Insuliini kus

Kui ATH: A10AE05

Farmakoloogilise toime

Kaasaegne rekombinantse DNA tehnoloogia on paranenud lihtsad võtted profiili (regulaarne) insuliin. Insuliini kus toodetakse biotehnoloogia kasutades tüvi Saccharomyces cerevisiae rekombinantse DNA, lahustuv insuliini analoog basaal pikaajaline tegevus bespikovym tegevuse profiili. Profiili toimingud oluliselt väiksem võrreldes variabelen izofan-insuliini ja insuliini glargiin-insuliiniga. Pikaajalisel toime eneseassotsieerumine on tingitud väljendunud detemiirinsuliini molekulide süstekohal ja siduvad molekulide albumiini kaudu seotud külgahelate rasvhappe. Detemiirinsuliin võrreldes isofaaninsuliin perifeersetes sihtkudede laiali aeglasem. Need kombineeritud mehhanismid hilinenud jaotus profiili annab reprodutseeruvam imendumist ja toimet detemiirinsuliini. Prolongeeritud iseloomustab suuremat prognoositavust, tegevuse intraindividualnoj patsientidest võrreldes NPH insuliini või insuliini. Määratud prognoositav tegevus on ajendatud kahest tegurist: insuliini prolongeeritud jääb lahendus riigi kõigil tootmisetappidel ning oma ajakava, et seostada insuliini retseptori ja puhver seerumi albumiiniga seondumine mõju.

Farmakokineetika

Läbi rakumembraanide konkreetse retseptori zitoplazmaticescoy välise mõju, insuliini retseptornyi vormid, stimuleerib wärmetauscher protsesse, sealhulgas mitu põhiliste ensüümide (kasutada glükoosoksüdaasil, püruvaadi kinaasi keeruline, glikiencintetaza jne.). Vähenemise tõttu veres glükoosi suurenenud rakusisese transpordi, suurenenud assimilatsiooni kudede, stimulatsiooni lipogeneza, glikogenogeneza, vähenda kiirust maksa glükoosi jne. Annust 0,2-0,4 IU/kg 50% maksimaalne toime ilmneb 3-4 tundi enne 14 tundi pärast süstimist. Pärast subkutaanset süsti nägin farmakodinamiceski vastus, proportsionaalne määratud annus (maksimaalse toime, kestus, Üldine mõju). P/et süstid prolongeeritud ühendust albuminom kaudu oma zhirnokislotnuju. Seega püsiv aktiivsuskontsentratsiooni tasuta sidumata insuliini olekus väheneb oluliselt, glycemia stabiilse taseme, mis viib. Detemira annus kestus 0,4 Ü/kg-kohta 20 ei, Seetõttu ravim on näidustatud kaks korda päevas enamikel patsientidel. Pikaajalistes uuringutes ( 6 Kuud) näitaja diabeedi I tüüpi paastumine vereplasma glükoosi tase oli paremad kui izofan-insuliini, nimetatud alus/bolusna ravi. Glükeemiline kontroll (glükolüseeritud hemoglobiin HbA1c on) Ravi detemirom insuliini oli võrreldav ravivad izofan-insuliini, öise hüpoglükeemia oht on väiksem ja puudub keha mass suurendab selle kohaldamise selles kontekstis. Profiili glükoosi kontroll öö on tasane ja sile u prolongeeritud võrreldes izofan-insuliini, mis kajastub öise hüpoglükeemia oht on väiksem.

Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutada 6-8 h pärast prolongeeritud. Igapäevane režiim kehtestamine säästva kontsentratsioon veres saavutatakse 2-3 sorti.

Inaktiveerimise sarnane humaaninsuliiniga preparaadid; Kõik saadud isoleeritud metaboliidid on inaktiivsed. Plasmavalkudega Ümbruskonnas vitro ja in vivo uuringud tulemused näitavad prolongeeritud ja rasvhapped või ravimitega kliiniliselt olulisi koostoimeid, suhtlemine verevarustus.

Poolväärtusaeg pärast s/süstid sõltub äraveo kudedesse ja on 5-7 tundi sõltuvalt annusest.

Kuna s/kontsentratsioon seerumis kehtestamine oli proportsioonis kehtestatud (maksimaalne kontsentratsioon, äraveo astet).

Patsientide erigrupid

Farmakokineetilisi omadusi uuriti lastel (6-12 aastat) ja noorukid (13-17 aastat,) ja võrreldes vanemate I tüüpi diabeet. erinevused farmakokineetilisi omadusi on avastatud. Detemirinsuliini farmakokineetikat kliiniliselt olulisi erinevusi eakate ja noorte patsientide, neeru ja maksahaiguste ja tervete patsientidega on konstateeritud.

Tunnistus

Diabeet.

Annustamine

See on ette nähtud subkutaanseks manustamiseks. Annust individuaalselt iga. Prolongeeritud peaks määrama 1 või 2 korda ööpäevas, vastavalt patsiendi vajadustele. Patsiendid, kes vajavad optimaalse kontrolli vere glükoosisisaldust kaks korda päevas, Saate sisestada tavapäraselt või õhtusöögi ajal, või enne magamaminekut, Kas 12 hommikul pärast annuse. Prolongeeritud sisestage n/a reie piirkonnas, Eesmine kõhu või õla. istmed süsti ka siis, kui manustada piirkonna muutmine. Sarnaselt teiste insuliini, vanemate patsientide ning neeru- või maksakahjustusega patsientidel tuleb rohkem hoolikalt jälgida veresuhkru taset ja prolongeeritud vajalik annus individuaalselt. Annuse kohandamine võib olla vajalik ja ka patsiendi kehalist aktiivsust, muuta oma tavalist dieeti või kaasuva haigusega.

Vastunäidustused

Suurem üksikute tundlikkus prolongeeritud või mõne selle komponentide. ei soovitata kasutada alla 6 aastat, Kuna kliinilised uuringud lastel 6 aastat ei ole tehtud.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed, patsientidel, kohaldamise prolongeeritud arenevad peamiselt farmakoloogiliste annuste tõttu insuliini toimet. Gipoglikemiâ, tavaliselt, kõige sagedam kõrvaltoime on. Hüpoglükeemia tekib juhul, Kui sisestate liiga kõrge võrreldes organismi vajadust insuliini annus narkootikumide.

Reaktsioonid sissejuhatuses võib täheldada ravi ligikaudu 2% patsientidel. Patsientide osakaal, saada ravi ja eeldatav areng kõrvaltoimed, uuritakse 12%. Kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes oli, allpool esitatud.

Ainevahetus- ja toitumishäired: Sagedased (1/100, ≤ 1/10).

Gipoglikemiâ: hüpoglükeemia sümptomid tavaliselt tekivad äkki. Nende hulka kuuluvad "külm higi", kahvatu nahk, väsimus, närvilisus või värisemine, ängistus, ebatavaline väsimus või nõrkus, desorientatsioon, halb kontsentratsioon, unisus, väljendatud tunne nälga, ähmane nägemine, Peavalu, iiveldus, südamelöök. Raske hüpoglükeemia võib põhjustada teadvuse ja/või krambid, ajutine või püsiv häire halvenemine, kuni surmani.

Üldised häired ja välja süstekoha reaktsioonid: Sagedased (1/100, ≤ 1/10).

Reaktsioonid sissejuhatuses: Paiksed reaktsioonid, ülitundlikkus (punetus, turse ja süstekoha sügelus) võib tekkida insuliini ravi ajal. Need reaktsioonid on tavaliselt mööduvad ja kaovad ravi jätkamisel.

Vähe (1/1000, ≤ 1/100).

Lipodüstroofia: võib tekkida süstekohas, tulenevate eeskirjade rikkumise muutus istmed süsti, ühe piirkonna. Paistetus: võib tekkida insuliini algstaadiumis. Need sümptomid on tavaliselt ajutised.

Disorders immuunsüsteemi: vähe (1/1000, ≤ 1/100).

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, nahalööve võib tekkida ülitundlikkusest tingitud. Ülitundlikkus võib sügeleda, Higistamine, seedetrakti häired, angioödeem, kontrolli all, südamelöök, vererõhu langus. Ülitundlikkusreaktsioonid võivad olla potentsiaalselt eluohtlikud.

Rikkumise eest nägemisele: vähe (1/1000, ≤ 1/100).

Murdumise kohta: murdumisnäitaja tõrked võivad ilmneda alguseks insuliinravi. Need sümptomid on tavaliselt ajutised. Diabeetilise retinopaatia. Pikaajalise glycemia kontrolli parandamine vähendab diabeetilise retinopaatia progresseerumise riski, kuid, süsivesikute metabolismi kontrolli järsu paranemise insuliinravi intensiivistamine võib põhjustada diabeetilise retinopaatia ajutise tugevdamise märke.

Närvisüsteemi häired: väga harva (1/10000, ≤ 1/1000).

Perifeerne neuropaatia: Kiire paranemise nende glycemia võib põhjustada ägeda valu, neuropaatia, mis on tavaliselt pöörduv.

Ettevaatust

Prolongeeritud tagab parema glükeemilise kontrolli (paastu Mõõtmistel põhinevad) võrreldes izofan-insuliini. Insuliini annus ja ravi, eriti kuna diabeedi I tüüp, võib põhjustada hüperglükeemia või diabeetiline ketoatsidoos. Tavaliselt, hüperglükeemia esimesed sümptomid ilmnevad järk-järgult, mitu tundi või päeva. Need sümptomid on janu, Sage urineerimine, iiveldus, oksendamine, unisus, punetus ja naha kuivus, suukuivus, isutus, atsetooni breath lõhn. I tüüpi diabeet ilma korraliku ravi hüperglükeemia viib arengut diabeetilise ketoatsidoosi ja võib lõppeda surmaga. Hüpoglükeemia võib tekkida siis, Kui insuliini annus on insuliini patsiendi vajadustega võrreldes liiga suur. Vahele sööki või intensiivne füüsiline aktiivsus võib viia hüpoglükeemia. Pärast hüvitise süsivesikute vahetus, näiteks intensiivse insuliinravi, patsientidel võib muuta neid the harbingers hüpoglükeemia tüüpilised sümptomid, mida patsiendid peavad olema teadlikud. Tavalised sümptomid-harbingers võivad kaduda pikaajaline muidugi suhkurtõve. Kaasuvad haigused, eriti nakkav ja kaasnes palavik, tavaliselt suurendada organismi vajadust insuliini.

Muud tüüpi insuliinide tõlgitud

Patsiendi üleviimisel uut tüüpi insuliini või insuliini teise tootja peab toimuma range meditsiinilise järelevalve all. Kui kontsentratsioon, Tootja, tüüp, tüüp (looma, Inimese, insuliini analoogide) ja/või tema (genno-ingenernyi või loomade insuliini) võib vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine. Patsiendid, Võib öelda et prolongeeritud ravi, võrreldes varem kasutatud annuse insuliini annuseid muutma. Annuse korrigeerimise vajadus võib tekkida pärast esimest annust või esimese paari nädala või kuu jooksul. Prolongeeritud ei tohi süstida sisse/in, sest see võib viia raske hüpoglükeemia seisukorra. Äraveo koos selle / m on kiiremini ja suuremal määral võrreldes subkutaanse tutvustus. Kui prolongeeritud on segatud ka teiste insuliini, ühe või mõlema osa profiili tegevused muutuvad. Prolongeeritud segamist kiiresti analoog insuliini, näiteks insuliini, kaasnevad meetmed profiili vähendatud ja hilisemad maksimaalne mõju võrreldes eraldi tegemisest.

Tõlgitud insuliini keskmise kestusega ja pikaajaline insuliini insuliini Levemir'i võib nõuda annuse kohandamine ja Sissejuhatus. Sarnaselt teiste insuliini, On soovitatav hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust ülemineku ajal ja esimestel nädalatel uus insuliini. Võib Olla, vaja teise samaaegselt diabeediravimite parandus (annuse ja aja Sissejuhatus korotkodejstvujushhih või insuliini doosi suukaudset gipoglikemisiruth ja).

Prolongeeritud eesmärk ei ole kasutada insuliinipumpades insuliini.

Rasedus ja imetamine

Praegu on kliinilise kohaldamise prolongeeritud raseduse ja imetamise ajal puuduvad andmed. Loomal erinevusi prolongeeritud ja humaaninsuliini vahel embrüotoksilisuse ja teratogeensuse näitajate Paljunemisvõime uuring. Üldiselt, rasedatele naistele hoolikalt jälgida, diabeet rasedust, kui raseduse planeerimisel. Esimese trimestri rasedus tavaliselt insuliini vajadus väheneb, seejärel suurendab II ja III trimestrah rühmades. Vahetult pärast sünnitust on vaja insuliini tase kiiresti tagasi, See oli enne rasedust. Imetavad naised võivad nõuda korrigeerimise annustes insuliini ja toitumine.

Mõju autojuhtimisele ja mehhanismide töö

Patsiendid võime koondada tähelepanu ja reageerimiskiirust võidakse rikkuda või hüperglükeemia ajal, mis võivad olla ohtlikud olukorrad, Kui need omadused on eriti vajalikud (nt, autojuhtimisel või masinate ja mehhanismide). Patsiente tuleb julgustada võtma meetmeid, et vältida hüpoglükeemia ja hüperglükeemia sõites ja mehhanismidega töötamine. See on eriti oluline puudumine või vähenemist ning arendada hüpoglükeemia või korduvalt esinenud hüpoglükeemia sümptomid-maa. Sellisel juhul peaksid kaaluma sõidu või samalaadsete tööde tegemise.

Ravimite koostoimed

On mitmeid ravimeid, mida, mis mõjutab insuliini vajadus.

Diabeediravimite mõjul insuliini tõusu: suukaudse gipoglikemicakie preparaadid, MAO inhibiitorid, AKE inhibiitorite, karboanhüdraasi inhibiitorid, selektiivne β-adrenoretseptorite antagonistid, bromokriptiin, sulfoonamiidid, anaboolsete steroidide, tetracikliny, klofibraati, ketokonasooli, meʙendazol, püridoksiin, teofülliin, tsüklofosfamiidi, fenfluramin, liitium ettevalmistusi, ettevalmistused, mis sisaldab etanooli.

Diabeediravimite insuliini toimet vähendada: suukaudsete rasestumisvastaste, GCS, kilpnäärmehormoonid, Tiasiiddiureetikume, Hepariin, tritsüklilised antidepressandid, adrenomimeetilisi, danasooliga, klonidin, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite, diazoksid, morfiin, fenütoiin, nikotiin. Rezerpina ja salitsülaadid mõjul võivad nõrgenemine, ja tugevdada meetmeid ravimeid / võib tõsta Oktreotid lanreotid, ja vähendada organismi vajadust insuliini. Β-adrenoretseptori blokaatorid võib maskeerida hüpoglükeemia ja tähtajaga toibumine hüpoglükeemia. Alkoholi võib ägestada ja insuliini diabeediravimite toimet pikendada.

Vastuolu

Mõned ravimid, nt, thiol või naatriumsulfiti, Kui lahusele prolongeeritud, võib põhjustada hävitatakse. Seetõttu ei tohiks lisada prolongeeritud infusiooni r-Ry.

Üleannustamine

Teatud annus, võimaldab rääkida umbes insuliini üleannustamine pole installitud, Siiski hüpoglükeemia võib areneda järk-järgult, Kui paned liiga suure annuse patsiendile. Hüpoglükeemia sümptomeid.

Ravi: kerge hüpoglükeemia, patsient võib määrata ise, võtnud sees glükoosi, suhkru või süsivesikute rikkad toidud. Seega, diabeediga patsientidel on soovitatav kanda suhkrut, maiustused, küpsist või suhkruga puuviljamahla. Juhul tõsist hüpoglükeemiat, Kui patsient on teadvuseta, Sisestage 0,5-1 mg glukagona/m või m/et, (koolitatud isik saab sisestada), dekstroosi/r-r (Glükoos)(Saate sisestada ainult meditsiini töötaja). On ka vajadus / keeldumine Sissejuhatus dekstrozy juhul, Kui pärast 10-15 min pärast süstimist glükagooni patsient teadvusele tulekut. Pärast teadvuse, patsient on soovitatav võtta toitu, rikas süsivesikute, et hüpoglükeemia taastekke.