Betagistin: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused
Kui ATH:
N07CA01
Betagistin: taotlus
Haiguste ja Meniere'i sündroomi (sh. tinnitus ja kuulmislangus), erineva päritoluga vestibulaarne vertiigo (vertebrobasilar puudulikkus, traumaatiline entsefalopaatia, peaaju ateroskleroos, vestibulaarne neuriit, laʙirintit, healoomuline asendi peapööritus pärast neurokirurgilised toimingud).
Betagistin: farmakoloogiline toime
Farmakodinamika.
Betahistiini toimemehhanism on teada vaid osaliselt.. Known, et kehtivaid hüpoteese on mitu, mida toetavad loomade ja inimeste uuringud.
Betahistiini mõju histaminergilisele süsteemile.
Asutatud, et betahistiinil on H suhtes osaliselt agonistlik toime1-retseptorite, samuti antagonistlik toime H3-histamiini retseptorid närvikoes ja sellel on vähe aktiivsust H suhtes2-histamiini retseptorid.
Betahistiin suurendab histamiini metabolismi ja vabanemist, blokeerides presünaptilise H3-retseptorid ja vastava H koguse vähendamise protsessi esilekutsumine3-retseptorite.
Betahistiin võib suurendada kohleaarset verevoolu, kui ka kogu ajus.
Seal on teavet veresoonte vereringe parandamise kohta stria vascularis sisekõrv, ehk, lõdvestades sisekõrva mikrotsirkulatsioonisüsteemis prekapillaarseid sulgurlihaseid. Samuti on näidatud, et beetahistiin suurendab inimestel aju verevoolu..
Betahistiin soodustab vestibulaarset kompensatsiooni.
Betahistiin kiirendab vestibulaarse funktsiooni taastumist pärast ühepoolset neurektoomiat loomadel, tsentraalse vestibulaarse kompensatsiooni protsessi stimuleerimine ja hõlbustamine. Seda toimet iseloomustab histamiini metabolismi ja vabanemise suurenenud reguleerimine ning see realiseerub H-antagonismi tulemusena.3-retseptorite. Inimestel vähendas ravi beetahistiiniga ka vestibulaarse funktsiooni taastumisaega pärast neurektoomiat..
Betahistiin muudab vestibulaarsete tuumade neuronite aktiivsust.
Lisaks on loodud, et beetahistiinil on annusest sõltuv inhibeeriv toime külgmiste ja mediaalsete vestibulaarsete tuumade neuronite tipppotentsiaalide tekkele.
Known, et beetahistiini farmakodünaamilised omadused võivad tagada ravimi positiivse ravitoime vestibulaarsüsteemis.
Betahistiini efektiivsust on näidatud vestibulaarse vertiigo ja Meniere'i tõvega patsientidel läbi viidud uuringutes., mida on tõestatud vertiigohoogude raskuse ja sageduse vähendamine.
Farmakokineetika.
Neeldumine. Suukaudsel manustamisel imendub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult kõigis seedetrakti osades.. Pärast imendumist metaboliseerub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult, moodustades 2-püridüüläädikhappe metaboliidi.. Betahistiini tase plasmas on väga madal.
Seetõttu tehakse kõik farmakokineetilised analüüsid 2-püridüüläädikhappe metaboliidi kontsentratsiooni mõõtmisega plasmas ja uriinis..
Ravimi võtmisel koos toiduga maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ravim allpool, kui tühja kõhuga võtmisel. Samal ajal on beetahistiini täielik imendumine mõlemal juhul identne., mis näitab, et toidu tarbimine ainult aeglustab ravimi imendumist.
Jaotus. Betahistiini protsent, mis seondub plasmavalkudega, on vähem 5 %.
Biotransformatsioon. Pärast imendumist metaboliseerub betahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult 2-püridüüläädikhappeks. (mis ei näita farmakoloogilist aktiivsust).
Pärast betahistiini suukaudset manustamist on 2-püridüüläädikhappe kontsentratsioon vereplasmas (ja uriinis) saavutab oma maksimumi läbi 1 tund pärast ravimi võtmist ja väheneb eliminatsiooni poolväärtusajaga umbes 3,5 kell.
Mahaarvamine. 2-püridüüläädikhape eritub kiiresti uriiniga. Ravimi võtmisel annuses 8-48 mg kohta 85 % uriinis leitud algannus. Betahistiini eritumine neerude või roojaga on tühine.
Lineaarsuse. Suukaudsel manustamisel jääb taastumismäär konstantseks 8-48 mg ravimit, mis näitab beetahistiini farmakokineetika lineaarsust, ja soovitab, et kaasatud ainevahetusrada ei ole küllastumatu.
Betagistin: Vastunäidustused
Ülitundlikkus, Haavanditõve aktiivses faasis, bronhiaalastma, feokromotsütoomi, rasedus (Ma trimestril), lapsepõlv.
Betagistin: kasutuspiirangud
Haavandtõbi seedetrakti (ajalugu), rasedus (II ja III trimestril), imetamine.
Betagistin: kõrvaltoimed
Seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, tunne raskustunne ülakõhus ja teised.), peavalu, allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus ja teised.).
Betagistin: interaktsiooni
Teadusuuringute elada, mille eesmärk on uurida koostoimeid teiste ravimitega, ei teostata. Uuringu andmeid silmas pidades in vitro ei inhibeeri tsütokroom P450 ensüümi aktiivsust elada.
Andmed, saadud tingimustel in vitro, näitavad beetahistiini metabolismi pärssimist ravimite poolt, mis pärsivad monoamiini oksüdaasi aktiivsust (MAO), sealhulgas alatüüp B MAO (nt selegiliin). Soovitatav on olla ettevaatlik beetahistiini ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel. (sealhulgas selektiivselt alatüüp B MAO).
Kuna beetahistiin on histamiini analoog, beetahistiini koostoime antihistamiinidega võib teoreetiliselt mõjutada ühe nendest ravimitest efektiivsust.
Betagistin: üleannustamine
Sümptomid: peavalu, näo punetus, peapööritus, tahhükardia.
Ravi: sümptomaatiline.
Betagistin: Annustamine ja manustamine
Sees, 8-16 mg 3 kord päevas. Annuse ja pikema vastuvõtu valitakse individuaalselt.
Betahistiini kasutamise tunnused
Ravi ajal ravimiga on vaja hoolikalt jälgida patsientide seisundit, kellel on bronhiaalastma ja/või anamneesis mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand..
Kasutamine raseduse või imetamise ajal.
Rasedus. Puuduvad andmed beetahistiini kasutamise kohta rasedatel naistel..
Loomkatsed ei ole piisavad, et hinnata mõju rasedusele, embrüo/loote areng, rodы ja arengu postnatalynoe. Võimalik oht inimestele ei ole teada.. Betahistiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud vaieldamatu vajaduse korral.
rinnaga toitmise periood. Tundmatu, Kas beetahistiin eritub inimese rinnapiima?. Loomkatseid beetahistiini piima tungimise kohta ei ole läbi viidud.. Ravimi kasulikkust emale tuleb võrrelda rinnaga toitmise eeliste ja võimaliku ohuga lapsele..
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.
Betahistiin on näidustatud Meniere'i sündroomi raviks, mida iseloomustab peamiste sümptomite kolmik: peapööritus, kuulmislangus, tinnitus, – samuti vestibulaarse vertiigo sümptomaatiliseks raviks. Mõlemad seisundid võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.. Known, et beetahistiin ei mõjutanud autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet või avaldas sellele võimele ebaolulist mõju.
Betagistin: ettevaatusabinõud
Tuleb olla ettevaatlik patsientide ravimisel seedetrakti haavand (sh. ajalugu).
