Dorzolamid

Kui ATH:
S01EC03

Iseloomulik.

Karboanhüdraas inhibiitorid. Dorsolamiidhüdrokloriidi - valge või peaaegu valge kristalne pulber, vees lahustuv, vähelahustuv metanooli ja etanooli. Molekulmass 360,90.

Farmakoloogilise toime.
Protivoglaukomnoe.

Taotlus.

По данным Arstid Desk Reference (2009), dorsolamiidvesinikkloriidi kui 2% silmalahusena on näidustatud kõrgenenud silmasisese rõhu patsientidel silma hüpertoonia või avatud nurga glaukoomi.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Rasedus ja imetamine.

Kui rasedus on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole tehtud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Teratogeenset toimet. Uuringutes dorsolamiidvesinikkloriidi toksilisi toimeid raseduse ajal küülikutele manustati ≥ sisimas 2,5 mg / kg / päevas (sisse 31 korda inimesele soovitatavat oftalmilist kasutamiseks) See tähistas väärarenguid lülikehade (annustes, põhjustades metaboolne atsidoos) ja vähendades kaalutõusu mees- ja naissoost loodetel. Puudus esinemise väärarenguid, kasutamisega seotud dorsolamiidvesinikkloriidi, uuringud rottidel annused kuni 10 mg / kg / päevas (sisse 125 korda inimesele soovitatavat annust manustamiseks silma).

Uuringutes dorsolamiidvesinikkloriidi imetavate rottidega vähenes kaalu juurdekasv 5-7% järglastel kui seda manustati rottidele annuses imetamine 7,5 mg / kg / päevas (sisse 94 korda suurem kui inimesele soovitatud annusest oftalmoloogia kasutamine). Seal oli väike viivitus sünnijärgne areng, sh. lõikehamba purse ja avardav koos kehakaalu vähendamisel puu.

Tundmatu, kas dorsolamiidvesinikkloriidi satub rinnapiima imetavad naised. Arvestades, see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid lastel, rinnaga toidetud, imetavatel emadel peaks lõpetama rinnaga toitmise või, või kasutamine dorzolamide.

Kõrvalmõjud.

Need kontrollitud kliinilistes uuringutes

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: umbes 1/3 patsientidel - põletamine, surin või ebamugavustunne silmad pärast tilgutamist; 10-15% - Pindmine punktaatkeratiit; umbes 10% - Märgid ja sümptomid silmade allergia; 1-5% - Konjunktiviit ja reaktsiooni vanuses (cm. Ettevaatusabinõud), ähmane nägemine, punetus silmad, pisaravool, silmade kuivus, fotofoobia; harva - peavalu, asteenia / utomlyaemosty.

Seedetrakti: umbes 1/4 patsientidel - mõru maitse suus pärast kasutamist; harva - iiveldus.

Muu: harvadel juhtudel - nahalööve, neerukivitovega, iridotsükliit.

Kolme kuu kliiniline uuring lapsed, kõrvaltoimete profiil kasutamisel dorsolamiidvesinikkloriidi silmalahusena oli võrreldav täiskasvanute seas.

Kliiniline praktika

Kõrvalmõjud, on kas kliinilistes uuringutes täheldatud sagedusega vähem kui 1%, või täheldatud kliinilise tava rakendamist 2% dorsolamiidvesinikkloriidi silmalahusena (ja nende esinemissagedust ei ole määratletud): nähud ja sümptomid süsteemsed allergilised reaktsioonid (sh. angioödeem, bronhospasm, sügelema, nõgestõbi), peapööritus, paresteesia, silmavalu, mööduv müoopia, soonkesta irdumine pärast trabekulektoomiajärgses, slipanie sajandil, hingeldus, kontaktdermatiit, ninaverejooks, suukuivus, kurgu ärritus.

Koostöö.

Kuigi kliiniliste uuringute dorsolamiidvesinikkloriidi 2% silmalahusena ole teatatud rikkumiste happe-leelis- ja elektrolüütide tasakaalu, sellised rikkumised on täheldatud suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorid ja mõnel juhul põhjendatud mitmeid ravimite koostoimete, sh. ilming toksilisus, seostatud suurtes annustes salitsülaadid). Seetõttu tasub kaaluda võimalust, et selline ravimite koostoimete patsientidel, kasutades dorzolamide silmalahusena.

On võimalus suurendada tuntud süsteemset toimet, pärssimisega seotud karboanhüdraasi, patsientidel, saavad karboanhüdraasi inhibiitorite interjööri ja kohalike (ei soovitata kombineeritud kasutamine).

Üleannustamine.

Tegemist võib olla järgmised sümptomid: elektrolüütide tasakaalu, Atsidootiline, häired närvisüsteemi.

Ravi: sümptomaatiline, nõuab jälgida elektrolüütide (eriti kaaliumi) taset ja kontrollida pH väärtus vere.

Annustamine ja manustamine.

Konъyunktyvalno. Maetud 1 tilk haigesse silma (või silmade) 3 kord päevas. Kui kasutate teiste kohalike oftalmilist tähendab vahele tilgutamist peab olema vähemalt 10 m.

Ettevaatusabinõud.

Dorsolamiidhüdrokloriidi on sulfanilamide ja kuigi pindmiselt, suhtes süsteemse imendumise. Seoses sellega, kui kasutatakse dorsolamiidiga silmatilgad võivad esineda kõrvalreaktsioone, iseloomulik sulfoonamiidid. Seal oli, Harva, tingitud surmajuhtumeid põhjustanud raskeid reaktsioone sulfoonamiidid, sh Stevens - Johnson, toksiline epidermise nekrolüüs, fulminantseks gepatonekroz, agranulotsütoos, aplastiline aneemia jne. veredüskraasia. Tundlikkuse et sulfoonamiidid võib tekkida korduvalt kasutada, olenemata sellest, -tee. Kui tõsiseid kõrvaltoimeid või ülitundlikkus ilming kasutamine tuleb lõpetada.

Ägeda nurga glaukoom lisaks vahenditest, kehtib, kui silma, vaja täiendavaid ravivõtetega. Taotlus 2% dorsolamiidvesinikkloriidi silmalahusena ägeda rünnaku nurga glaukoom ei ole uuritud.

Tuleb kasutada ettevaatusega 2% dorsolamiidvesinikkloriidi silmalahusena patsientidel, madala tihedusega sarvkesta endoteelirakkude, kuna selle kategooria patsientidele suurenenud tõenäosus haigestuda sarvkesta turse.

Tunnused kasutada patsientidel, kellel on raske neerukahjustus (Cl kreatiniini alla 30 ml / min) ei ole määratud. Kuna dorsolamiidvesinikkloriidi (samuti selle metaboliidi) eritub põhiliselt neerude, see ei ole soovitatav seda patoloogia.

Tunnused taotluse patsientidel maksafunktsioonihäire ole määratletud (Kasutada ettevaatusega).

Kliinilistes uuringutes pikaajalisest kasutamisest dorsolamiidvesinikkloriidi 2% silmalahusena teatatud paikseid kõrvaltoimeid, peamiselt konjunktiviit ja reaktsioone vanuses. Paljud neist reaktsioonidest olid kliinilised ilmingud ja käigus tekitada allergilist tüüpi ja möödunud kaotamise PM. Kui sellised reaktsioonid tuleb ravimi manustamine lõpetada ja hinnata patsiendi seisundit enne jätkamist ravi.

Teatatud mädase keratitis, seotud vahendite kasutamise mitmedoosimahutites oftalmilist pudelid. Kui võimalus tahtmatu viaali saastumist ja tekkimise silmainfektsioonide.

Ärge kasutage dorsolamiidvesinikkloriidi silmalahusena kandes kontaktläätsed.