Ziprasidone

Kun ATH:
N05AE04

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääkkeet (anksiolyyttiset). Se on korkea affiniteetti dopamiini D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT_2A-Reseptorin. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2FROM-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-reseptorit; lääkkeen affiniteetti näihin reseptoreihin affiniteetilla verrattavissa D₂-reseptorit tai ylittää. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, sekä histamiini-Hi₁-ja reseptorin α₁-adrenoceptor. Antagonismin nämä reseptorit liittyvät vastaavasti ortostaattinen hypotensio ja uneliaisuus.

Tsiprasidonia ei käytännössä vuorovaikutuksessa muskariini₁-reseptorit, ilmentymä antagonismin joka liittyy muistin heikkeneminen.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2A-reseptorit, ja dopamiini D₂-reseptorit. Антипсихотическая активность, ilmeisesti, osittain salpauksen vuoksi molempien reseptorien.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2FROM-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A--reseptorin ja estää norepinefriinin takaisinottoa ja serotoniinin neuronien. Serotonergisiin aktiivisuuden tsiprasidonia ja sen vaikutus takaisinoton välittäjäaineiden liittyvien neuronien antidepressiivinen vaikutus. Блокада 5-HT_1A-reseptoreihin johtaa ahdistusta lievittävä vaikutus tsiprasidonin. Выраженный антагонизм к 5-НТ_2FROM-reseptoreihin määrittää antipsykoottinen aktiivisuus.

Farmakokinetiikka

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 että 80 mg 2 kertaa / vrk aterioiden jälkeen. Kun vastaanotetaan tsiprasidonin sisällä syödessä C_max Se saavutetaan 6-8 ei. Absoluuttinen hyötyosuus annoksen 20 mg annettuna aterian jälkeen on 60%, paastotilassa vähennetään absorption tsiprasidonin 50%.

Vastaanotossa 2 kertaa / päivä tasapainotila saavutetaan 3 päivää. Kesto säilyttäminen tasapainotila riippuu annoksesta. V_d tasapainossa – 1.5 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99% ja on riippumaton pitoisuudesta.

Jos nauttiminen Tsiprasidonin pitkälti metaboloituu, muuttumattomana virtsaan ja ulosteet näytetään pieni osa annoksesta (<1% ja <4% vastaavasti). Tasapainossa T_1/2 on 6.6 ei, puhdistuma tsiprasidonin on / on – 7.5 ml / min / kg,. Uskotaan, että 3 Polut biotransformaatioihin tsiprasidoni, joka johtaa muodostumista neljästä aineenvaihduntatuotteiden – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulifoksida, BITP sulfo, tsiprasidonisulfoksidilla ja S-metildigidroziprasidona. Noin 20% erittyy virtsaan, ja noin 66% – ulosteiden. Osuus muuttumattomana tsiprasidonin kokonaispitoisuus lääkkeen ja sen metaboliittien seerumissa on noin 44%. CYP3A4 katalysoi hapettavaa muuntaminen tsiprasidonin. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

Ziprasidone, S-metildigidroziprasidon tsiprasidoni sulfoksidi ja on samanlaiset ominaisuudet, joka voi aiheuttaa QT-venymä. S-metildigidroziprasidon johdettu pääasiallisesti ulosteisiin, ja on lisäksi metaboloituvat CYP3A4, tsiprasidonisulfoksidilla erittyy munuaisten ja myös metaboloituvat CYP3A4,.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Luokka A tai B Child-Pugh) taustaa vasten kirroosi seerumin tsiprasidonipitoisuudet oli 30% korkeampi, kuin terve potilailla, a T_1/2 в конечной фазе примерно на 2 h lisää.

Todistus

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Annostusohjelman

Onko sisällä. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 mg 2 kertaa / vrk. Tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa enintään aikana 3 päivää. Suurin vuorokausiannos – 160 mg (mennessä 80 mg 2 kertaa / vrk).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: voimattomuus, päänsärky, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, unettomuus tai uneliaisuus, vapina, näön hämärtyminen, psykomotorinen levottomuus, akatisia, huimaus, dystonisia reaktiot; harvoin – kouristukset.

При длительном применении зипрасидона, sekä muut psykoosilääkkeet, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. Jos merkkejä dyskinesian suositeltavaa pienentää annosta Tsiprasidonin tai peruuttaa sen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ummetus, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö, lisääntynyt syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu.

Muut: возможны повышение уровня пролактина, verenpainetauti, небольшое повышение массы тела, posturaalinen hypotensio, takykardia, ihottuma.

Vasta

Увеличение интервала QT (Sisältää. synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, sydämen vajaatoiminta, Rytmihäiriö, edellyttävät vastaanotto rytmihäiriölääkkeet IA ja luokka III, raskaus, maidoneritys (imetät), повышенная чувствительность к зипраcидону.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden aikana on vasta-aiheinen, paitsi, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle. Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.

Varoitukset

Kun oireet, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, lukien tsiprasidoni.

C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, elektrolyyttihäiriöitä, tk. tämä voi johtaa pidentäminen QT-ajan tai kehittämistä kohtauksittainen kammiotakykardia. Jos QT on suurempi kuin 500 ms, рекомендуется отменить зипрасидон.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Soveltaa varoen potilailla, suorittaa mahdollisesti vaarallisia tehtäviä, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun yhteishaussa tsiprasidoni ja lääkkeet, aiheuttaa QT-ajan piteneminen (включая антиаритмические препараты I A и III класса), Se lisää riskiä QT-ajan pitenemisen ja kammiotakykardia kohtauksittainen (комбинация противопоказана).

Kun yhteishaussa tsiprasidoni lääketiede, antaa hillitsevä vaikutus KESKUSHERMOSTOON, mahdollinen vahvistavat toisiaan toiminnan (комбинация требует осторожности).

Применение кетоконазола в дозе 400 mg / vrk (CYP3A4-estäjän) Se johtaa lisääntymiseen annettu tsiprasidonin konsentraatio seerumissa noin 40%. Konsentraatio S-metildigidroziprasidona seerumi nousee 55% vastaanottaessaan ketokonatsolia.