytaikaisella (että 10 öisin) tsolpideemitartraatin hoito annoksilla aina 10 mg Yleisimmin todetut haittavaikutukset, vastaanottamiseen zolpidem ja tilastollisesti merkitsevästi erilainen kuin plasebo, olivat: uneliaisuus (että 2%), huimaus (1%), ripuli (1%). Pitkäaikainen hoito (28-35päivä) zolpydemom annoksilla aina 10 mg Yleisimmin todetut haittavaikutukset, liittyy sen vastaanotto ja tilastollisesti merkitsevästi erilainen kuin plasebo, olivat: huimaus (5%) ja tunne huumattu (3%).

Taulukossa 1 ja taulukko 2 esittelee sivuvaikutukset, havaitun, Tutkimus Yhdysvaltain lumekontrolloiduissa tutkimuksissa, sisään 1% kotelot ja enemmän potilaita unettomuudesta, vastaanotetaan tsolpideemitartraatin. Haittatapahtumat luokiteltiin käyttäen muunneltua WHO terminologia sanakirja.

On ymmärrettävä,, että tietoa haittavaikutuksista, saatu plasebokontrolloidussa tutkimuksessa, Niitä ei voi käyttää ennustamaan esiintyminen haittatapahtumien lääketieteellisissä, tk. potilaat ja muut tekijät saattavat erota, vallinnut kliinisissä tutkimuksissa. Vastaavasti taulukoissa sivuvaikutusten esiintymisen (prosentteina) voi poiketa jollain muulla tutkijat kliinisiä, tk. Kunkin testin lääke voidaan suorittaa eri joukko ehtoja. Kuitenkin, nämä luvut antavat lääkärin käsityksen suhteellinen osuus aineen ja muiden tekijöiden (ei ole kytketty LAN), kehittämiseen sivuvaikutuksia lääkkeiden käytöstä väestössä.

Taulukossa 1 esittää sivuvaikutuksia mukaan 11 plasebokontrolloidussa tutkimuksessa lyhyen tsolpideemin tehoa annoksilla 1,25-10 mg (10 mg - suurimpaan suositeltuun annokseen).

Pöytä 1

Sivuvaikutukset, havaittu lyhytaikainen hoito (tulokset lumekontrolloidussa tutkimuksessa)

Taulukossa 2 esittää sivuvaikutuksia joukon dataa 3 lumekontrolloitu, pitkäaikainen tehotutkimuksissa kroonista unettomuutta kanssa tsolpideemitartraatin tapaaminen 28-35 yötä annoksilla 5 ja 10 mg (10 mg - suurimpaan suositeltuun annokseen); Se sisältää vain ne haittavaikutukset, kuin potilailla, vastaanotetaan zolpidem, taajuus, vähintään, 1%.

Pöytä 2

Sivuvaikutukset, havaittu pitkäaikaisen hoidon (tulokset lumekontrolloidussa tutkimuksessa)

Riippuvuus sivuvaikutuksia annos

saatiin vertailukokeissa tiedot, todisteita annoksesta riippuvaa sivuvaikutuksia monissa, erityisesti joitakin vaikutuksia keskushermostoon ja maha-suolikanavan.

Pobochnye ilmiö, havaittiin kaikissa kliinisissä tutkimuksissa

Tsolpideemitartraatin annettiin 3660 kliinisissä tutkimuksissa, toteutettiin Yhdysvalloissa, Kanadassa ja Euroopassa. Voidakseen tarjota vastaavia arvioita tulosten, samantyyppisiä haittavaikutuksia ryhmitelty pienempi määrä normiluokkien ja luokitellaan käyttäen modifioitua WHO terminologia sanakirja. Sanoi korko edustaa osuus kaikista 3660 potilaat, vastaanotetaan zolpidem, kaikilla annoksilla, jossa sivuvaikutus mainittua tyyppiä on havaittu vähintään 1 aikaa, kun vastaanotetaan zolpidem. Osuus kaikissa tilanteissa, lukuun ottamatta jo lueteltu taulukoissa (tulokset lumekontrolloidussa tutkimuksessa), ja muotoiltu yleisesti eikä kohtuullisesti käyttöön liittyvien lääkkeiden. On tärkeää huomata, että vaikka alla lueteltuja haittavaikutuksia havaittiin hoidossa tsolpideemitartraatin, ne eivät välttämättä johdu siitä.

Haittavaikutuksia jaettiin kehon järjestelmän ja on esitetty alenevassa esiintymistiheyden käyttäen seuraavia määritelmiä: Usein - Vaikutukset, havaittiin ainakin 1 alkaen 100 potilaat; joskus - alkaen 1 alkaen 100 että 1 alkaen 1000; harvinaisia ​​- alle 1 alkaen 1000 potilaat.

Autonomisen hermoston: Joskus - lisääntynyt hikoilu, kalpeus, posturaalinen hypotensio, pyörtyminen; harvoin - rikkoo silmän mukautuminen, eritystä sylki muutoksen, punoitus, silmänpainetauti, gipotenziya, impotenssi, tenesmus.

Koko keho: Parts - voimattomuus; joskus - Eden, pudota, kuume, pahanolontunne, trauma; harvoin - allerginen reaktio, allergia paheneminen, tunne vatsakipu, anafylaktinen sokki, kasvojen turvotus, tunne lämpöä, lisääntynyt lasko, kipu, syndrooma "levottomat jalat", vilunväristykset, laihtuminen.

Verenkiertoelimistön: Joskus - sydän- ja verisuonisairaudet, verenpainetauti, takykardia; harvoin - angina, rytmihäiriöt, arteritis, häiriintynyt kierto, rytmihäiriö, verenpaineesta voitto, sydäninfarkti, laskimotulehdus, keuhkoveritulppa, keuhkoedeema, phlebeurysm, kammiotakykardia.

Keskus- ja ääreishermoston: Osat - ataksia, sekaannus, euforia, unettomuus, huimaus; joskus - levottomuus, kognitiivista heikkenemistä, keskittymisvaikeudet, dysartria, tunteiden epävakaisuus, gipesteziya, hallusinaatiot, migreeni, parestesia, uneliaisuus (päivä saatuaan), horros, vapina; harvoin - kävelyn häiriö, rikkoo ajattelua, aggressiivinen reaktio, apatia, lisääntynyt ruokahalu, vähentynyt libido, houretila, dementia, depersonalisaatio, disfaziâ, outoja tuntemuksia, gipokineziya, hypotensio, höyryt, myrkytys tunne, maaniset reaktiot, hermosärky, neuriitti, neuropatia, neuroosi, paniikkikohtauksia, pareesi, persoonallisuushäiriö, unissakävely, itsemurhayritykset, tetania, zevota.

Suoliston: Usein - hikka; joskus - ummetus, nielemisvaikeudet, ilmavaivat, suolistotulehdus; harvoin - suolitulehdusta, röyhtäily, esophagism, mahakatarri, peräpukamat, kishechnaya tukos, peräsuolen verenvuoto, karies.

Veren ja imunestejärjestelmän: harvoin - anemia, Sisältää. makrosyyttinen, gipyergyemoglobinyemiya, leukopenia, lymfadenopatia, purppura, verisuonitukos.

Immuunijärjestelmä: harvoin - paise, herpesinfektio (huuliherpes, vyöruusu).

Maksan ja sappiteiden: Joskus - maksan toimintahäiriö, SGP-transaminaasiarvojen; harvoin - bilirubinemia, ASAT nousu.

Aineenvaihdunta: joskus - hyperglykemia, jano; harvinainen - kihti, hyperkolesterolemia, hyperlipidemia, lisätä AP, lisätä veren ureatyppi, periorbitaalinen turvotus.

Tuki- ja liikuntaelimistön Järjestelmä: joskus - Niveltulehdus, kramppeja jaloissa; harvoin - nivelrikko, lihasheikkous, işialgija, Tendinitis.

Lisääntymis-järjestelmä: Joskus - kuukautiskierron häiriöt, emätintulehdus; harvoin - fibroadenoz rintojen, mastoncus, kipu rinnassa.

Hengityselimiä: joskus - keuhkoputkentulehdus, yskä, hengenahdistus; harvoin bronkospasmi, nenäverenvuoto, gipoksiya, laringit, keuhkokuume.

Iho ja lisäkkeet: joskus - kutina; harvoin - Akne, rakkulainen ihottuma, ihotulehdus, furunkuloosi, tulehdus pistoskohdan, valoherkkyysreaktio, nokkosihottuma.

Senses: Usein - diplopia, näön hämärtyminen; Joskus - silmien ärsytys, kipeä silmät, skleriitti, dysgeusia, tynnyt; harvoin - sarveiskalvon haavauma, rikkoo kyynelvuoto, parosmija, fotopsia, ulkokorvatulehdus, välikorvatulehdus.

Urogenitaalisia järjestelmä: joskus - kystiitti, virtsankarkailu; harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, dizurija, usein virtsaaminen, nokturia, polyuria, pyelonefriitti, kipu munuaisten alueella, virtsaumpi.

Yhteistyö.

Kun käytetään samanaikaisesti välineet zolpidem, CNS depressants (Sisältää. trankvilizatorы, barbituraatit, neuroleptit, muut unilääkkeet, masennuslääkkeet ja antihistamiinit lääkkeiden rauhoittava komponentti, alkoholi) mahdolliset keskinäinen vahvistaminen vaikutukset (varovaisuutta tulee noudattaa, annos yhtä tai kaikki lääke olisi vähennettävä). Bentsodiatsepiinien lisäävät huumeriippuvuuden. Kun yhdistetään imipramiini zolpidem vähentää C_max imipramiini, voi lisätä uneliaisuutta ja tihentää anterogradista amnesiaa, yhdistettynä klooripromatsiini voi venymä T_1/2 Chlorpromazine.

Yliannos.

Oireet. Euroopan markkinoilletulon jälkeen raportoitu yliannostuksen zolpidem väärinkäytösilmoituksen tietoisuutta (uneliaisuudesta valoa koomaan). Kirjattiin yksi tapaus sydän- ja hengityselinten sairaudet. Oli täydellinen toipuminen sai annoksen tsolpideemitartraatin kohteeseen 400 mg (sisään 40 kertaa suurempi kuin MRDC).

yliannostustapauksia, johtuen vastaanottaa samanaikaisesti monia työkaluja, CNS depressants, lukien zolpidem, Se johti vakavimpia, saakka kuolemia.

Hoito: Oksettamalla tai välitön mahahuuhtelu (riippuen tilasta), nimittäminen aktiivihiili. Näyttää Elintoimintojen (hengittäminen, pulssi, AD ja muut.), tarvittaessa - oireenmukaista hoitoa. Olisi luovuttava minkä tahansa rauhoittavien lääkkeiden (vaikka innoissaan ilme). Hemodialyysin nyeeffyektivyen. Erityistä vastalääkettä - bentsodiatsepiinireseptorin antagonisti flumatseniilia.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, juuri ennen nukkumaanmenoa tai makuulla sängyssä, yksittäinen. Annos ja hoidon kesto asettaa erikseen. Hoito aloitetaan pienintä tehokasta annosta. Keskimääräinen kerta-annos täysi-ikäinen 65 vuotta - 10 mg, maksimi - 15-20 mg. Potilaiden vanhempia 65 vuotta, heikkokuntoisten potilaiden, potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta ja / tai munuaisten aloitetaan kerta-annos - 5 mg, maksimi (jos välttämätöntä) - enintään 10 mg.

Varotoimet.

Koska unihäiriöt voivat olla ilmentymiä fyysinen ja / tai psyykkinen sairaus, oireenmukainen hoito unettomuus alkaa vasta yksityiskohtaisen tarkastelun potilaan.

Zolpidem on tarkoitettu lyhytaikaiseen hoitoon unihäiriöitä. Puute vaikutuksen jälkeen 7-10 päivää hoidon voivat osoittaa ensisijaisen henkistä ja / tai fyysinen sairaus, mikä on tarpeen diagnosoida. Paheneminen unettomuus tai uusia kognitiiviset häiriöt tai häiriöt ongelma voi johtua tunnistamaton henkisen tai fyysisen sairauden.

Koska monet haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvia zolpidem, on tärkeää käyttää zolpidem minimaalisesti tehokkaina annoksina, erityisesti iäkkäillä potilailla. Kun vastaanotetaan tsolpideemia vanhuksilla ovat todennäköisesti sekaannusta ja tapauksissa koti-; suosittelemme huolellista seurantaa.

Jotta minimoidaan mahdollisuus anterogradinen muistinmenetyksen ja epävakaa tila, Zolpidem tulee käyttää vain siinä tapauksessa,, Jos potilas tila mahdollistaa hänet nukkumaan läpi yön (7-8).

Käyttää varoen masennukseen, alkoholi- ja huumeriippuvuus on anamnesis.

Ennen lopettamista levityksen jälkeen 1-2 viikon vaaditaan lääkärissäkäynti; estämiseksi kehittämiseen vieroitusoireita voi vaatia asteittainen vähentäminen annoksen.

Koska vaikutus tsolpideemin kehittyy nopeasti, lääkkeen annon jälkeen potilaan on oltava valmiina bedtimes. ei pidä ottaa samanaikaisesti tai heti aterian (ateria voi viivästyttää toiminnan aloitus).

Hoidon aikana on tarpeen luopua alkoholin juominen (mahdollisesta estävä vaikutus). Hoito on tarpeen, jos samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, CNS depressants (voi voimistaa).

Aikana hoidon tulisi pidättäytyä mahdollisesti vaarallisten tehtävien (ajo, käyttävät koneet).

Vuosina hoito tulee pyrkiä luoda suotuisat olosuhteet nukkua. Noudattamatta jättämisestä tämän suosituksen tai hallitsematon usein toistuva käyttö suurina annoksina lisäävät huumeriippuvuuden.