Enfuvirtid

Kui ATH:
J05AX07

Farmakoloogilise toime

Fusiooni inhibiitor (Ühenda). Konkreetsed siduvad koos HIV-1 glikoproteidom rakud kokku gp41 ja pärssides struktuuri rearanzhirovku, blokeerimine tungimist вируса внутрь клетки. Ei vaja intratsellulaarset aktiveerimist. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Farmakokineetika

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 mg C_max – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55,8±12,1 μg x h/ml, absoluutne biosaadavus - 84,3±15,5%. S / c manustamisega annuste vahemikus 45-180 mg biosaadavus on võrdeline manustatud annusega. Imendumine ei sõltu manustamiskohast. C_ss doosis 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. V_d Pärast i / v manustamise 90 mg – 5,5±1,1 l. Seondub plasmavalkudega – 92% (peamiselt albumiiniga ja, vähem – с кислым α₁-glükoproteiini).

Peptiidiks olemine, kataboliseeritakse aminohapeteks, selle komponentide, millele järgneb nende kasutamine organismis. Не ингибирует изоферменты системы CYP. Aminohappe fenüülalaniini C-otsa amiidrühma in vitro hüdrolüüs viib deamiiditud metaboliidi moodustumiseni ja selle metaboliidi moodustumine ei sõltu NADP-H-st.. Pärast enfuvirtiidi manustamist tuvastati plasmas metaboliit AUC-ga 2.4-15% enfuvirtiidi AUC-st.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 mg T_1/2 – 3.8±0.6 ч, kliirens – 1,7±0,4 l/h.

Tunnistus

HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Annustamine

Вводят п/к в область плеча, esipind reit või kõhu eesseina. Annus eraldi seadistada, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Annuse kohandamine patsientidel, kellel on üle CC 35 ml/min pole vajalik.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, perifericheskaya neuropaatia, peapööritus, maitsetundlikkuse häired, unetus, depressioon, alarm, hirmuunenäod, ärrituvus, gipesteziya, kontsentratsioonivõime, värin.

Hingamiselundeid: köha, käre kurk, sinusiit, folliculitis, kopsupõletik, respiratoorse distressi sündroom.

Nahareaktsioonidele: sügelema, öine higistamine, xerosis, suurenenud higistamine, seborroiline ekseem, эritema, akne, herpes simplex, naha papilloom.

On osa lihasluukonna: lihasvalu, liigesevalu, seljavalu, valulikkuse, lihaskrambid.

Alates kuseelundkonna: kivid neerudes, hematuuria, glomerulonefriit.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, valu ülakõhus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pankreatiit, söögiisu vähenemine, anorexia, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, iiveldus, oksendamine, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates meeli: konjunktiviidi, peapööritus, kõrvapõletik.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema, palavik, külmavärinad, värin, vererõhu langus, immuunkomplekside esmane reaktsioon.

Kohalikud reaktsioonid: valu, ebamugavustunne süstekohas, pakkimine, эritema, sõlm, tsüst, sügelema, verevalum; harva – mädanik ja Phlegmon.

Muu: nõrkus, kehakaalu vähendamine, asteenia, gripilaadsed sümptomid, lümfadenopaatia, gripp; laboratoorsete parameetrite muutused, mis (чаще у пациентов, kombineeritud ravi enfuvirtiidiga ja optimeeritud retroviirusevastast ravi, võrreldes patsientidega, saavad ainult optimeeritud retroviirusevastast ravi) – eozinofilija, suurenenud ALT, KFK, Hb vähenemine.

Vastunäidustused

Imetamine (imetamine), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Rasedus ja imetamine

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, kui potentsiaalne kasu kui võimalik oht lootele ema ravi.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. Vajadusel tuleb lõpetada Imetamine, Imetamine kasutamine.

IN katseuuringutega энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; ei avaldanud annuste puhul mõju isaste ja emaste rottide fertiilsusele, ülemus sisse 0.7, 2.5 ja 8.3 korda suurem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane annus inimestele ja arvutatud mg / kg s / c.

Ettevaatust

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Pärast süsteemse reaktsiooni tekkimist ei tohi ravi uuesti alustada., возможно связанных с приемом энфувиртида. Riskifaktorid, mis võib ette määrata allergilise reaktsiooni tekke või raskusastme, ei ole kindlaks tehtud.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, mis mõnel juhul lõppes surmaga. Kopsupõletiku tekke riskifaktoriteks on CD4 algtaseme madal arv, kõrge viiruskoormus, в/в введение лекарственных средства, suitsetamise ja kopsuhaiguste ajalugu. Infektsiooni sümptomeid tuleb hoolikalt jälgida, eriti, kui esineb kopsupõletiku tekke riskifaktoreid.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Ravimite koostoimed

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorid, mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid ja proteaasi inhibiitorid), sealhulgas zidovudiin, lamivudiini, Nelfinavir, indinaviir ja efavirens, näitas sünergistlike mõjude aditiivset olemasolu ja antagonismi puudumist.