Sakvinaviiril

Kui ATH:
J05AE01

Farmakoloogilise toime.
Inhibeerivat HIV proteaasi.

Taotlus.

Kombineeritud ravi HIV-infektsiooni kombineeritud retroviirusevastast.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Piirangud kasutamisega.

Raske maksakahjustus (võivad suurendada plasma kontsentratsiooni), Raske neerupuudulikkusega, Vanus kuni 16 ja vanemad 65 aastat (Ohutust ja efektiivsust selles vanusegrupis ei ole kindlaks määratud).

Rasedus ja imetamine.

Raseduse ajal on võimalik ainult erandjuhtudel (puudub kliiniline kogemus). Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu (8%), perifeerne neuropaatia (8%), paresteesia (6%), tuimus (5%), peapööritus (2%), depressioon (≥ 2%), nõrkus (≥ 2%), asteenilised sündroom (≥ 2%), segadus, unisus, ataksia, krambid, enesetapukatse.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri: hüpertensioon, gipotenziya, tsüanoos, sünkoop, tromboflebit, gemoliticheskaya aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia.

Seedetrakti: kõhulahtisus (17%), iiveldus (8%), haavandiline stomatiit (6%), ebamugavustunne kõhus (4%), oksendamine (3%), kõhuvalu (3%), kõhupuhitus (2%), keiliit, düsfaagia, düspepsia (≥ 5%), kõhukinnisus (≥ 2%), iileus, hepatiit, kollatõbi, portaalhüpertensioonile.

Ainevahetus: giperglikemiâ, diabeet, ketoatsidoos ülekaalulisus, degidratatsiya.

Mis Urogenitaalsüsteemi: nefrolitiaas.

Sest nahk: nahalööbed (5%), sügelema (3%), dermatiit, эritema, Tüükad, Sündroom Stevens - Johnson.

Muu: ossalgia, lihasvalu (≥ 2%), xerophthalmia, palavik, suurenenud aktiivsusega transaminaaside ja kreatiinfosfokinaasi.

Kombineeritud ravi (Lisaks):

Mis zalzitabinom: unetus, oksendamine, söömishäired, gipoglikemiâ.

Mis zidovudiini: loodete, rikkumise pigmentatsioon, eufooria, unetus, ärrituvus, suukuivus, anorexia, gipermotorika soolestikus, värvimuutus fekaalid, glossiiti, laringit, düsuuria, müeloidse leukeemia.

Mis zalkitabiin ja zidovudiini: unetus, vaimse puude, ärrituvus, eufooria, hägune nägemine ja maitseelamused, limaskestade, glossiiti, neelupõletik, hingeldus, söömishäired, pankreatiit, Higistamine.

Koostöö.

Kombinatsioon ddC ja / või zidovudiini ei mõjuta nende imendumist, ainevahetus, eritumist ja toksilisuse profiili.

Samaaegne ravi ranitidiin söögi ajal suureneb AUC 67% võrreldes, et saades ainult toitu. Ensüümi CYP3A4 (klaritromütsiin, ketokonasooli, flukonasool, itrakonasool, mikonazol, greipfruudimahl) suurendada plasma kontsentratsiooni, mõjutamata T_1/2.

Maksaensüümide indutseerijatega (rifampitsiin, rifabutiin, fenobarbitaal, fenütoiin, Carbamazepine, Deksametasooni) kontsentratsiooni vähendamiseks ja tegevus.

Võib suurendada plasma kontsentratsiooni ja toksilisuse jne. ühendid, on CYP3A4 substraat (nifedipiini, verapamiil, diltiaseem, dapsoonist, klindamiцin, kinidiin, ergotalkaloidid). Samaaegne Bensodiasepiinravi, метаболизирующихся CYP3A4 (midasolaami, triasolaam), See võib olla seotud pikendamine sedatsioon.

Hinnatõus (vastastikku) AUC и C_max Ritonaviir, Nevirapiin, indinaviir, Nelfinavir, klaritromütsiin, Terfenadiin.

Üleannustamine.

Teatati ühel juhul nende annust 8000 mg. Läbi 2 tundi pärast vastuvõttu patsient oli tingitud oksendamine, kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Annustamine ja manustamine.

Sees, 1200 mg 3 kord päevas (Sakvinaviiri mesylate — 600 mg 3 kord päevas), hiljemalt, kui 2 tundi pärast sööki. Annus on väiksem kui 3600 mg / päevas (Sakvinaviiri mesylate — 1800 mg / päevas) ei soovitata. Kui koos teiste proteaasi inhibiitorid võivad vähendada annust.

Ettevaatusabinõud.

Soovitatav on pidada rangelt kinni vastuvõtt. Kui raske toksiline toime, tuleb ravi katkestada. Ravi ajal nõuab jälgida vere glükoosisisaldust, sest võimalus arengut hüperglükeemia või diabeet. Annuse kohandamine kerge kuni mõõduka neeru- ja maksafunktsiooni ei nõuta. On juhtumeid, maksa halvenemist ja tekkimise portaalhüpertensioonile patsientidel juba hepatiit B või C, tsirroosi või muu maksahaigus (põhjuslik seos sakvinaviirist vastuvõtt ei ole paigaldatud). Kui kerge või mõõduka neeru- ja / või maksapuudulikkusega ravi ei kaasne halvenemist laboratoorsete näitajate.

Patsientidel hemofiiliat A ja B tüüpi suurendab riski spontaanne veritsus ja verevalumid.

Ehk ümberjaotamine ja rasva kogunemine tüübist Kesk ülekaalulisus, ladestumist rasva kaela tagaküljel ("Klimakteersed küür").

Ettevaatust.

Sakvinaviiril ei ravi HIV-nakkust, ravi ajal võib tekkida AIDS-iga seotud haigused, sh. oportunistlikud infektsioonid. Andmed mõju ravi HIV ülekande riski puuduvad.