Zolpidem

Kui ATH:
N05CF02

Iseloomulik.

Non-bensodiasepiini hüpnootiline mustrid (Group imidasopüridiine).

Solpideemtartraadi - valge või peaaegu valge kristalne pulber, vähelahustuva vees, alkoholi ja propüleenglükooli. Molekulmass 764,88.

Farmakoloogilise toime.
Snotvornoe, rahustamine.

Taotlus.

Unehäired: uinumisraskused, alguses ja öise ärkamise.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, lapsepõlv (kuni 15 aastat) (ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tuvastatud).

Piirangud kehtivad.

Uneapnoe, äge ja / või raske hingamispuudulikkus, myasthenia, depressioon, alkoholism, narkomaania või uimastisõltuvuse, Raske maksa- ja / või neerudega, kõrges eas.

Rasedus ja imetamine.

Teratogeenset toimet. Uuringud hinnata mõju solpideemi reproduktiivse võime ja emakasisese arengu inimestel ei ole täitnud.

Teratogeensusuuring solpideemi uuring viidi läbi rottidel ja küülikutel. Eksperimentaalsed andmed näitavad,, asjaolu, et rottidel, annus, mis andis 20 ja 100 mg / kg (sisse 25 ja 125 korda inimesele soovitatavat, arvutatud mg / m²), Järgmised täheldatud kõrvaltoimeid: dozozavisimыe zatormozhennosty ja ataksia samok ja dozozavisimaya trend k nepolnomu okosteneniyu Costea loote kolju (vähendada luustumine erinevate luud lootel tõttu küpsemise hilinemine, täheldatakse sageli rottide järglastel mõjul rahusti / uinutite).

Küülikuid täheldati annusest sõltuvat sedatiivset toimet ja kaaluiibe langust emastel (kogu valikut uuritud annused). Küülikud, saavad suures annuses solpideemi (16 mg alust / kg, sisse 28 kordne soovituslik annus inimesel, arvutatud mg / m²), Märgatav kasv sagedus implantatsioonijärgse loote surma ja mittetäieliku luustumise rinnast segmendid on elujõuline loodete (Need mõjud on pigem teisejärguline, seostati kehakaalu kasvu naistel). Ilmne teratogeensed omadused leiti. Annusega 4 mg alust / kg (sisse 7 korda MRDC, arvutatud mg / m²) toksilisi toimeid lootele on tuvastatud.

Nonteratogenic mõju. Uuringud hinnata mõju solpideemi lastele, kelle emad said solpideemi raseduse ajal, ei teostata. Kuid vastsündinutel, kelle emad said raseduse ajal teiste rahustavate, täheldatud nõrkus ja võõrutusnähud.

Kui rasedus on võimalik, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Rinnaga toitmine. Tooted, asjaolu, et rottidel annuses solpideem 4 mg / kg (sisse 6 kordne soovituslik annus inimesel, arvutatud mg / kg) pärsivad sekretsiooni rinnapiima.

Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada (väikestes kogustes rinnapiima). Ühe uuringu kohaselt on 5 imetavatel emadel, Pärast suukaudset manustamist ühekordse annuse rinnapiima tungib vähem 0,02% annus, kuid mõju solpideem kehal laps on teadmata.

Kõrvalmõjud.

Kõrvalmõjud, viinud ravi lõpetamist

Selle tulemusena premarketingovyh kliiniliste uuringute Ameerika Ühendriigid kohta 4% pärit 1701 patsientidel, saavad annustes solpideemi 1,25 kuni 90 mg, tõttu katkestasid ravi esinemise kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid, mille hulgas olid märgistatud päevast unisust (0,5%), peapööritus (0,4%), peavalu (0,5%), iiveldus (0,6%), oksendamine (0,5%).

Tulemuste kohaselt teiste sarnaste välismaa uuringutes, umbes 4% pärit 1959 patsientidel, saavad annustes solpideemi 1 kuni 50 mg, katkestas ravi kõrvaltoimete tõttu, mille hulgas olid märgistatud päevast unisust (1,1%), pearinglus erineva raskusega (0,8%), amneesia (0,5%), iiveldus (0,5%), peavalu (0,4%), tilk (0,4%).

Kliiniliste uuringute kohaselt, kus patsiendid, prinimavšim SIOZS, antud solpideemi (n = 95), sisse 4 pärit 7 patsientide ajal topeltpimeda uuringu ravi lõpetamist solpideemi oli seotud kontsentratsioonivõime, pidev või halvenemine Depressioon, maania.

Kõrvalmõjud, täheldatud sagedusega ≥1% kontrollitud kliinilistes uuringutes

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, kliinilistes uuringutes täheldatud

Lühikeste (kuni 10 ööd) solpideemtartraadi ravi annustega kuni 10 mg kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeid, seotud võttes solpideemi ja erinenud statistiliselt oluliselt platseebost, Me olime: unisus (kuni 2%), peapööritus (1%), kõhulahtisus (1%). Pikaajaline ravi (28-35 Päeva) solpideemi annustes kuni 10 mg kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeid, seotud tema vastuvõtul ja erinenud statistiliselt oluliselt platseebost, Me olime: peapööritus (5%) ja tunne uimastatud (3%).

Tabel 1 ja tabel 2 esitab kõrvaltoimed, Täheldatud, Uuring USAs platseebokontrolliga uuringutes, sisse 1% enam juhtumeid patsientidel insomnia, saavad solpideemtartraadi. Kõrvaltoimed on klassifitseeritud kasutades modifitseeritud WHO sõnastiku.

On mõistetav, et andmed kõrvaltoimete kohta, saadud platseebo-kontrollitud uuringus, ei saa kasutada ennustada kõrvaltoimete esinemisega normaalses meditsiinilises praktikas, tk. patsiendi seisundist ja muudest teguritest võivad erineda, mis valitses kliiniliste uuringute. Samamoodi tabelites esitatud kõrvalnähtude esinemissagedus (protsentides) võib erineda saadud teiste uurijate poolt kliinilise, tk. Iga testitava ravimi saab läbi viia teist tingimuste komplekti. Kuid need arvud anda arstile idee soodustav aine ja muud tegurid (mitte PM), arengu kõrvalmõjud narkootikumide elanikkonnast.

Tabel 1 esitleb kõrvaltoimeid järgi 11 lühiajaline, platseebo-kontrollitud uuringutes annustega solpideemi 1,25-10 mg (10 mg - suurima soovitatava annuse).

Tabel 1

Kõrvalmõjud, täheldatud lühiajalist ravi (tulemused platseebokontrollitud uuringutes)

Tabel 2 esitatakse kõrvaltoimed andmete kogum 3 platseebo-kontrollitud uuringud pikaajalise kroonilise unetuse koos solpideemtartraadi ametisse 28-35 öötöö annustes 5 ja 10 mg (10 mg - suurima soovitatava annuse); See hõlmab ainult neid kõrvaltoimeid, mida täheldati patsientidel, saavad solpideemi, sagedusega, vähemalt, 1%.

Tabel 2

Kõrvalmõjud, täheldatud pikaajalist ravi (tulemused platseebokontrollitud uuringutes)

Sõltuvuse kõrvaltoimeid annusest

Kui võrdluskatsed sätestatud andmed, näidates doosist sõltuval milline palju kõrvaltoimeid, Eriti mõned mõju kesknärvisüsteemile ja seedekulgla.

Pobochnye nähtus, täheldatud kõik kliinilised uuringud

Solpideemtartraadi manustati 3660 Patsiendid kliinilistes uuringutes, toimus USAs, Kanada ja Euroopa. Selleks, et tagada võrreldavad hinnangud tulemusi, sama tüüpi kõrvaltoimed olid koondatud väiksema arvu standard kategooriad ja klassifitseeritud kasutades modifitseeritud WHO sõnastiku. See määr väljendab osakaal kogu 3660 patsientidel, saavad solpideemi, Kõigi annuste, kus kõrvaltoime nimetatud tüüpi täheldati vähemalt 1 aegadel vastuvõtu solpideemi. Võttes arvesse kõiki juhtumeid, välja arvatud need, mis on ära toodud tabelites (tulemused platseebokontrollitud uuringutes), ja üldiselt sõnastatud ja ei mõistlikult seotud narkootikumide tarvitamist. Oluline, et kuigi järgmised kõrvaltoimed ravi ajal oli täheldatav solpideemtartraadi, neil ei pruugi nende poolt põhjustatud.

Kõrvalnähud jagatud organsüsteemide ja esitatakse kahanevas järjekorras esinemissageduse kasutada järgmisi mõisteid: Sageli - Mõju, täheldati vähemalt 1 pärit 100 patsientidel; mõnikord - poolt 1 pärit 100 kuni 1 pärit 1000; harva - alla 1 pärit 1000 patsientidel.

Autonoomse närvisüsteemi: mõnikord - suurenenud higistamine, kahvatus, posturaalne hüpotensioon, sünkoop; harva - rikkumine majutust silma, muutusi sekretsiooni sülg, punetus, glaukoom, gipotenziya, võimetus, valulik pakitsus.

Organism tervikuna: Parts - jõuetus; mõnikord - Eden, tilk, palavik, vaevus, trauma; harva - allergiline reaktsioon, süvenemist allergia, tunne kõhuvalu, anafülaktiline šokk, näo, tunne, soojus, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni, valu, sündroom "rahutute jalgade", külmavärinad, kaalukaotus.

Veresoonkond: mõnikord - südame-veresoonkonna haigused, hüpertensioon, tahhükardia; harva - stenokardia, arütmia, hobuste, vereringehäired, arütmia, tugevdamine hüpertensioon, müokardiinfarkti, flebiit, kopsuemboolia, kopsuturse, phlebeurysm, ventrikulaarne tahhükardia.

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi: Parts - ataksia, segadus, eufooria, unetus, peapööritus; mõnikord - rahutus, kognitiivset allakäiku, keskendumisraskusi, düsartria, emotsionaalne labiilsus, gipesteziya, hallutsinatsioonid, migreen, paresteesia, unisus (pärast päev vastuvõtt), uimasus, värin; harva - kõnnakuhäire, rikkumise mõtlemise protsess, agressiivne reaktsioonid, apaatia, suurenenud söögiisu, libiido langus, sonimine, dementsus, depersonalisatsioon, düsfaasia, imelik tunne, gipokineziya, hüpotoonia, aurude, tunne mürgituse, maniakaalsed reaktsioonid, neuralgia, neuriit, neuropaatia, neuroos, paanikahood, parees, isiksusehäire, somnambuuliale, enesetapukatsete, tetaania, zevota.

Seedetrakt: Sageli - luksumine; mõnikord - kõhukinnisus, düsfaagia, kõhupuhitus, maosoolepõletik; harva - enteriit, röhitsus, esophagism, gastriit, hemorroidid, kishechnaya obstruktsioon, pärasooleverejooksu, kaaries.

Vere ja lümfisüsteemi: harva - aneemia, sh. macrocytic, polychromemia, leukopeenia, lümfadenopaatia, purpur, tromboos.

Immuunsüsteem: harva - mädanik, herpespõletikku (herpes simplex, vöötohatis).

Maks ja sapiteede: mõnikord - maksafunktsiooni häire, SGP tõstmise transaminaaside; harva - bilirubineemia, AST tõus.

Ainevahetus: mõnikord - hüperglükeemia, janu; haruldane - podagra, hüperkolesteroleemia, hüperlipideemia, suureneb AP, suurendada vere uurea lämmastiku, silmaümbruse turse.

Lihasluukonna: mõnikord - Artriit, krambid jalgades; harva - artriit, lihasnõrkus, işialgija, Tendiniit.

Reproduktiivse süsteemi: mõnikord - menstruaaltsükli häired, vaginiit; harva - fibroadenoz rinnaga, mastoncus, rinnavalule.

Hingamisteed: mõnikord - bronhiit, köha, hingeldus; harva - bronhospasm, ninaverejooks, gipoksiya, laringit, kopsupõletik.

Naha ja nahaaluskoe: mõnikord - sügelus; harva - Akne, villiline lööve, dermatiit, furunkuloos, põletik süstekohal, fotosensitiivsusreaktsiooni, nõgestõbi.

Senses: Sageli - kahelinägemine, ähmane nägemine; mõnikord - silmade ärritust, valus silmad, skleriidi, maitsetundlikkuse, tynnyt; harva - haavandid sarvkest, rikkumise pisaravool, parosmija, fotopsia, väliskõrvapõletike, keskkõrvapõletik.

Kusesugu süsteemi: mõnikord - põiepõletik, kusepidamatus; harva - äge neerupuudulikkus, dizurija, sage urineerimine, öine, polüuuria, püelonefriit, valu neerudes, uriinipeetus.

Koostöö.

Mis samaaegne kasutamine solpideemi vahenditega, Kesknärvisüsteemi pärssivate (sh. trankvilizatorы, barbituraadid, neuroleptikumid, teiste uinutite, antidepressandid ja antihistamiinikumid ravimite rahustavat komponenti, alkohol) võimalik vastastikune mõju (Ettevaatlik peab, annus ühe või kogu PM tuleks vähendada). Bensodiasepiini anksiolüütikume suurendada riski narkomaania. Koos metoprolool solpideem vähendab C_max imipramiiniga, võib suurendada uimasust ja sageduse suurendamiseks anterograadset amneesiat, kombinatsioonis kloorpromasiinilgi võib venivus T_1/2 kloropromasiin.

Üleannustamine.

Sümptomid. Euroopa Turustamisjärgselt teatatud üleannustamise solpideemi rikkumisest teatanud teadlikkust (alates uimasust valguse kooma). Salvestatud ühel juhul südame-veresoonkonna ja hingamisteede haigused. Seal oli täielik taastumine pärast annuste solpideemtartraadi kuni 400 mg (sisse 40 korda kõrgem kui MRDC).

Üleannustamise juhtudest, kuna üheaegselt vastu palju vahendeid, Kesknärvisüsteemi pärssivate, sealhulgas solpideemi, See tõi kaasa tõsisemaid tagajärgi, kuni surmani.

Ravi: oksendamise esilekutsumist või maoloputust kohe (Sõltuvalt seisundist), ametisse aktiivsütt. Näitas järelevalve elutähtsad funktsioonid (hingamine, pulss, BP ja teised.), Vajadusel - sümptomaatilist ja toetavat ravi. Kui loobunud kasutamast ühtegi rahustid (isegi põnevil väljendus). Hemodialüüsi nyeeffyektivyen. Konkreetne vastumürki - bensodiasepiini antagonisti flumaseniili.

Annustamine ja manustamine.

Sees, vahetult enne magamaminekut või lamades, üksik. Annus ja ravi kestus seada individuaalselt. Ravi algas minimaalne efektiivne annus. Keskmine ühe annus täiskasvanutele alla 65 aastat - 10 mg, maksimaalne - 15-20 mg. Patsientidel vanemad 65 aastat, nõrgestatud patsientidele, Maksafunktsiooni ja / või neerude esialgne ühekordne annus - 5 mg, maksimaalne (kui vajalik) - Mitte rohkem kui 10 mg.

Ettevaatusabinõud.

Kuna unehäired võivad olla ilminguid füüsikalise ja / või vaimuhaigus, sümptomaatiline ravi unetust alustada alles pärast põhjalikku uurimist patsiendi.

Zolpidem on näidustatud lühiajaliseks unehäirete. Vähene efekti pärast 7-10 päeva kestnud ravi võivad näidata primaarse psühhiaatriliste ja / või meditsiiniline haigus, mis on vajalik diagnoosida. Unetuse süvenemine või uute kognitiivsete ja käitumishäirete põhjuseks võib olla tundmatu vaimse või füüsilise haiguse.

Kuna paljud kõrvaltoimed on annusest sõltuv solpideem, Zolpidem on oluline kasutada minimaalset efektiivset annust, eriti eakatel patsientidel. Kui saavad solpideemi eakatel patsientidel on suurem tõenäosus, et segadust ja juhtudel; hoolikas jälgimine soovitatav.

Selleks, et vähendada võimalust anterograadne amneesia ja ebastabiilne riik, Zolpidem tuleks kasutada ainult juhul,, kui kord patsiendi lubab teda magama läbi öö (7-8).

Kasutada ettevaatusega depressioon, alkoholi ja narkosõltuvuse ajaloo.

Enne katkestamist pärast taotluse 1-2 nädalat peaks konsulteerima arstiga; et vältida arengu võõrutusnähud võivad järgulist annuse vähendamist.

Kuna mõju solpideemi areneb kiiresti, pärast ravimi võtmise patsient olema valmis magama minna. Ära tuleb võtta samaaegselt või vahetult pärast sööki (sööki võib aeglustada toime algus).

Ravi ajal peaks loobuma vastuvõtu alkoholi (võimalik lisaaine pärssivat toimet). Tuleb olla ettevaatlik selle kasutamisel koos teiste ravimitega, Kesknärvisüsteemi pärssivate (võivad tugevdada).

Ajavahemikul ravi peaks hoiduma potentsiaalselt ohtlikke tegevusi (sõidu, kasutades masinad).

Ajavahemikul ravi peaks püüdma luua soodsad tingimused magada. Suutmatus seda nõuannet järgida või kontrollimatu sage kasutamine suurtes annustes suurendab riski arengut narkomaania.