Atenolool

Aktiivne materjal: Atenolool
Kui ATH: C07AB03
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: M.J.Biopharm Pvt.ltd. (India)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Abiained: maisitärklis (kuiv), metüülparabeenist, propüül, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaati, kolloidse ränidioksiidi, vesi.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kardioselektiivne beta₁-Adrenoiser ilma sisemise sümpatoomia aktiivsuseta. See on antihüpertensiivne, antianginalnoe, ja antiarütmiline toime.

Vähendab stimuleerivat mõju sümpaatilise innervatsiooni ja veres ringlevate katehhoolamiinide südamele. On negatiivne kroonika, dromo-, ʙatmo- ja inotroopne tegevus: vähendada südame löögisagedus, rõhusid juhtivus ja ärevus, vähendab müokardi kontraktiilsuse. OPSS beeta-blokaatorite kasutamise alguses (esimene 24 tundi pärast suukaudset manustamist) suureneb (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β₂-adrenoreceptorov), läbi 1-3 päev naaseb originaali, ja pikaajalise kasutamise korral väheneb.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (on olulisem patsientidel, kellel on esialgne reniini hüpersekretsioon), aordi kaare baroretseptorite tundlikkus (Nende aktiivsus ei suurene vastusena vererõhu langusele) ja mõju kesknärvisüsteemile; avaldub süstoolse langusega, ja diastoolne põrgu, šokimahu ja minutimahu vähendamine. Keskmistes terapeutilistes annustes ei mõjuta see perifeersete arterite tooni.

Antangginaalse toime määratakse müokardi hapnikuvajaduse vähenemine südame löögisageduse vähenemise tõttu (diastoli pikendamine ja müokardi perfusiooni parandamine) ja kontraktiilsus, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõju suhtes. Südame löögisageduse vähendamine toimub puhkeasendis ja füüsilise pingutusega. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite kõrvaldamisest (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), Sinusse ja emakaväliste rütmijuhtide spontaanse erutuse kiiruse vähenemine ning juhtivuse aeglustumine. Impulsside pärssimist täheldatakse peamiselt Antigradnayas ja vähemal määral tagasiulatuvates suundades läbi AV -sõlme ja piki lisaradasid.

Erinevalt mitteelektiivsetest beetaplokkidest, Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel on sellel elunditele vähem väljendunud mõju, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka), ja süsivesikute ainevahetust; Aterogeense toime tõsidus ei erine propranolooli toimest. Negatiivsed batmod on vähem väljendunud, krono-, ENO- Ja megaalne tegevus. Kui kasutatakse suurtes annustes (rohkem 100 mg / päevas) Põhjustab β-adrenergiliste retseptorite mõlema alatüübi blokaadi.

Hüpotensiivne toime jätkub 24 ei, Regulaarsel kasutamisel stabiliseerub see lõpuks 2 ravinädala. Negatiivne kronotroopne toime ilmneb läbi 1 h pärast manustamist, Jõuab maksimumi pärast 2-4 h ja jätkub 24 ei.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamine imendumist seedetraktist 50-60%, biosaadavus – 40-50%.. Praktiliselt ei metaboliseerunud kehas. Kehv tungida BBB. Seondub plasmavalkudega – 6-16%.

T_1/2 on 6-9 ei. Seda kuvavad peamiselt neerud muutumatul kujul. Neerufunktsiooni häiretega kaasneb peamiselt t suurenemine_1/2 ja kumulatsioon: vähemalt QC 35 мл / мин T_1/2 on 16-27 ei, vähemalt QC 15 ml / min – rohkem 27 ei, Anururiga pikeneb see 144 ei. Seda kuvatakse hemodialüüsi ajal.

Eakad patsiendid T_1/2 suureneb.

Tunnistus

Arteriaalne hüpertensioon, Hüpertensiivne kriis, mitraalprolaps, Funktsionaalse geneesi hüperkineetiline südame sündroom, Neurokulatoorne düstoonia hüpertensiivse tüübi järgi.

Ravi: CHD, angiin (Pinge, rahu ja ebastabiilne).

Ravi ja profülaktika: müokardiinfarkti (Äge faas stabiilsete hemodünaamiliste näitajate jaoks, Sekundaarne ennetamine).

Südame rütmihäired (sh. Üldise anesteesiaga, Pikliku QT intervalli kaasasündinud sündroom, müokardiinfarkt ilma kroonilise südamepuudulikkuse tunnusteta, türeotoksikoos), siinustahhükardiat, Paroksüsmaalne kodade tahhükardia, najeludochkovaya ja ventrikulaarsed rütmihäired, Uhke ja vatsakese tahhükardia, kodade tahhüarütmiale, kõrva- laperdus.

Hädavajalik ja seniilne värin, agitatsioon ja värisemine koos võõrutussündroomiga.

In Ühendatud teraapia: Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, feokromotsütoomi (Ainult alfa-blokaatoritega), türeotoksikoos; migreen (ennetamine).

Annustamine

Luua eraldi. Täiskasvanutele tavaline annus – sees, Ravi alguses, 25-50 mg 1 aeg / päev. Vajadusel suureneb annus järk -järgult. Neerufunktsiooni kahjustuste korral KC -ga patsientidel 15-35 ml / min – poolt 50 mg / päevas; vähemalt QC 15 ml / min – poolt 50 mg päevas.

Maksimaalne annus: täiskasvanud, kui nad võtavad sisse – 200 mg / päevas 1 või 2 sissepääs.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõningatel juhtudel – bradükardia, hüpotoonia, AV-progreceedini rikkumised, südamepuudulikkuse sümptomid.

Alates seedesüsteemi: Teraapia alguses on iiveldus võimalik, kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Teraapia alguses on võimalik väsimus, peapööritus, depressioon, Kerge peavalu, unehäired, Külma ja paresteesia sensatsioon jäsemetes, Patsiendi reaktsioonivõime vähendamine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, konjunktiviidi.

On osa endokriinsüsteemi: mõjusus vähenes, Hüpoglükeemiline seisund suhkurtõvega patsientidel.

Hingamiselundeid: eelsoodumusega patsientidel – bronhide obstruktsiooni sümptomite ilmnemine.

Allergilised reaktsioonid: sügelus.

Muu: suurenenud higistamine, erüteem.

Vastunäidustused

AV-blokaad II ja III aste, sinoatrialynaya blokaadi, SSS, bradükardia, (HR vähem 40 u. / min), hüpotoonia (Müokardi infarkti kasutamise korral, süstoolne vererõhk alla 100 mmHg.), kardiogeenne šokk, IIB-III etapp krooniline südamepuudulikkus, äge südamepuudulikkus, Prinzmetal'i stenokardia, imetamine, samaaegne MAO inhibiitorid, Suurenenud tundlikkus atenolooli suhtes.

Rasedus ja imetamine

Atenolool tungib läbi platsentabarjääri, Seetõttu kasutamist raseduse ajal on võimalik ainult juhul, Kui prognoositud kasu emale kaalub üles potentsiaalse ohu lootele.

Atenolool vabaneb rinnapiimaga, Seetõttu on vajadusel soovitatav laktatsiooni ajal imetamine laktatsiooni ajal lõpetada.

Ettevaatust

Diabeedi jaoks tuleks kasutada ettevaatlikult, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (sh. bronhiaalastma, emfüseem), metabolicheskom atsidoos, hüpoglükeemia; allergiliste reaktsioonide ajalugu, Kroonilise südamepuudulikkuse (kompenseeritud), Perifeersete arterite haiguste eksponeerimine (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), feokromotsütoomi, maksapuudulikkusega, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, Rasedus, Eakatel patsientidel, pediaatria (Tõhusust ja ohutust ei ole määratletud).

Atenolooli kasutamisel on võimalik rebendivedeliku produktide langus, mis on patsientidele oluline, kontaktläätsede kasutamine.

Atenololi kaotamine pärast pikka ravita tuleks järk -järgult läbi viia arsti järelevalve all.

Pärast atenolooli ja klonidiini kombineeritud kasutamise lõpetamist jätkub ravi klonidiiniga veel mõni päev pärast atenolooli kaotamist, Vastasel juhul võib tekkida väljendunud arteriaalne hüpertensioon.

Vajadusel patsientidel sissehingamise anesteesias, Atenolooli vastuvõtmine, Mõni päev enne anesteesiat on vaja lõpetada atenololi võtmine või valida anesteesia minimaalse negatiivse inotroopse efektiga.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, tegevusi, mis nõuavad kõrget kontsentratsiooni tähelepanu, Atenolooli ambulatoorse kasutamise küsimus tuleks lahendada alles pärast individuaalse reaktsiooni hindamist.

Ravimite koostoimed

Diureetikumide samaaegse kasutamisega suureneb antihüpertensiivne toime.

Rahaliste vahendite samaaegse kasutamise korral sissehingamiseks anesteesia, kardiodepressiivse toime tugevdamise ja arteriaalse hüpotensiooni arendamise oht suureneb.

On teateid bradükardia ja arteriaalse hüpotensiooni arengu kohta, samal ajal kui kloriidi alkuronia kasutamine.

Verapamiili samaaegse kasutamise korral suureneb negatiivne inotroopne toime, Bradycardia areneb, ʙradiaritmija, väljendatud juhtivuse häired; Kirjeldatakse posturaalse hüpotensiooni juhtumeid, peapööritus, vasaku vatsakese puudulikkus, letargia. Verapamiili mõjul ei muutu atenolooli farmakokineetilised parameetrid märkimisväärselt, Kuigi kirjeldatakse AUC atenolooli suurenemist.

Düsopiramiidi samaaegse kasutamisega suureneb see_ss, Dysopiramiidi kliirens väheneb, Võib -olla juhtivuse rikkumine.

Dipüridamooli samaaegse kasutamise korral kirjeldatakse bradükardia ja seejärel asüstooli arengu juhtumit (EKG -testi läbiviimisel patsiendil dipüridamooliga, Atenolooli vastuvõtmine).

Indometatsiini samaaegse kasutamisega, Narpokseen ja muud MSPVA -d on võimalik vähendada atenolooli antihüpertensiivset toimet, mis on teatud määral rikkumise tõttu (MSPVA -de mõjul) Süntees neerudes ning PGA ja PGE prostaglandiinide vabanemine verevoolul, millel on tugev vasodilaleeriv toime perifeersetele arterioolidele.

Insuliini samaaegse kasutamisega on võimalik suurendada vererõhku.

Klonidiini samaaegse kasutamise korral on võimalik hüpotensiivne toime, rahustamine, suukuivus.

Kofeiini samaaegse kasutamisega on võimalik vähendada atenolooli tõhusust.

Nizatidiini samaaegse kasutamise korral kirjeldatakse suurenenud kardiodeettevõtte toimet.

Nifedipiini samaaegse kasutamise korral on kirjeldatud väljendunud arteriaalse hüpotensiooni ja südamepuudulikkuse juhtumeid, Mis võib olla tingitud nifedipiini masendava toime suurenemisest müokardile.

Ortistaadi samaaegse kasutamise korral väheneb atenolooli antihüpertensiivne toime, mis võib viia põrgu paraneks, arengu gipertoniceski kriza.

Prenilamiini samaaegse kasutamisega on võimalik suurendada QT intervalli.

Kloortalidooni samaaegse kasutamisega suureneb antihüpertensiivne toime.