AZILEKT

Aktiivne materjal: rasagiliin
Kui ATH: N04BD02
CCF: Uimastivastase – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 koodid (tunnistus): G20
Tootja: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Iisrael)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, Vaalium, längus ja graveeritud “GIL 1” ühel küljel.

Abiained: mannitool, kolloidse ränidioksiidi, maisitärklis, modifitseeritud maisitärklis, steariinhape, talk.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Uimastivastase. Селективный необратимый МАО типа В, ensüümi, edasi 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (nt, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” mõju).

Farmakokineetika

Neeldumine

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 0.5 ei. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% ja 20% vastavalt.

Jaotus

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% kuni 70%.

Ainevahetus

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Mahaarvamine

Разагилин выводится преимущественно почками (rohkem 60%) и в меньшей степени через кишечник (rohkem 20%). Vähem 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 on 0.6-2 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max edasi 80% ja 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% ja 80% vastavalt.

Tunnistus

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Annustamine

Määrama 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Kõrvalmõju

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, kõrvalmõjud, täidetud sagedusel 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: peavalu, depressioon, peapööritus, anorexia, krambid; harva – ajuinsulti.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, düspepsia.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, artriit, valu kaela.

Nahareaktsioonidele: villiline lööve, kontaktdermatiit; harva – Kartsinoomi naha.

Südame-veresoonkonna süsteemi: angiin; harva – müokardiinfarkti.

Muu: gripilaadsed sümptomid, palavik, leukopeenia, nohu, üldine nõrkus, konjunktiviidi, dizurija, allergilised reaktsioonid.

При применении вместе с леводопой:

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: düskineesia, мышечная дистония, anorexia, ebatavalised unenäod, ataksia; harva – ajuinsulti.

Alates seedesüsteemi: kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu, suukuivus.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, valu kaela, tendosynovyt.

Nahareaktsioonidele: lööve; harva – меланома кожи.

Südame-veresoonkonna süsteemi: posturaalne hüpotensioon; harva – angiin.

Muu: juhusliku falls, kaalukaotus, allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 päeva);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedriini, Pseudoefedriin), другими деконгестантами, dekstrometorfaaniga, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feokromotsütoom;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

- Rasedus;

- Imetamine (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

Alates ettevaatust назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Ettevaatust

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” mõju), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (juust, šokolaad).

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Üleannustamine

Sümptomid передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (sh. hüpertooniatõbi, posturaalne hüpotensioon).

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Sest, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetiin, fluvoksamiini), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, kõhulahtisus. Võib-olla, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Sest, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (nt, Tsiprofloksatsiini) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.