Kaʙergolin (Kun ATH N04BC06)

Kun ATH:
N04BC06

Ominainen.

Valkoinen jauhe. Etanoliin, xloroforme, N,N-dimetyyliformamidi, hieman liukoinen 0,1 n. suolahappo, niukkaliukoinen n-heksaanissa, liukenematon vedessä.

Farmakologinen vaikutus.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Sovellus.

Physicians Desk Referencen mukaan (2005), kabergoliini on tarkoitettu hyperprolaktinemiaan, idiopaattinen tai aivolisäkkeen adenooman aiheuttama.

Vasta.

Yliherkkyys (Sisältää. ergoalkaloidien johdannaisille), hoitamaton verenpainetauti, sydämen ja hengityksen toimintahäiriön oireita fibroottisista muutoksista tai tällaisten oireiden esiintymisestä historiassa.

Rajoitukset.

Verenpainetauti, liittyvät raskauteen (eklampsia, preэklampsiya), dopamiini D -antagonistien samanaikainen käyttö₂-reseptorit, välineet, joilla on verenpainetta alentava vaikutus, maksan toimintahäiriöt, lapsuus (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu).

Raskaus ja imetys.

Jos raskaus tulee käyttää varoen, jos odotettu hyöty äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle (Kabergoliinista ei ole tehty riittäviä kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla.). Potilaita tulee varoittaa tarpeesta ilmoittaa lääkärille suunnitellusta, epäilty tai päättynyt raskaus päättääkseen hoidon jatkamisen vai lopettamisen.

Luokka toimista aiheutuu FDA - B. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen ei tuonut esiin vaaraa haitallisia vaikutuksia sikiöön, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty.)

Kabergoliinin vaikutusta lisääntymistoimintoihin tutkittiin hiirillä, rotat ja kanit, sai sen mahaletkun kautta, nenän-. Hiiret, hoidettu kabergoliinilla annoksella enintään 8 mg / kg / vrk (55-moninkertainen MRDH-ylimäärä) organogeneesin aikana, todettiin myrkyllinen vaikutus äidin kehoon; teratogeenista vaikutusta ei havaittu. Rotissa, vastaanottava 0,012 mg/kg/vrk kabergoliinia (noin 1/7 MRDC) organogeneesin aikana, implantaation jälkeiset alkion ja sikiön menetykset lisääntyivät. Kaneissa kabergoliinin käyttöönoton aikana organogeneesin aikana annoksella 0,5 mg / kg / vrk (19 MRDC) todettiin myrkyllinen vaikutus äidin kehoon (laihtuminen ja laihtuminen). Annoksella 4 mg / kg / vrk (150 MRDC) lisääntynyt erilaisten sikiön epämuodostumien ilmaantuvuus. Kuitenkin muissa tutkimuksissa kabergoliiniannoksilla jopa 8 mg / kg / vrk (300 MRDC) epämuodostumat kaneissa, alkio- eikä sikiötoksisia vaikutuksia havaittu.. Raskaana olevilla naarasrotilla tehty radiologinen tutkimus osoitti kabergoliinin ja sen metaboliittien suuren pitoisuuden kohdun seinämässä eikä niiden kerääntymistä sikiön kudoksiin.. Rotille annettuna kabergoliinia suurempina annoksina kuin 0,003 mg / kg / vrk (1/28 MRDC) varten 6 päivää ennen syntymää ja imetyksen aikana vastasyntyneiden kasvu hidastui, on ollut tapauksia, joissa he ovat kuolleet maidonerityksen vähenemisen vuoksi.

Tuntematon, Erittyykö kabergoliini ihmisen rintamaitoon?. Kabergoliinia ja sen metaboliitteja on löydetty imettävien rottien rintamaidosta.. Koska monet lääkkeet erittyvät naisten maitoon, kabergoliinilla voi olla vakava kielteinen vaikutus vauvaan., on tehtävä päätös joko lopettaa imetys, tai kieltäytyminen ottamasta kabergoliinia (ottaen huomioon tämän lääkkeen tarve äidille).

Sivuvaikutukset.

Kabergoliinin turvallisuutta on tutkinut yli 900 potilailla, joilla on hyperprolaktinemia; useimpien sivuvaikutusten vakavuus oli lieviä tai kohtalaisia. 4 viikon kaksoissokkoutuksessa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa potilaat saivat kiinteän annoksen kabergoliinia 0,125, 0,5, 0,75 ja 1,0 mg kahdesti viikossa; annokset puolitettiin ensimmäisen viikon aikana. Seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu (Nimen vieressä on tämän sivuvaikutuksen esiintymisprosentti kabergoliiniryhmässä, suluissa - lumelääkeryhmässä):

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky 26% (25%), huimaus 15% (5%), huimaus 1% (0%), parestesia 1% (0%), uneliaisuus 5% (5%), masennus 3% (5%), hermostuneisuus 2% (0%), voimattomuus 9% (10%), uupumusta 7% (0%), näön hämärtyminen 1% (0%).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): ortostaattinen hypotensio 4% (0%).

Puolelta ruoansulatuskanavan: ruoansulatushäiriö 2% (0%), pahoinvointi 27% (20%), oksentelu 2% (0%), ummetus 10% (0%), vatsakipu 5% (5%).

Muut: kuumia aaltoja 1% (5%), rintojen kipu 1% (0%), kuukautiskivut 1% (0%).

Kabergoliinin turvallisuutta on tutkittu kontrolloiduissa ja kontrolloimattomissa kokeissa noin 1200 Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, hoidettu kabergoliinilla annoksilla, huomattavasti korkeampi kuin MRHD potilailla, joilla on hyperprolaktinemia (että 11,5 mg / vrk). Näillä potilailla oli lisäksi seuraavat sivuvaikutukset, kuin dyskinesia, hallusinaatiot, sekaannus, perifeerinen turvotus. Harvoin raportoitu sydämen vajaatoiminta, pleuraeffuusiota, lyegochnyi fibroosia, mahahaava tai pohjukaissuolihaava, yksi konstriktiivinen perikardiittitapaus on raportoitu.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa, käyttöön liittyviä kabergoliinin (cm. Varotoimet): valvulopatiya, fibroosia, hyperseksuaalisuus, lisääntynyt libido, hiustenlähtö, aggressiivisuus.

Yhteistyö.

Älä käytä samanaikaisesti dopamiini-D-antagonistien kanssa₂-reseptorit (fentiatsiinit, butirofenon, tioksanten, Metoklopramidi). Samanaikainen anto lääkkeiden kanssa, korkeatasoiseen sidonnan plasmaproteiineja, ei todennäköisesti häiritse kabergoliinin sitoutumista plasman proteiineihin. Sitä tulee käyttää varoen samanaikaisesti, ottaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yliannos.

Oireet: nenän tukkoisuus, pyörtyminen, hallusinaatiot.

Hoito: oireellinen, ylläpitää verenpainetta.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, Aloitusannoksena 0,25 mg 2 kertaa viikossa. Voi lisätä annosta 1 mg 2 kertaa viikossa (plasman prolaktiinipitoisuuden hallinnassa). Annosta ei nostettu useammin, kerran 4 Aurinko. Jos plasman prolaktiinitasot säilyvät normaalina 6 Kuukautta, hoito voidaan lopettaa, prolaktiinitasoja tulee kuitenkin seurata säännöllisesti, hoidon jatkamiseksi tarvittaessa. Hoidon teho kestää yli 24 kuukautta ei asetettu.

Varotoimet.

Valvulopatia. Potilailla on raportoitu sydänläppävauriotapauksia, pitkäaikainen suuri kabergoliiniannos (>2 mg / vrk) Parkinsonin taudin hoidossa. Harvinaisia ​​tapauksia on raportoitu lyhytaikaisen hoidon yhteydessä (<6 Kuukautta) tai potilailla, pieninä annoksina hyperprolaktinemian hoidossa.

Lääkäreiden tulee määrätä pienin tehokas kabergoliiniannos hyperprolaktinemian hoitoon ja arvioida säännöllisesti tarvetta jatkaa tätä hoitoa.. Lisäksi, potilaat, saavat pitkäaikaista hoitoa, sydämen tilan säännöllinen seuranta on tarpeen, Sisältää. ekokardiografia. Mikä tahansa potilas, jolle kehittyy sydänsairauden merkkejä tai oireita kabergoliinihoidon aikana, Sisältää. hengästys, turvotus, sydämen vajaatoiminta tai uusi sivuääni, tulee tutkia mahdollisen valvulopatian varalta.

Kabergoliinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hemodynaamisesti merkittävä läppäsairaus tai jotka käyttävät muita lääkkeitä., liittyy valvulopatiaan.

Fibroosi. Kuten muutkin torajyväjohdannaiset, kabergoliinin pitkäaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu keuhkopussin effuusiota tai keuhkofibroosia (Jotkut viestit olivat potilailta, aiemmin hoidettu ergotamiinin dopamiiniagonisteilla). Kabergoliinia ei saa käyttää potilailla, joilla on hengitys- tai sydänsairauksien merkkejä ja/tai kliinisiä oireita., kudosfibroosiin liittyvä, mennyt tai nykyinen. raportoitu, että pleuraeffuusion tai keuhkofibroosin diagnoosin ja siitä johtuvan kabergoliinihoidon lopettamisen jälkeen, oireiden paranemista havaittiin.

Todettiin, että ESR oli epänormaalisti kohonnut pleuraeffuusion/fibroosin vuoksi. Selittämättömän kohonneen ESR:n tapauksessa suositellaan rintakehän röntgenkuvausta.. Lisäksi, seerumin kreatiniinin mittaus voi myös auttaa fibroottisten häiriöiden diagnosoinnissa.

Kabergoliinin käyttö aloitusannoksella, yli 1,0 mg, voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota. Kabergoliinia ei ole tarkoitettu estämään tai tukahduttamaan fysiologista imetystä. (bromokriptiinin käyttö tähän tarkoitukseen liittyi hypertension kehittymisriskiin, tahti, takavarikot). Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä kabergoliinia vanhuksille., ottaen huomioon maksan vajaatoiminnan todennäköisyys, munuainen, hertta, sekä samanaikainen patologia ja siihen liittyvät lääkkeet.