Esomepratsoli

Kun ATH:
A02BC05

Farmakologinen vaikutus

Mahahaavan aineet – protonipumpun estäjä, pravovrashtayushtiy omepratsoli isomeeri. Se vähentää suolahapon eritystä mahalaukussa erityisillä protonipumpun estämällä parietaalisoluihin. Se on heikko emäs, ja siirtymässä aktiivisessa muodossa happamassa ympäristössä sekretorisen tubulukset parietaalisoluista mahan limakalvon, aktivoituu ja estää protonipumpun – фермент H⁺-K⁺-ATF koira. Se estää sekä perus-, ja stimuloi eritystä suola- (suolaa) happo. Toiminta tulee sen jälkeen 1 tunnin kuluttua suun kautta 20 mg tai 40 mg. Jokapäiväisessä käytössä 5 day annos 20 mg 1 aika / päivä, suurin keskimääräinen kloorivetyhappopitoisuus pentagastriinistimulaation stimulaation on vähentynyt 90%.

Farmakokinetiikka

Epästabiili happamassa väliaineessa. In vivo, vain pieni osa esomepratsolin muunnettu R-isomeeri. Nieltynä imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. C_max plasmassa saavutetaan 1-2 ei. Absoluuttinen hyötyosuus Toistuvasta annostuksesta annoksen 20 mg 1 aika / päivä – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 97%. Täysin metaboloituu johon osallistuvat sytokromi P isoentsyymien₄₅₀. Suurin osa metaboloituu johon osallistuu CYP2C19 muodostavat hydroksi- ja demetyloidaan aineenvaihduntatuotteiden esomepratsolia. Metabolia muun CYP3A4-isoentsyymin toinen; muodostumista esomepratsolin sulfoderivatives, joka on päämetaboliittina, määritettiin plasman. Kaikki metaboliitit ovat farmakologisesti inaktiivisia. Potilaalla on aktiivinen isoentsyymien CYP2C19 (potilaalla on aktiivinen aineenvaihdunta) systeeminen puhdistuma – 17 l / h kerta-annoksen jälkeen ja 9 l / – kun monen annoksen. T_1/2 - 1.3 tuntia säännöllisin ottamista annostuksella 1 aika / päivä. AUC kasvaa taustanaan monen annoksen (epälineaarinen riippuvuus annoksesta ja AUC säännöllisin sisäänpääsy, joka on seurausta vähentäminen aineenvaihdunnan “Ensikierron” maksan kautta, sekä vähentää systeemisen puhdistuman, aiheuttama estää entsyymin CYP2C19 esomepratsoli ja / tai sen metaboliitin sulfosoderzhaschim). Ei kertyy. Näyttää ylös 80% metaboliitteja munuaiset (vähemmän 1% – muuttumattomana), loput – sappi.

Potilailla, joilla on aktiivinen aineenvaihduntaa (1-2%) Esomepratsolin metabolia pääasiassa suoritetaan osallistuvat CYP3A4. Säännöllisin pääsy annokseen 40 mg 1 aika / päivä, keskimääräinen AUC 100% ylittää tämän arvon potilaalla on aktiivinen aineenvaihdunta. Keskiarvot C_max plasma potilailla, joilla on lisääntynyt metabolia aktiivinen noin 60%.

Vaikeassa maksan vajaatoiminta aineenvaihdunnan taso alenee, mukana nousu AUC 2 ajat.

Todistus

Refluksitauti (GERD): erosive refluksiesofagiittia (hoito), uusiutumisen ehkäisy potilailla Parantuneiden esofagiitti, oireenmukainen hoito GERD.

Yhdistetyssä terapiassa: эрадикация Helicobacter pylori, pohjukaissuolen haava, liittyy Helicobacter pyloriin, ehkäisy peptisten haavaumien uusiutumisen potilailla, joilla on mahahaavan, liittyy Helicobacter pylori.

Annostusohjelman

Onko sisällä. Annos on 20-40 mg 1 aika / päivä. Kesto vastaanotto riippuu todisteiden, hoito, tehokkuus.

Vaikeissa maksasairaus enimmäisannos – 20 mg / vrk.

Sivuvaikutus

Usein: päänsärky, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus.

Harvoin: ihotulehdus, kutittaa, nokkosihottuma, huimaus, suun kuivuminen.

Vasta

Maidoneritys, Yliherkkyys ezomepromazolu.

Raskaus ja imetys

Tiedot turvallisuudesta esomepratsolin raskauden. Käyttö on mahdollista silloin,, kun odotettu hoidon edut äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

IN kokeelliset tutkimukset eläimiä ei havaittu suoria tai epäsuoria kielteisiä vaikutuksia kehitykseen alkion tai sikiön. Johdanto raseeminen materiaali ei aiheuta mitään haitallisia vaikutuksia eläinten tiineyden, synnytyksen aikana, ja aikana jälkeiseen kehitykseen.

Varoitukset

Jos sinulla on oireita, kuten merkittävä spontaani painonlaskua, usein oksentelua, nielemisvaikeudet, oksentelu veren tai melena, ja jos (tai epäilty) mahahaava pitäisi sulkea pois mahdollisuutta maligniteetin, kuten esomepratsolihoidon saattaa aiheuttaa oireita ja tasoitus, täten, viivästyttää oikean diagnoosin.

Kun pitkäaikaishoidossa on seurattava säännöllisesti potilaan tilan.

Hoidon aikana protonipumpun estäjien gastriinitasot plasmassa lisääntyi seurauksena erityksen väheneminen suolahappoa mahansisäisillä. Potilaat, ottaen protonipumpun estäjiä pitkään, usein merkitty muodostumista kystat rauhas vatsassa. Nämä ilmiöt johtuvat fysiologisia muutoksia seurauksena inhibition eritystä suolahappoa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Uskotaan, että, kun sovellus voi suurentaa plasman ja lisääntynyt vaikutukset imipramiinin, klomipramiini, sitalopraami.

Uskotaan, että, kun sovellus voi pienentää plasman ja kliininen teho ketokonatsoli ja itrakonatsoli.

Vaikka käyttö klaritromysiinin kuvattu merkitsevä AUC-arvon Esomepratsolin estämällä sen aineenvaihdunnan vaikutuksen alaisena klaritromysiini.

Sovelluksessa voi suurentaa plasman diatsepaamia ja fenytoiinin, mitä, ilmeisesti, ei ole kliinistä merkitystä.