Eptifiʙatid

Kui ATH:
B01AC16

Farmakoloogilise toime.

Antiplatelet agent, sünteetiline tsükliline Heptapeptiidi, mis hõlmab 6 aminohapped ja merkaptopropionilovy tasakaal - dezaminotsisteinil. Inhibiitor trombotsüütide agregatsiooni, klassi kuuluv RGD (arginiin-glütsiin-aspartaadi)-stimulandid: pärsib trombotsüütide agregatsiooni, takistades fibrinogeeni, von Willebrandi faktorit ja muu liimi ligande glükoproteiin IIb / IIIa trombotsüütide retseptoritega. Kui on / tekitamises trombotsüütide agregatsiooni, mille ulatus sõltub annusest ja ravimi kontsentratsiooni. Trombotsüütide agregatsiooni on pöörduv; läbi 4 tundi pärast lõpetamist infusiooni trombotsüütide funktsiooni taastab üle 50%. See ei ole märgatavat mõju protrombiini aega ja APTT.

Farmakokineetika

Farmakokineetika эptifibatida imeet lineynыy ja dozozavisimыy märk struynom vvedenii in uinuma 90 kuni 250 mg / kg ja infusiooni kiirusega 0.5 kuni 3 ug / kg / min. Kasutuselevõtuga ravimit soovitatava kava (tüvi, Zatem infusiooni) plasmakontsentratsioon kiiresti jõuab haripunkti, siis natuke väheneb ja jõuab tasakaalu jooksul 4-6 ei. Koronaarangioplastika see vähenemine saab vältida manustamist teise annuse bolus 180 mg / kg 10 minutit pärast esimest. Seondub plasmavalkudega – 25%.

T_1/2 on 2.5 ei, luba – 55-58 ml / kg / h ja V_d – 185-260 ml / kg. Tervetel inimestel, osakaal kogu kliirens on 50%; enamik eritub neerude kaudu muutumatul kujul ja metaboliitidena. Inimese plasmas põhimetaboliitide ei leitud.

Tunnistus

Äge koronaarsündroom (sh. ebastabiilne stenokardia, Ägeda müokardiinfarkti); ennetamiseks tromboosi oklusioon mõjutatud arteri ja ägeda isheemilise tüsistused perkutaanne transluminaalne koronaarangioplastika (Balloonangioplastika), sealhulgas intrakoronaarse stentimisega.

Annustamine

Kasutatakse koos atsetüülsalitsüülhappe ja hepariini. Sisesta / boolust ja infusiooni. Annus sõltub näidustusest, kliinilises olukorras, raviskeemi, kehakaalu.

Kõrvalmõju

Alates vere hüübimise süsteemi: väiksemate verejooksude (sh. makrogematuriâ) Sageli täheldatud samaaegne kasutamine hepariini; harvemini – Suurte verejooksude; harva – sisemine verejooks; vähestel juhtudel – fataalne verejooks.

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia (vereliistakute arvu<100 000 rakku /, või vähendada nende arvu, mida 50% või enama algtasemest).

Vastunäidustused

Ajalugu verejooksude või raske veritsus varem 30 päeva, raske hüpertensioon (süstoolne vererõhk>200 mmHg. või diastoolne vererõhk>110 mmHg.) taustal antihüpertensiivse raviga, ulatusliku operatsiooni ajal eelmise 6 Sun., isheemilise insuldi eelmise 30 päeva või hemorraagilise insuldi ajalugu, samaaegne või plaanitud kasutada teise inhibiitor IIb/IIIa retseptoritega süstivate, vajadus seoses neerupuudulikkus neeru, patsientidel, Millised kliinilised näidustused nõutav trombolitikov (aastal ägeda müokardi tüübi alusel eelnevalt määratletud transmuralnom uute hammaste patoloogiline Q, rise of ST segmendi või blokaadi jala tala Guisa vasakule EKG), imetamine (imetamine), Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, Ülitundlikkus èptifibaditu.

Rasedus ja imetamine

Kuna raseduse ajal kasutada ettevaatusega ja ainult, kui oodatavat kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Ärge kasutage seda eptifibatiidravi imetamine (imetamine).

Ettevaatust

Eptifibatide on mõeldud kasutamiseks ainult haiglas. Enne ravi tuleb kõiki patsiente tuleb hoolikalt uurida, et teha kindlaks võimalikud veritsuse, eriti naised, eakatel patsientidel, ja patsientide väike kehakaal, kellel on kõrgeim veritsuseriskiga. Verejooksu risk on suurim kohas arteriaalse patsientide juurdepääsu, toimumas balloonangioplastika. Tuleb hoolikalt jälgida võimalike verejooksukohti (sh. Koht kateteriseerimine); Samuti peaks olema tähelepanelik võimaliku verejooksu seedetraktist ja kuseteede, retorperitoneaalne verejooks.

Tuleb olla ettevaatlik samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mõjutavad hemostasis, sealhulgas trombolüütikume, antykoahulyantы, dekstraaniga, adenosiin fosfaat, MSPVA, sulfinpirazon, antiagregantы.

Kui ravi ajal on vajadus erakorralise operatsiooni, ravimi manustamist tuleb koheselt lõpetada. Enne planeeritud operatsioon ravimi manustamist lõpetati ennetähtaegselt, trombotsüütide funktsiooni taastati normaalne.

Ajavahemikul ravi on vaja piirata arteriaalse ja venoosse läbilökide, välistada / m süsti, samuti kasutamist põiekateetrid, endotrahheaaltorud ja nasogastraalsondide. I / O ühendus, ei kasuta vein, ei kuulu kompressorjaamadesse (RANGLUUALUSE, Kaulasuoni). Juhul raske verejooksu, mida ei ole võimalik peatada, rakendades Rõhksideme, Tuleb kohe lõpetada ja ravimi manustamist hepariin. Verejooksu risk on suurim kohas kateetri reiearterisse ajal balloonangioplastika. Olge ettevaatlik ja veenduge,, Ainult et punkteeritud esiseina reiearteri. Süsteem kasutusele reiearter saab eemaldada pärast taastada funktsiooni normaalne hüübimine: APTT – vähem 45 sec, mis tekib tavaliselt 3-4 tundi pärast hepariini ärajätmist. Pärast eemaldamist süsteemi süsti tuleb teostada, millele järgneb põhjalik hemostasis jälgimine vähemalt 2-4 tundi enne haiglast.

Vähendades vereliistakute arvu vähem 100 000/l, Sissejuhatus eptifibatiidravi ja hepariini tuleb lõpetada ja viia läbi vajalikud parandusmeetmed. Kui teil on tekkinud trombotsütopeenia juhud, kui teiste parenteraalselt glükoproteiin IIb / IIIa retseptori inhibiitorid, see peaks olema eriti hoolikas jälgimine. Tegemist võib olla pöörduv 5-kordset suurenemist veritsusajale. Veritsusajale naaseb esialgse indikaatorid 2-6 h pärast lõpetamist eptifibatiidravi.

Ei soovitata kasutada koos madalmolekulaarse hepariini puudumisel kliiniline kogemus. Hepariini kasutamine on soovitatav kõikidel juhtudel (puudumisel vastunäidustused selle kasutamine).

Enne ravi alustamist teha kindlaks võimalikud rikkumised hemostaasi määramist protrombiini aega on soovitatav, APTT, seerumi kreatiniini, trombotsüütide arv, Hemoglobiin, gematokrita. Viimased 3 indikaator tuleks pidevalt jälgida 6 tundi pärast ravi alustamist, siis 1 aeg / päev. kogu ravi (või enama – puhul vähenemine). Kui trombotsütopeenia alla 100 000 l võib korrata kõrvaldada pseudotrombotsütopeenia; hepariin tuleb lõpetada.

Ravimite koostoimed

In taotluse streptokinaasiga suurendab verejooksu riski.