Olansapiin
Kui ATH:
N05AH03
Iseloomulik.
Antipsühhootikumide klassi tienobenzodiazepinov. Kollane kristalne aine, vees praktiliselt lahustumatu.
Farmakoloogilise toime.
Antipsychotic, neuroleptiline.
Taotlus.
Skisofreenia ja muud. psühhootiline häire märgatavate produktiivne ja negatiivsete sümptomite, meeleoluhäirete (ägenemisi, hoolduse ja pikaajalise ennetava ravi), ägeda maania või segatüüpi episoodidega bipolaarse häire / psühhootiliste sümptomiteta, koos / valproaadist.
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus, imetamine.
Piirangud kehtivad.
Neeru- ja / või maksapuudulikkusega, Eesnäärme healoomulise, tõmblev staatuse ajalugu, Parkinsoni tõbi, ajuveresoonkonna häirete, Alzheimeri tõbi, diabeet, eozinofilija, müeloomproliferatiivne haigus, paralüütiileus, zakrыtougolynaya glaukoom, ravimite samaaegne kasutamine, QT-intervalli pikendamine (eriti eakatel), degidratatsiya, gipovolemiя, müokardiinfarkti, südamepuudulikkus, rinnavähile, sh. ajalugu, rasedus, Vanus kuni 18 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).
Rasedus ja imetamine.
Kui rasedus - ettevaatusega, Võrreldes oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada.
Kõrvalmõjud.
Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peapööritus, peavalu, migreen, nõrkus, asteenia, unisus, unetus, ängistus, vaenulikkus, ažitaciâ, eufooria, amneesia, depersonalisatsioon, foobia, obsessiiv-kompulsiivse sümptomid, neuralgia, halvatus näonärvi, gipesteziya, Ekstrapüramidaalsümptomite häired, sh. pozdnyaya düskineesia, ataksia, kaelakangestusega, vellication, värin, akatiisia, düsartria, zaikanie, sünkoop, sonimine, enesetapumõtetega, uimasus, kooma, subarahnoidaalse hemorraagia, insult, nistagmo, diploopia, midriaz, pigmendi ladestumine objektiivi, Läätsekae, xerophthalmia, silmaverejooks, ccomodation, amblüoopiat, glaukoom, sarvkesta, valus silmad, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, müra ja kõrvavalu, kurtus, maitsetundlikkuse.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): ortostaatiline hüpotensioon, Rituaalid- ja bradükardia, südamelöök, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, EKG muutused, südameatakk, tsüanoos, vasodilatsioonist, mööduv leukopeenia- ja neutropeenia, eozinofilija, leukotsütoos, trombotsütopeenia, hemorraagilise sündroomi.
Alates hingamiselundeid: nohu, neelupõletik, laringit, häälemuutus, köha, hingeldus, apnoe, bronhiaalastma, hüperventilatsioon.
Seedetrakti: suurenenud söögiisu kuni bulimia, janu, suukuivus, tugevdada süljeeritus, kandidoos, igemepõletik, glossiiti, düsfaagia, röhitsus, söögitoru-, iiveldus, oksendamine, gastriit, maosoolepõletik, enteriit, maa, pärasooleverejooksu, kõhukinnisus, kõhupuhitus, scatacratia, mööduvat maksaensüümide, gammaglutamüültransferaasiga ja kreatiinfosfokinaasi, hepatiit.
Ainevahetus: hüperprolaktineemia, suurendama (harva vähenema) kehakaalu, diabeet, giperglikemiâ, ketoatsidoosi, diabeticheskaya kooma, struuma.
Mis Urogenitaalsüsteemi: dizurija (sh. polüuuria), hematuuria, pyuria, albuminuuriat, kusepidamatus, kuseteede infektsioon, põiepõletik, libiido langus, võimetus, ejakulatsiooni, priapismi, günekomastia, galaktorröad, rinnavalu, fibroos Matki, premenstruaalne sündroom, Menno- ja metrorraagiast, amenorröa.
On osa lihasluukonna: artriit, liigesevalu, ʙursit, myasthenia, müopaatia, jalakrambid, luuvalu.
Sest nahk: valgustundlikkus, alopeetsia, girsutizm, xerosis, ekseem, seborröa, kontaktdermatiit, haavandiline nahakahjustused, livor, makulopapulleznaya lööve.
Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi.
Muu: palavik, külmavärinad, gripilaadsed sümptomid, lümfadenopaatia, valu rinnus või kõhu, perifeersed tursed, tagasivõtmine, võimaliku kuritarvitamise.
Koostöö.
Aktiivsüsi (1 g) vähendab Cmax ja AUC of 60%. Ühekordne doos tsimetidiin (800 mg) alumiiniumist või- ja magneesiumi antatsiidid ei mõjuta biosaadavust olansapiini. Carbamazepine (400 mg / päevas) suureneb kliirens 50%. Ettevalmistused, esilekutsumise CYP1A2 aktiivsust ja glyukuroniltransferazy (omeprasool, rifampitsiin ja muu taoline.), suurendada eritumist olansapiini; CYP1A2 inhibiitorid (fluvoksamiini et al.) vähendamiseks. Fluoksetiinil (60 mg üks või 60 mg päevas 8 päeva) suurendab Cmax Olansapiini 16% ja vähendab kliirensit kohta 16%. Kliiniliste uuringute käigus näidata, et ühekordne manustamine olansapiini ravi metoprolool, desipramiinile, varfarinom, teofülliini või diasepaam ei kaasnenud metabolismi pärssimist need ravimid. Puudusid tõendid koostoimetest kui koos liitiumi või biperidenom. Taustal tasakaalu olansapiini kontsentratsioon ei muutu farmakokineetikat etanooli märkida; võttes võib suurendada farmakoloogilise mõju olansapiini, sealhulgas rahustid. Kell üheaegselt vastu diasepaami, etanooli ja antihüpertensiivsete ravimite suurendab riski ortostaatiline hüpotensioon. See suurendab tõhusalt antikolinergikumid. See nõrgendab levodopa ja teiste dopamiini agonistide. Tõenäosus kõrgenenud transaminaaside tõusu ajal sissepääs hepatotoksilised ained. Kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid Olansapiini ja valproaadi on ebatõenäoline.
Üleannustamine.
Sümptomid: iiveldus, Aspiratsioon, ärritamine, agressiivsus, unisus, segadust, kõne, Ekstrapüramidaalsümptomite häire, hingamispuudulikkus (depressioon hingamiskeskuse), Arteriaalse hüper- või hüpotensioon, tahhükardia, arütmia, südameseiskumise ja hingamisteede, teadvusehäired, Kesknärvisüsteemi depressiooniga (alates rahustid kooma), sonimine, krambid, maliigne neuroleptiline sündroom. Minimaalne annus ägeda üleannustamise liikluses hukkunute arv 450 mg, maksimaalne annus üledoosi soodsa tulemuse (ellujäämine) - 1500 mg.
Ravi: maoloputus (kunstlikult esile kutsuda ei ole soovitatav), manustada aktiivsütt, lahtistid, EKG, elutähtsate funktsioonide säilitamisele, IVL. Spetsiifilist antidooti. Dialysis nyeeffyektivyen. Vajadusel vasopressoorsed ravi tuleks vältida dopamiini, adrenaliini ja teiste adrenomimeetilisi (tugevdades hüpotensiooni tõttu toimete liitumist beetaagonis- ja alfa-adrenoblokaatorraviga toime olansapiini).
Annustamine ja manustamine.
Sees, sõltumata sööki, 1 kord päevas. Skisofreenia: Algannus 5-10 mg / päevas. Võib suurendada annust 4-5-päevase ravikuuri 15-20 mg / päevas. Äge maania bipolaarse häire: Algannus 15 mg / päevas, päevane annus vahemikus - 5-20 mg. Raske neerupuudulikkus, maksapuudulikkusega mõõdukalt ja vanurid on algannus 5 mg / päevas.
Ettevaatusabinõud.
Reis teguritel, aeglustab olansapiini metabolismi (naispatsientidel, seniilne, mittesuitsetajatele), tuleks kohaldada vähendatud annuse. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida enesetapumõtetega, eriti alguses ravi. Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida tegevust maksa transaminaaside, eriti patsientidel, kellel esinevad maksatalitluse häired. Olge tähistavad sõidukite juhid ja inimesed, tegevusi, mis nõuavad suurt kontsentratsiooni ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid. Ravi ajal välistab alkoholi tarbimist. Kui sümptomid pahaloomuline neuroleptiline sündroom (palavik, lihaspinge, akineesiat, tahhükardia, leukotsütoos, suurendada kreatiinfosfokinaasi) nõuab kohest lõpetamist ravimi. Arvestades võimalust akatiisia, kui ajal mootorile ärevuse, neusidčivosti, jätkuvat liikumist annust vähendada, ja määratakse Parkinsoni tõve.
