Eptifiʙatid

Kun ATH:
B01AC16

Farmakologinen vaikutus.

Trombosyyttienestolle agentti, synteettinen syklinen heptapeptidi, käsittäen 6 aminohappoja ja merkaptopropionilovy tasapaino - dezaminotsisteinil. Estäjä verihiutaleaggregaation, luokkaan kuuluvia RGD (arginiini-glysiini-aspartaatti)-piristeet: estää verihiutaleiden aggregaatiota, estää fibrinogeenin, von Willebrandin tekijän ja muiden tarttuvien ligandien sitoutumisen glykoproteiini IIb / IIIa verihiutaleiden reseptoreihin. Kun päälle / aiheuttamisessa verihiutaleiden aggregaation, laajuus riippuu annoksesta ja lääkkeen pitoisuus. Verihiutaleiden aggregaation esto on käännettävä; kautta 4 tunnin kuluttua lopettamisesta infuusion verihiutaleiden toimintaa palautuu yli 50%. Sillä ei ole havaittavaa vaikutusta protrombiiniaikaan, ja APTT.

Farmakokinetiikka

Farmakokinetiikka эptifibatida imeet lineynыy ja dozozavisimыy merkki struynom vvedenii vuonna torkkua 90 että 250 mg / kg ja infuusio nopeudella 0.5 että 3 ug / kg / min. Ottamalla käyttöön lääkkeen suositeltu järjestelmästä (runko, Zatem infuusio) sen pitoisuus plasmassa nopeasti saavuttaa huippunsa, Sitten vähenee hieman ja tulee tasapainon sisällä 4-6 ei. Koronaariangioplastiaan tämä vähennys voidaan välttää antamalla toisen annoksen bolus 180 mg / kg, 10 minuuttia ensimmäisen jälkeen. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 25%.

T_1/2 on 2.5 ei, raivaaminen – 55-58 ml / kg / h, ja V:_d – 185-260 ml / kg. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Todistus

Sepelvaltimotautikohtaus (Sisältää. epästabiili angina pectoris, akuutti sydäninfarkti); профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (PTCA), включая интракоронарное стентирование.

Annostusohjelman

Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, kliininen tilanne, hoito, potilaan ruumiinpaino.

Sivuvaikutus

Verestä hyytymisjärjestelmä: малые кровотечения (Sisältää. makrogematuriâ) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; harvemmin – большие кровотечения; harvoin – kallonsisäinen verenvuoto; muutamissa tapauksissa – фатальные кровотечения.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia (verihiutaleiden lukumäärä<100 000 solua /, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Vasta

Геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 päivää, vaikea verenpainetauti (systolinen verenpaine>200 mmHg. или диастолическое АД>110 mmHg.) на фоне гипотензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 Sun., ишемический инсульт в предыдущие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, samanaikainen tai suunniteltu käyttö muun estäjän IIb / IIIa -reseptorin estäjiä parenteraaliseen antoon, tarve Hemodialyysiin munuaisten vajaatoiminta johtuu, potilaat, jota tarvitaan kliinisiä hallinnon trombolyytit (akuutissa transmuraalinen sydäninfarkti uusia patologisia Q-aalto, ST-segmentin nousu tai vasen haarakatkos EKG), maidoneritys (imetät), lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, Yliherkkyys eptifibaditu.

Raskaus ja imetys

Kun raskaus käytettävä varoen ja ainoastaan ​​niissä tapauksissa,, kun odotettu terapeuttinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Älä käytä tätä eptifibatidin imetys (imetät).

Varoitukset

Eptifibatidi on tarkoitettu käytettäväksi vain sairaalassa. Ennen hoidon kaikki potilaat on tutkittava tarkasti tunnistaa mahdolliset verenvuotoa, erityisesti naiset, iäkkäillä potilailla, ja potilailla, joiden paino on alhainen,, olevan korkein vuotokomplikaatioriskiä. Verenvuotoriskiä on suurimmillaan paikalla valtimokanyylin potilailla, saava PTCA. On tarpeen seurata tarkasti mahdollisia vuotokohtia (Sisältää. paikka katetrointi); Sen pitäisi myös olla varuillaan mahdollisten verenvuoto ruoansulatuskanavassa ja virtsateiden, vatsakalvontakainen verenvuoto.

Varovaisuutta tulee noudattaa, jos samanaikaisesti käytetään muita lääkkeitä, vaikuttavia hemostasis, kuten trombolyyttien, antykoahulyantы, dekstraani, adenosiinifosfaatin, Tulehduskipulääkkeet, sulfinpirazon, antiagregantы.

Jos hoidon aikana on tarpeen hätäleikkausta, lääkkeenannon on lopetettava välittömästi. Ennen suunniteltua leikkausta lääkkeen antaminen lopetettiin varhain, ja verihiutaleiden toimintaan oli normalisoitunut.

Aikana hoito on tarpeen rajoittaa määrää valtimoiden ja laskimoiden pistoja, jättää / m ruiskutus, sekä käyttö virtsan katetrit, Intubaatioputken ja nenä putket. I / O-yhteys, älä käytä suoneen, ei sovelleta puristus (subklaavisen, kaulasuoni). Siinä tapauksessa vakavia verenvuotoja, jota ei voi pysäyttää käyttämällä paineside, Sen on lopetettava heti, ja lääkkeen annon hepariinin. Verenvuotoriskiä on suurimmillaan sivustolla katetrin reisivaltimoon aikana koronaariangioplastiaa. Ole varovainen ja varmista, Vain, että puhkaista etuseinässä reisivaltimon. Järjestelmän käyttöönoton reisivaltimon voidaan poistaa sen jälkeen palauttaa toiminnon normaaliksi hyytymisen: APTT – vähemmän 45 sec, että tapahtuu yleensä 3-4 tuntia hepariinin lopettamisen jälkeen. Poistamisen jälkeen järjestelmä injektiota olisi suoritettava, jonka jälkeen perusteellinen hemostasis havainto vähintään 2-4 tuntia ennen sairaalasta.

Vähentämällä verihiutaleiden vähemmän 100 000/l, käyttöönotto eptifibatidi ja hepariinin tulee keskeyttää ja suorittaa tarvittavat korjaavat toimenpiteet. Jos sinulla on ollut trombosytopeniaa silloin, kun muut parenteraaliset glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorin estäjiä, sen pitäisi olla erityisen varovainen tarkkailu. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, APTT, seerumin kreatiniini, trombosyytit, Hemoglobiini, gematokrita. Viimeisin 3 Indikaattori olisi jatkuvasti tarkkailtava 6 tunnin kuluttua hoidon aloittamisesta, sitten 1 aika / päivä. koko hoidon ajan (tai enemmän – kun kyseessä on vähennys). Kun trombosytopenia alla 100 000 l, tulisi tutkia uudelleen poistaa pseudotrombosytopenian; hepariini tulee keskeyttää.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Vuonna sovellus streptokinaasin lisääntynyt vuotoriski.