Merkaptopurin

Kun ATH:
L01BB02

Ominainen.

Antimetaʙolit, Se viittaa ryhmään puriinianalogit. Rakentamalla lähellä adeniini (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaniini (2-amino-6-oksipurin), Se on tiolijohdannainen. Kiteinen jauhe. Melkein liukenematon veteen ja alkoholiin, liukoinen kuumaan veteen, emäksisiä liuoksia. Moolimassa 170,19.

Farmakologinen vaikutus.
Antitumor, immunosuppressiiviset.

Sovellus.

Akuutti leukemia lymfoblastnыy, akuutti myelooinen leukemia (Sisältää. Akuutti leukemia myelotsytarnыy), pahenemista krooninen myelooinen leukemia, horionepitelioma kohtu, retikulez, hranulotsytarnыy krooninen leukemia.

Vasta.

Yliherkkyys, kestävä kasvaimet, tukahduttaminen luuytimen toiminta (leukopenia, jossa leukosyyttien määrä on alle 3 10⁹/l, trombosytopenia, jonka verihiutaleiden määrä on alle 100 10⁹/l), mahdollistavat vetryanaya, vyöruusu ja muut infektiot, maksa ja munuaiset, kihti, tai historia munuaiskivitaudin.

Raskaus ja imetys.

Aiheinen raskauden aikana. Käyttö merkaptopuriinia raskauden liittyi suurentunut keskenmenon tai ennenaikaisen synnytyksen.

Luokka toimista aiheutuu FDA - D. (On näyttöä siitä haittavaikutusten riskiä huumeiden ihmisen sikiöön, saatu tutkimus- tai käytännössä, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski, jos lääke on tarpeen hengenvaarallisia tilanteita tai vakava sairaus, kun turvallisempia aineita ei saa käyttää tai ne ovat tehottomia.)

Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys.

Sivuvaikutukset.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky, heikkous.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta: useimmiten - anemia, leukopenia, trombosytopenia (aikana aktiivista hoitoa akuuttiin myelooinen leukemia potilaiden leimaa usein ajan suhteellisen luuydinaplasia, on tärkeää toteuttaa vastaava Ylläpitohoidon).

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, maksatoksisten vaikutusten (myrkyllinen-allerginen Genesis, ja usein tapahtuu, kun yliannostus 2,5 mg / kg / vrk) tai kolestaasi (keltainen ihon tai kovakalvoon); harvoin - suutulehdus (yleensä suurina annoksina), haavaumat ruoansulatuskanavassa, Maksan enkefalopatia.

Kanssa Virtsa-: harvemmin - tai hyperurikemia nefropatia.

Iholle: dermatomelasma, ihottuma, kutittaa.

Muut: alensi immuniteetti ja alttius infektioille.

Yhteistyö.

Allopurinoli, probenesidi, sulfinpirazon, kolkisiini lisäys (vastavuoroisesti) Aktiivisuutta ja myrkyllisyys. Allopurinol lisää myrkyllinen vaikutus johtuu hidas aineenvaihdunta. Sitä taustaa vasten urikozuricheskih protivopodagricakih varojen lisää riskiä munuaissairaus. Vuonna yhteishaussa välillisillä anticoagulants merkaptopuriini voi lisätä antikoagulanttiaktiivisuus ja / tai verenvuotoriskiä vuoksi lasku synteesiä maksassa hyytymistekijöiden ja verihiutaleiden häiriöt, tai vähentää antikoagulanttiaktiivisuus lisäämällä synteesi tai aktivointi protrombiinia. Myelotoksisuutta huumeiden tai sädehoitoa lisäaineena heikentää luuytimen toimintaa. Muut immunosuppressantit (glukokortikoidien, atsatiopriini, khlorambutsil, kortykotropyn, syklofosfamidi, cyclosporine) lisäävät infektioiden ja sekundaarisia maligniteetteja (vahvistaminen immunosuppressiivinen toiminta). Samanaikainen doksorubisiinihoidon lisää merkittävästi maksatoksisuuden riski. On täydellinen ristiresistenssiä merkaptopuriini ja tioguaniinin. Yhdessä eläviä viruksia rokotteet voivat aiheuttaa prosessin syventäminen replikaation rokoteviruksen, lisääntynyt sivuvaikutuksia rokotteiden ja vähentää vasta-aineiden tuotantoa vasteena sekä elävien, ja inaktivoidut rokotteet.

Yliannos.

Oireet: nemedlennыe - ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli; laskennalliset - myelosuppressio, maksan vajaatoiminta, suolistotulehdus.

Hoito: oireellinen (Ei tehokas antagonisti, hemodialyysin käytännössä tehokas).

Annostelu ja hallinto.

Sisällä. Aikuiset ja lapset alkuannos - 2,5 mg / kg / päivä, tai 80-100 mg / m² (keskiarvo, 100-200 Mg - aikuisten, 50 mg - lapset 5-vuotiaille). Voi lisätä annosta 5 mg / kg / vrk (ei enää) aikana 4 Aurinko. Ylläpitoannos: 1,52,5 mg / kg, tai 50-100 mg / m² päivässä. Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta annosta on pienennettävä. Kun osoitetaan samanaikaisesti allopurinolin (300-600 Mg / vrk) käyttää vain 1 / 3-1 / 4 normaali annos merkaptopuriini (intensiteetin vähennys aineenvaihduntaa estämällä ksantiinioksidaasia).

Päivittäinen annos on tavallisesti käytetään kerran.

Myös käytetään yhdessä kemoterapian.

Varotoimet.

Varoa nimittää vanhukset (todennäköisemmin ikä munuaisten toimintahäiriö) ja lapset (Se edellyttää annoksen pienentäminen), potilaat, jotka aikaisemmin olivat säteilyä tai kemoterapiaa, Potilailla, joilla kasvaimet munuaisen, munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Potilasta on varoitettava oteta lääketoksisuuden ja sen käyttö ilman lääkärin. Se voi lisätä riskiä toissijaisten syövän ja munuaissairaus (lisääntyneen tuotannon virtsahapon). Välttämiseksi nefropatian ei tulisi käyttää samanaikaisesti merkaptopuriinia urikozuricheskih varat. Huolellisella käyttää anti-kasvain tai sädehoidon jälkeen.

Varovaisuutta on tabletteja käsitellessään (jakamalla ne kahtia) tartunnan välttämiseksi käsien ja hengittämistä huumeiden.

Hammashoitoon olisi saatettava päätökseen ennen hoidon aloittamista tai lykätään normalisoitumista verenkuvaa (voi lisätä riskiä mikrobi-infektion, hidastaa paranemista, krovotochivosty oikea). Hoidon aikana varovainen käyttäessäsi hammasharjat, kierteet tai hammastikkuja.

Ole varovainen yhdistelmähoidossa; jokainen tuote katsottava ajoissa.

Hoidon aikana, on tärkeää riittää nesteen saannista ja virtsan ulostulo myöhempää vahvistusta tarjota Urikosuuristen.

Aikana hoitoa ei suositella rokotus virusrokotteiden, Vältä kosketusta ihmisten, sai rokote polio, potilaalla on bakteeri-infektioita. Käytä eläviä viruksia rokotteen leukemiapotilaille remissiossa pitäisi olla vähintään 3 kuukautta viimeisen kemoterapiasyklin. Immunisointi suun kautta poliorokotteen ihmistä, Se on läheisessä kosketuksessa potilaaseen, erityisesti perheenjäsenten, olisi lykättävä.

Ulkonäkö masennuksen luuytimen toimintaa, epätavallinen verenvuoto tai verenvuoto, musta tervainen ulosteet, verta virtsassa tai ulosteet tai pisteen punaiset läiskät iholla vaatia välitöntä lääkärin neuvoja.

Ole varovainen, jotta vältetään vahingossa leikkauksia terävien esineiden (parranajokone, sakset), Vältä kosketusta urheilua tai muissa tilanteissa, jotka todennäköisesti verenvuoto tai trauma.

Potilaalle kehittyy seurauksena merkaptopuriinin trombosytopenia suositellaan varotoimet (rajataajuus injektiokanyyliin, hylkääminen / m ruiskutus, virtsanäyte, ulosteet ja salainen piilevä veri; estää ummetusta, kieltäytyminen käytöstä asetyylisalisyylihapon, jne)

Varoitukset.

Hoidon tulee olla tarkka kliininen ja hematologisten ohjaus. Aikana ja sen jälkeen (aikana 2 Aurinko) vähintään 2 Kerran viikossa seurantaa ääreisverenkierron ja luuytimestä hematopoieesiin. Tarpeen valvoa toimintoja maksaan ja munuaisiin, tasot virtsahapon veressä.

Estää hyperurikemia suosittelevat juomalla runsaasti nesteitä, tarvittaessa - allopurinoli, ja emäksiseksi virtsan. Vähentämällä leukosyyttien ja verihiutaleiden hyväksyttävän tason alapuolella, taipumus verenvuoto tai keltaisuutta merkaptopuriinilla olisi poistettava. On tarpeen seurata tarkasti verenkuvaa ja, jos välttämätöntä, tukeva hoito ja verensiirron. Potilaalle kehittyy leukopenia on seurattava huolellisesti infektion merkkien varalta, tarvittaessa määrätä antibiootteja. Neutropeenisia potilaita kehon lämpötilan nousu laajakirjoisten antibioottien määrätty empiirisesti kunnes tulokset bakteriologisten tutkimuksista ja niihin liittyvien diagnostisten testien.

Hoidon aikana mitään seksuaalista kumppaneiden on suositeltavaa käyttää ehkäisyä.