Betagistin: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta

Kun ATH:
N07CA01

Betagistin: sovellus

Tautien ja Ménièren syndrooma (Sisältää. tinnitus ja kuulon menetys), eri alkuperää oleva vestibulaarinen huimaus (Nikama- vajaatoiminta, traumaattinen enkefalopatiaa, aivojen ateroskleroosi, tasapainoelimen tulehdus, laʙirintit, hyvänlaatuinen asentohuimaus huimaus jälkeen neurokirurgisten toimenpiteiden).

Betagistin: farmakologinen vaikutus

Farmakodinamika.

Betahistiinin vaikutusmekanismi ymmärretään vain osittain.. Tunnettu, että on olemassa useita päteviä hypoteeseja, eläin- ja ihmistutkimusten tukemana.

Betahistiinin vaikutus histaminergiseen järjestelmään.

Vakiintunut, että betahistiini osoittaa osittain agonistista aktiivisuutta suhteessa H₁-reseptorit, sekä antagonistinen aktiivisuus H₃-histamiinireseptoreihin hermokudoksessa ja sillä on vähän aktiivisuutta H:n suhteen₂-histamiinireseptorit.

Betahistiini lisää histamiinin metaboliaa ja vapautumista estämällä presynaptisen H₃-reseptorit ja vastaavan H:n määrän vähentämisprosessin induktio₃-reseptorit.

Betahistiini voi lisätä sisäkorvan verenkiertoa, sekä koko aivoissa.

Siellä on tietoa verisuonten verenkierron parantamisesta stria vascularis sisäkorva, ehkä, rentouttamalla kapillaarisia sulkijalihaksia sisäkorvan mikroverenkiertojärjestelmässä. Betahistiinin on myös osoitettu lisäävän aivojen verenkiertoa ihmisillä..

Betahistiini edistää vestibulaarista kompensaatiota.

Betahistiini nopeuttaa vestibulaaritoiminnan palautumista eläimillä yksipuolisen neurektomian jälkeen, stimuloi ja helpottaa keskusvestibulaarisen kompensaatioprosessia. Tälle vaikutukselle on tunnusomaista histamiinin metabolian ja vapautumisen lisääntynyt säätely, ja se toteutuu H-antagonismin seurauksena.₃-reseptorit. Ihmisillä betahistiinihoito lyhensi myös vestibulaaritoiminnan palautumisaikaa neurektomian jälkeen..

Betahistiini muuttaa hermosolujen toimintaa vestibulaarisissa ytimissä.

Se myös perustettiin, että betahistiinilla on annoksesta riippuva estävä vaikutus huippupotentiaalien muodostumiseen lateraalisten ja mediaalisten vestibulaaristen ytimien hermosoluissa.

Tunnettu, että betahistiinin farmakodynaamiset ominaisuudet voivat tarjota lääkkeen positiivisen terapeuttisen vaikutuksen vestibulaarijärjestelmään.

Betahistiinin teho on osoitettu tutkimuksissa potilailla, joilla on vestibulaarinen huimaus ja Menieren tauti., mikä on osoitettu vähentämällä huimauskohtausten vakavuutta ja tiheyttä.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen. Suun kautta annettuna betahistiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti kaikkiin maha-suolikanavan osiin.. Imeytymisen jälkeen lääke metaboloituu nopeasti ja lähes täydellisesti 2-pyridyylietikkahappometaboliitiksi.. Plasman betahistiinitasot ovat erittäin alhaiset.

Siksi kaikki farmakokineettiset analyysit suoritetaan mittaamalla 2-pyridyylietikkahappometaboliitin pitoisuus plasmassa ja virtsassa..

Kun lääke otetaan ruoan kanssa, suurin pitoisuus (C_max) huume alla, kuin tyhjään vatsaan otettuna. Samanaikaisesti betahistiinin täydellinen imeytyminen on identtinen molemmissa tapauksissa., mikä osoittaa,, että ruoan nauttiminen vain hidastaa lääkkeen imeytymistä.

Jakelu. Betahistiinin prosenttiosuus, joka sitoutuu plasman proteiineihin, on vähemmän 5 %.

Biotransformaatio. Imeytymisen jälkeen betahistiini metaboloituu nopeasti ja lähes täydellisesti 2-pyridyylietikkahapoksi. (joka ei osoita farmakologista aktiivisuutta).

Betahistiinin oraalisen ottamisen jälkeen 2-pyridyylietikkahapon pitoisuus veriplasmassa (ja virtsassa) saavuttaa maksiminsa kautta 1 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta ja vähenee eliminaation puoliintumisajan ollessa noin 3,5 kello.

Vähennys. 2-pyridyylietikkahappo erittyy nopeasti virtsaan. Kun otat lääkettä annoksella 8-48 mg ympärillä 85 % virtsasta löydetty alkuannos. Betahistiinin erittyminen munuaisten tai ulosteen kautta on vähäistä.

Lineaarisuus. Toipumisnopeus pysyy vakiona suun kautta otettuna 8-48 mg lääkettä, osoittavat beetahistiinin farmakokinetiikan lineaarisuutta, ja ehdottaa, että kyseessä oleva aineenvaihduntareitti on tyydyttymätön.

Betagistin: Vasta

Yliherkkyys, mahahaava aktiivisessa vaiheessa, astma, feokromosytooma, raskaus (I raskauskolmanneksen), lapsuus.

Betagistin: käytön rajoituksia

Mahahaava ja ruoansulatuskanavan (historia), raskaus (II ja III kolmanneksen), imetät.

Betagistin: haittavaikutuksia

Ruoansulatuselimistö (pahoinvointi, oksentelu, tunne raskautta ylävatsan ja muut.), päänsärky, allergiset reaktiot (ihottuma, kutinaa ja muita.).

Betagistin: vuorovaikutusta

Tutkimus elää, Tarkoituksena on tutkia yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, Emme ole suorittaneet. Tutkimustietojen valossa in vitro ei odoteta estävän sytokromi P450 -entsyymiaktiivisuutta elää.

Data, olosuhteissa saatu in vitro, osoittavat, että lääkkeet estävät betahistiinin metaboliaa, jotka estävät monoamiinioksidaasin toimintaa (MAO), mukaan lukien alatyyppi B MAO (esim. selegiliini). On suositeltavaa olla varovainen käytettäessä samanaikaisesti betahistiinia ja MAO-estäjiä. (mukaan lukien selektiivisesti alatyyppi B MAO).

Koska betahistiini on histamiinianalogi, betahistiinin vuorovaikutus antihistamiinien kanssa voi teoriassa vaikuttaa jonkin näistä lääkkeistä tehokkuuteen.

Betagistin: yliannostus

Oireet: päänsärky, kasvojen punoitus, huimaus, takykardia.

Hoito: oireellinen.

Betagistin: Annostelu ja hallinto

Sisällä, 8-16 mg 3 kerran päivässä. Annos ja hoidon kesto vastaanoton valitaan yksilöllisesti.

Betahistiinin käytön ominaisuudet

Lääkehoidon aikana on tarpeen seurata huolellisesti potilaiden tilaa, joilla on keuhkoastma ja/tai joilla on ollut maha- ja pohjukaissuolen mahahaava..

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Raskaus. Betahistiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa..

Eläinkokeet eivät riitä arvioimaan vaikutusta raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytys ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.. Betahistiinia ei tule käyttää raskauden aikana, paitsi tapauksissa, joissa se on kiistatonta.

imetysaika. Tuntematon, Erittyykö betahistiini ihmisen rintamaitoon?. Eläintutkimuksia betahistiinin imeytymisestä maitoon ei ole tehty.. Lääkkeen hyötyä äidille tulee punnita imetyksen hyötyihin ja vauvalle mahdollisesti kohdistuviin riskeihin nähden..

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Betahistiini on tarkoitettu Menieren oireyhtymän hoitoon, jolle on ominaista pääoireiden kolmikko: huimaus, kuulon menetys, tinnitus, – sekä vestibulaarisen huimauksen oireenmukaiseen hoitoon. Molemmat tilat voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja kykyyn käyttää koneita.. Tunnettu, että betahistiini ei vaikuttanut kykyyn ajaa autoa ja työskennellä mekanismeilla tai sillä oli merkityksetön vaikutus tähän kykyyn.

Betagistin: varotoimet

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla maha haava (Sisältää. historia).