Drospirenone
Kun ATH:
G03AA12
Farmakologinen vaikutus.
Suun kautta annon drospirenonin on imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Suurin pitoisuus seerumissa on 37 ng / ml, Se oli noin 1-2 tunnin kuluttua kerta-annos. Hyötyosuus - noin 76-85%. Samanaikainen ruoan nauttiminen ei vaikuta lääkkeen biosaatavuutta.
Drospirenonia sitoutuu plasman albumiiniin, Se ei sitoudu SHBG ja SHBG. Vain 3-5% kokonaismäärästä seerumin on tyhjäkäynnillä, 95-97% Epäspesifisesti albumiiniin. Etinyyliestradiolin aiheuttama SHBG ei vaikuta drospirenonin sitoutumiseen kanssa plasman proteiineihin. Keskimääräinen jakautumistilavuus Drospirenonin on 3,7-4,2 l / kg.
Drospirenone täysin metaboloituu. Päämetaboliitit plasmassa ovat happomuodot drospirenonin, jotka on muodostettu avaamalla laktonirengas, ja 4,5-dihydro-drospirenoni-3-sulfaatti. Molemmat metaboliitteja muodostuu ilman osallistumista P450.
Pieni määrä drospirenonia metaboloituu sytokromi P450: ZA4 (данные in vitro). Puhdistuma Drospirenonin seerumissa noin 1,2-1,5 ml / min / kg. Suora vuorovaikutus drospirenonin ja etinyyliestradiolin havaittiin.
Pitoisuus Drospirenonin seerumissa laski kahdessa vaiheessa. Terminaalin puoliintumisaika on noin 31 ei. Drospirenoni on lähtö muuttumattomana. Metaboliitit erittyvät virtsaan ja sapen suhde 1,2 että 1,4; puoliintumisaika on noin 1,7 päivä.
Farmakokinetiikkaan drospirenonin ei vaikuta pitoisuus SHBG. Kun annosteltiin lääkeaineen pitoisuus veressä seerumin kasvaa 2-3 kertaa, saavuttaa tasapaino keskittyminen jälkipuoliskolla sykli vastaanotto.
