Atenolool

Aktiivne materjal: Atenolool
Kui ATH: C07AB03
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Abiained: maisitärklis (kuiv), metüülparabeenist, propüül, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaati, kolloidse ränidioksiidi, vesi.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kardioselektiivne beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. See on antihüpertensiivne, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: vähendada südame löögisagedus, rõhusid juhtivus ja ärevus, vähendab müokardi kontraktiilsuse. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (esimene 24 tundi pärast suukaudset manustamist) suureneb (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β₂-adrenoreceptorov), läbi 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (on olulisem patsientidel, kellel on esialgne reniini hüpersekretsioon), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka), ja süsivesikute ainevahetust; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ENO- и дромотропное действие. Kui kasutatakse suurtes annustes (rohkem 100 mg / päevas) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ei, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 ravinädala. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h pärast manustamist, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ei.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamine imendumist seedetraktist 50-60%, biosaadavus – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Kehv tungida BBB. Seondub plasmavalkudega – 6-16%.

T_1/2 on 6-9 ei. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: vähemalt QC 35 мл / мин T_1/2 on 16-27 ei, vähemalt QC 15 ml / min – rohkem 27 ei, при анурии удлиняется до 144 ei. Выводится в ходе гемодиализа.

Eakad patsiendid T_1/2 suureneb.

Tunnistus

Arteriaalne hüpertensioon, Hüpertensiivne kriis, mitraalprolaps, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Ravi: CHD, angiin (Pinge, покоя и нестабильная).

Ravi ja profülaktika: müokardiinfarkti (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Südame rütmihäired (sh. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, türeotoksikoos), siinustahhükardiat, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya ja ventrikulaarsed rütmihäired, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, kodade tahhüarütmiale, kõrva- laperdus.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

In Ühendatud teraapia: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feokromotsütoomi (только вместе с альфа-адреноблокаторами), türeotoksikoos; migreen (ennetamine).

Annustamine

Luua eraldi. Обычная доза для взрослых – sees, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 aeg / päev. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – poolt 50 mg / päevas; vähemalt QC 15 ml / min – poolt 50 mg päevas.

Maksimaalne annus: взрослым при приеме внутрь – 200 mg / päevas 1 või 2 sissepääs.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõningatel juhtudel – bradükardia, hüpotoonia, нарушения AV-проводимости, südamepuudulikkuse sümptomid.

Alates seedesüsteemi: в начале терапии возможны тошнота, kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: в начале терапии возможны усталость, peapööritus, depressioon, легкая головная боль, unehäired, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, konjunktiviidi.

On osa endokriinsüsteemi: mõjusus vähenes, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Hingamiselundeid: eelsoodumusega patsientidel – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Allergilised reaktsioonid: sügelus.

Muu: suurenenud higistamine, erüteem.

Vastunäidustused

AV-blokaad II ja III aste, sinoatrialynaya blokaadi, SSS, bradükardia, (HR vähem 40 u. / min), hüpotoonia (в случае применения при инфаркте миокарда, süstoolne vererõhk alla 100 mmHg.), kardiogeenne šokk, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, äge südamepuudulikkus, Prinzmetal'i stenokardia, imetamine, samaaegne MAO inhibiitorid, повышенная чувствительность к атенололу.

Rasedus ja imetamine

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Seetõttu kasutamist raseduse ajal on võimalik ainult juhul, Kui prognoositud kasu emale kaalub üles potentsiaalse ohu lootele.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Ettevaatust

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (sh. bronhiaalastma, emfüseem), metabolicheskom atsidoos, hüpoglükeemia; аллергических реакциях в анамнезе, Kroonilise südamepuudulikkuse (kompenseeritud), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), feokromotsütoomi, maksapuudulikkusega, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, Rasedus, Eakatel patsientidel, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, tegevusi, mis nõuavad kõrget kontsentratsiooni tähelepanu, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, väljendatud juhtivuse häired; описаны случаи постуральной гипотензии, peapööritus, vasaku vatsakese puudulikkus, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, rahustamine, suukuivus.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, mis võib viia põrgu paraneks, arengu gipertoniceski kriza.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.