Eptifiʙatid

Kun ATH:
B01AC16

Farmakologinen vaikutus.

Trombosyyttienestolle agentti, synteettinen syklinen heptapeptidi, käsittäen 6 aminohappoja ja merkaptopropionilovy tasapaino - dezaminotsisteinil. Estäjä verihiutaleaggregaation, luokkaan kuuluvia RGD (arginiini-glysiini-aspartaatti)-piristeet: estää verihiutaleiden aggregaatiota, estää fibrinogeenin, von Willebrandin tekijän ja muiden tarttuvien ligandien sitoutumisen glykoproteiini IIb / IIIa verihiutaleiden reseptoreihin. Kun päälle / aiheuttamisessa verihiutaleiden aggregaation, laajuus riippuu annoksesta ja lääkkeen pitoisuus. Verihiutaleiden aggregaation esto on käännettävä; kautta 4 tunnin kuluttua lopettamisesta infuusion verihiutaleiden toimintaa palautuu yli 50%. Sillä ei ole havaittavaa vaikutusta protrombiiniaikaan, ja APTT.

Farmakokinetiikka

Farmakokinetiikka эptifibatida imeet lineynыy ja dozozavisimыy merkki struynom vvedenii vuonna torkkua 90 että 250 mg / kg ja infuusio nopeudella 0.5 että 3 ug / kg / min. Ottamalla käyttöön lääkkeen suositeltu järjestelmästä (runko, Zatem infuusio) sen pitoisuus plasmassa nopeasti saavuttaa huippunsa, Sitten vähenee hieman ja tulee tasapainon sisällä 4-6 ei. Koronaariangioplastiaan tämä vähennys voidaan välttää antamalla toisen annoksen bolus 180 mg / kg, 10 minuuttia ensimmäisen jälkeen. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 25%.

T_1/2 on 2.5 ei, raivaaminen – 55-58 ml / kg / h, ja V:_d – 185-260 ml / kg. Terveillä ihmisillä munuaispuhdistuman osuus kokonaismäärästä on 50%; suurin osa siitä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana ja metaboliittien muodossa. Ihmisen plasmasta ei löydetty merkittäviä metaboliitteja.

Todistus

Sepelvaltimotautikohtaus (Sisältää. epästabiili angina pectoris, akuutti sydäninfarkti); sairastuneen valtimon tromboottisen tukkeuman ja akuuttien iskeemisten komplikaatioiden ehkäisy perkutaanisen transluminaalisen sepelvaltimoiden angioplastian aikana (PTCA), mukaan lukien koronaarinen stentointi.

Annostusohjelman

Käytetään yhdessä asetyylisalisyylihapon ja hepariinin kanssa. Annostetaan suonensisäisesti virralla ja tiputuksella. Annos riippuu käyttöaiheista, kliininen tilanne, hoito, potilaan ruumiinpaino.

Sivuvaikutus

Verestä hyytymisjärjestelmä: lievää verenvuotoa (Sisältää. makrogematuriâ) havaitaan useammin käytettäessä samanaikaisesti hepariinin kanssa; harvemmin – suuri verenvuoto; harvoin – kallonsisäinen verenvuoto; muutamissa tapauksissa – kuolemaan johtava verenvuoto.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia (verihiutaleiden lukumäärä<100 000 solua /, tai niiden lukumäärän väheneminen 50% ja enemmän alkutasolta).

Vasta

Aiemmin hemorraginen diateesi tai vakava patologinen verenvuoto 30 päivää, vaikea verenpainetauti (systolinen verenpaine>200 mmHg. tai diastolinen verenpaine>110 mmHg.) verenpainetta alentavan hoidon taustalla, laajoja kirurgisia toimenpiteitä aikaisempien aikojen aikana 6 Sun., iskeeminen aivohalvaus edellisessä 30 päiviä tai aiempaa hemorragista aivohalvausta, samanaikainen tai suunniteltu käyttö muun estäjän IIb / IIIa -reseptorin estäjiä parenteraaliseen antoon, tarve Hemodialyysiin munuaisten vajaatoiminta johtuu, potilaat, jota tarvitaan kliinisiä hallinnon trombolyytit (akuutissa transmuraalinen sydäninfarkti uusia patologisia Q-aalto, ST-segmentin nousu tai vasen haarakatkos EKG), maidoneritys (imetät), lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, Yliherkkyys eptifibaditu.

Raskaus ja imetys

Kun raskaus käytettävä varoen ja ainoastaan ​​niissä tapauksissa,, kun odotettu terapeuttinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Älä käytä tätä eptifibatidin imetys (imetät).

Varoitukset

Eptifibatidi on tarkoitettu käytettäväksi vain sairaalassa. Ennen hoidon kaikki potilaat on tutkittava tarkasti tunnistaa mahdolliset verenvuotoa, erityisesti naiset, iäkkäillä potilailla, ja potilailla, joiden paino on alhainen,, olevan korkein vuotokomplikaatioriskiä. Verenvuotoriskiä on suurimmillaan paikalla valtimokanyylin potilailla, saava PTCA. On tarpeen seurata tarkasti mahdollisia vuotokohtia (Sisältää. paikka katetrointi); Sen pitäisi myös olla varuillaan mahdollisten verenvuoto ruoansulatuskanavassa ja virtsateiden, vatsakalvontakainen verenvuoto.

Varovaisuutta tulee noudattaa, jos samanaikaisesti käytetään muita lääkkeitä, vaikuttavia hemostasis, kuten trombolyyttien, antykoahulyantы, dekstraani, adenosiinifosfaatin, Tulehduskipulääkkeet, sulfinpirazon, antiagregantы.

Jos hoidon aikana on tarpeen hätäleikkausta, lääkkeenannon on lopetettava välittömästi. Ennen suunniteltua leikkausta lääkkeen antaminen lopetettiin varhain, ja verihiutaleiden toimintaan oli normalisoitunut.

Aikana hoito on tarpeen rajoittaa määrää valtimoiden ja laskimoiden pistoja, jättää / m ruiskutus, sekä käyttö virtsan katetrit, Intubaatioputken ja nenä putket. I / O-yhteys, älä käytä suoneen, ei sovelleta puristus (subklaavisen, kaulasuoni). Siinä tapauksessa vakavia verenvuotoja, jota ei voi pysäyttää käyttämällä paineside, Sen on lopetettava heti, ja lääkkeen annon hepariinin. Verenvuotoriskiä on suurimmillaan sivustolla katetrin reisivaltimoon aikana koronaariangioplastiaa. Ole varovainen ja varmista, Vain, että puhkaista etuseinässä reisivaltimon. Järjestelmän käyttöönoton reisivaltimon voidaan poistaa sen jälkeen palauttaa toiminnon normaaliksi hyytymisen: APTT – vähemmän 45 sec, että tapahtuu yleensä 3-4 tuntia hepariinin lopettamisen jälkeen. Poistamisen jälkeen järjestelmä injektiota olisi suoritettava, jonka jälkeen perusteellinen hemostasis havainto vähintään 2-4 tuntia ennen sairaalasta.

Vähentämällä verihiutaleiden vähemmän 100 000/l, käyttöönotto eptifibatidi ja hepariinin tulee keskeyttää ja suorittaa tarvittavat korjaavat toimenpiteet. Jos sinulla on ollut trombosytopeniaa silloin, kun muut parenteraaliset glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorin estäjiä, sen pitäisi olla erityisen varovainen tarkkailu. Vuotoajan palautuva 5-kertainen pidentyminen voi tapahtua. Verenvuotoaika palaa lähtötasolle sisällä 2-6 h eptifibatidin annon lopettamisen jälkeen.

Sitä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti pienen molekyylipainon hepariinin kanssa kliinisen kokemuksen puutteen vuoksi. Hepariinin käyttöä suositellaan kaikissa tapauksissa (jos sen käytölle ei ole vasta-aiheita).

Ennen hoidon aloittamista on suositeltavaa määrittää protrombiiniaika mahdollisten hemostaasihäiriöiden tunnistamiseksi., APTT, seerumin kreatiniini, trombosyytit, Hemoglobiini, gematokrita. Viimeisin 3 Indikaattori olisi jatkuvasti tarkkailtava 6 tunnin kuluttua hoidon aloittamisesta, sitten 1 aika / päivä. koko hoidon ajan (tai enemmän – kun kyseessä on vähennys). Kun trombosytopenia alla 100 000 l, tulisi tutkia uudelleen poistaa pseudotrombosytopenian; hepariini tulee keskeyttää.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Vuonna sovellus streptokinaasin lisääntynyt vuotoriski.