БОНЕФОС

Aktiivne materjal: Klodroonhapet
Kui ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10 koodid (tunnistus): C79.5, C 90,0, M89.5
Kui CSF: 16.04.04.03
Tootja: SCHERING OY (Soome)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid kõvad, suurus №1, helekollane, märgistatud “BONEFOS”; kapslite sisu – valge, частично гранулированный порошок.

Abiained: laktoosmonohüdraat, talk, kaltsiumstearaadi, Kolloidne veevaba räni.

Kapsli kest: želatiin, Titaandioksiid (E171), punast raudoksiidi (E172), kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
100 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, Ovaalne, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Abiained: Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, steariinhape, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokristalne tselluloos 98%, kolloidne veevaba ränidioksiid 2%).

Koosseisu kest: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titaandioksiid, polüetüleenglükool 400).

10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения selge, värvitu, ei ole nähtavaid osakesi.

Abiained: Naatriumhüdroksiid, vesi d / ja.

5 ml – klaasampulliga (5) – lisab papist (1) – pappkarpidesse.

Farmakoloogilise toime

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Sellest hoolimata, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Farmakokineetika

Neeldumine

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Pärast allaneelamine ühekordse annuse C_max препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, jaoks 30 мин – 69% vastavalt (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, ja sama patsient. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Jaotus

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Mahaarvamine

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 umbes 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Umbes 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Klodroonhapet, связанная с костной тканью (umbes 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Neeru klirens on ligikaudu 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Tunnistus

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

-müeloom (mnozhestvennaya müeloomi);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hüperkaltseemiat, pahaloomuliste kasvajate tõttu.

Annustamine

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, närimata. Tablettidel 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, koos klaasi veega. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

Kui teil ületada ööpäevast annust 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, nagu eespool soovitatud. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, läbi 2 h pärast või 1 tund enne sööki, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, toit, samuti narkootikume, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% naatriumkloriid või 5% dekstroos.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hüperkaltseemiat, обусловленная злокачественными новообразованиями

Ravim on ette nähtud 300 mg/tilguti jaoks 2 ei (mitte vähem) iga päev (mitte rohkem 7 päeva järjest) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 päeva) või 1500 mg/tilguti jaoks 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® sees. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

Kui / sissejuhatus võimatu, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

Määrama 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Soovitatav algannus on 1.6 g / päevas. По клиническим показаниям она может быть увеличена, Maksimaalselt – kuni 3.2 g / päevas.

Neerupuudulikkusega patsiendid препарат не следует назначать внутрь в дозах, üle 1.6 g / päevas, pikka aega.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: umbes 10% – iiveldus, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); sageli – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; harva – aminotransferaaside taseme tõus, sisse 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Ainevahetus: sageli – бессимптомная гипокальциемия, harva – hypocalcemia, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

On osa endokriinsüsteemi: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Hingamiselundeid: harva – patsientidel bronhiaalastma, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronhospasm.

Nahareaktsioonidele: harva – nahamanifestatsioonid, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Käsi mochevforodaschei süsteemiga: harva – neerufunktsiooni häire (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), Raske neerupuudulikkusega, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Vastunäidustused

- Rasedus;

- Imetamine;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Laste vanus (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, osa ravim.

Alates ettevaatust следует применять Бонефос^® у пациентов с нарушением функции почек.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® annuste, ületab oluliselt soovitatavat, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Üleannustamine

Sümptomid: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Ravimite koostoimed

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

On teatatud, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, nt, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Pharmaceutical suhtlemist

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 aasta; tabletid ja kapslid – 5 aastat.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 h temperatuuril 2 ° kuni 8° c .