Tolterodiini

Kun ATH:
G04BD07

Ominainen.

Tolterodiinitartraattia - valkoinen kiteinen jauhe. koko pK_a - 9,87; liukoisuus veteen - 12 mg / ml; Liukoinen metanoliin, niukkaliukoinen etanoliin, käytännössä liukenematon tolueeniin. Oktanoli/vesi-jakautumiskerroin pH 7,3 on yhtä suuri kuin 1,83.

Farmakologinen vaikutus.
Holinoliticheskoe, antispasmodic.

Sovellus.

Yliaktiivinen rakko, esiintyy usein välttämätöntä virtsaamistarvetta tai virtsankarkailu.

Vasta.

Yliherkkyys, virtsaumpi, taipumaton hoito myastenia graviksen, zakrыtougolynaya glaukooma, vaikea haavainen paksusuolen tulehdus, megacolon.

Rajoitukset.

Merkittävä tukos virtsan ulosvirtaus kanssa riski virtsaumpi, obstruktyvnoe tappion ruoansulatuskanavassa (esimerkiksi ahtauman pryvratnyka), munuaisten tai maksan vajaatoiminta, neuropatia, redusoitumatonta tyrä, lapsuus (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole havaittu).

Raskaus ja imetys.

Hiirillä ovat osoittaneet, että kun sitä annetaan raskaana naaras suun kautta tolterodiiniannosryhmässä 20 mg / kg / vrk, poikkeavuuksia tai epämuodostumia havaittiin. Suuret annokset (30-40 mg / kg / päivä - noin 20-25 kertaa suurempi kuin annos ihmisen, AUC: llä) aiheuttaa embrioletalnost, alkio ruumiinpainon vähentyminen, tihentää alkion epämuodostumien (suulakihalkio, sormi poikkeavuuksia, vatsansisäisten verenvuoto, poikkeavuuksien luuranko, Ensisijainen vähentäminen luutuminen).

Raskaana olevilla kaneilla, vastaanotetaan n / k annoksen tolterodiinin 0,8 mg / kg / vrk, ei ollut alkiotoksisuudesta ja epämuodostumia.

Kun raskaus on mahdollinen, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty).

Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)

Tolterodiinin erittyy maitoon hiirellä. Käyttöönotto annoksen tolterodiinin 20 mg / kg / päivä hiirillä imetyksen aikana, mikä aiheuttaa pieniä laskua painonnousua jälkeläisten, mutta paino oli palautettu kypsymisen vaiheessa,.

Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys (tiedot peruuttamisen tolterodiinipitoisuuksia äidinmaidossa naisilla puuttuvat).

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: näön hämärtyminen (Sisältää. ccomodation) - 4,7%, huimaus - 8,6%, päänsärky - 11%, xerophthalmia - 3,8%, uneliaisuus - 3%, väsymys - 6,8%.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verenpainetauti (huimaus) - 1,5%.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen - 39,5%, dyspepsia - 5,9%, pahoinvointi - 4,2%, ummetus - 6,5% tai ripulia - 4%, vatsakipu - 7,6%, ilmavaivat - 1,3%.

Kanssa Virtsa-: virtsatieinfektio (lyhyys, kivulias virtsaaminen, kiireellisyys, leukosyturia, hematuria) - 5,5%, dysuria - 2,5%.

Muut: flunssan kaltaiset oireet (Sisältää. nivelkipu) - 4,4%; allergiset reaktiot - <1%. Kun otetaan tablettien: kseroosin, keuhkoputkentulehdus, lisääntynyt kehon paino - 1-10%, rintakipu - 3,4%. Kun otetaan muodossa pitkävaikutteisten kapselien: poskiontelotulehdus, 1-10%.

Yhteistyö.

Kun yhdistetään antikolinergien parempi terapeuttinen vaikutus tolterodiinin ja lisääntynyt riski sivuvaikutuksia. Kolinergisten muskariinireseptorien agonistit vähentävät Tolterodiinin. Tolterodiini vähentää vaikutusta Prokineettisen (Metoklopramidi, sisapridi). Mahdollista farmakokineettiset lääkkeiden kanssa, metaboliziruyushtimisya izofermentami sytokromi P450 - CYP2D6 tai CYP3A4 (indusoijia / estäjät). Yhteishaussa fluoksetiinilla (voimakas CYP2D6: n estäjä, joka metaboloituu norfluoksetiiniksi, on CYP3A4: n estäjä) Se johtaa merkittävään estoon aineenvaihduntaa tolterodiinipitoisuuksia laaja metabolizantov (lisätä AUC Tolterodiinin 4,8 ajat, vähennys C_max ja AUC aktiivisen 5-hydroksimetyyli metaboliitti 52 ja 20% vastaavasti, jolloin kokonaispitoisuus sitoutumaton fraktio tolterodiinin ja 5-hydroksi-metaboliitti on kasvanut 25%), Kuitenkin Annostuskuurin muutosta ei tarvita. samanaikaista annostelua tulee välttää tolterodiinin vahva CYP3A4: n estäjien, kuten makrolidiantibioottien (Erytromysiini, klaritromysiini) tai antifungaalisia aineita (ketokonatsoli, itrakonatsoli, mikonazol). Ei yhteisvaikutuksia varfariinin kanssa, ja yhdistetty ehkäisypillerit, sisältävät etinyyliestradiolin / levonorgestreeliä.

Yliannos.

Oireet: hallusinaatiot, vahva magnetointi, kouristukset, hengitysvajaus, takykardia, midriaz, Parez akkomodacii, virtsaumpi, tenesmus.

Hoito: mahanhuuhtelu, lääkehiilen, simptomaticheskaya hoito. Kun virtsaretentio - virtsarakon katetrointi. Ja vahva keskitetty antikolinergiset vaikutukset - fysostigmiini, ilmaistuna kouristuksia tai kiihtymystä bentsodiatsepiini (diatsepaamia, Loratsepaami); jossa kehittyneet hengitysvajaus - IVL. Välttämätöntä suorittaa EKG koska mahdollisen pidentymisen QT. Takykardia - beeta-salpaajat. Jos mydriaasi - pilokarpiinin silmätipat ja / tai siirto potilaan pimeässä huoneessa.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, 2 mg 2 kerran päivässä. Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, ja kun kyseessä on sivuvaikutuksia annosta pienennettiin 1 mg 2 kerran päivässä. Hoidon kesto - 3-6 kuukautta, niin on tarpeen arvioida tarvetta jatkokäsittelyä.

Varotoimet.

Ennen hoitoa poistamaan orgaanisia aiheuttaa usein ja kiireellinen tarve virtsata.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia ​​tulisi määrätä vain, jos käyttö luotettavaa ehkäisymenetelmää. Tarvitsetko hammaslääkärin neuvoja, jos, Jos kuiviin säilyy suussa yli kaksi viikkoa.

Ei pidä käyttää aikana ajoneuvojen kuljettajat ja ihmiset, taidot liittyvät runsaasti huomiota.