AGALATES

Aktiivne materjal: Kaʙergolin
Kui ATH: G02CB03
CCF: Inhibiitor prolaktiini sekretsiooni
ICD-10 koodid (tunnistus): D35.2, E22.1, N91
Tootja: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tšehhi Vabariik)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills valge, korter, Ovaalne, chamfer ja linna poolitusjoonega ühel küljel, Graveeritud “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” teise.

Abiained: laktoos, L-leutsiin, magneesiumstearaat (Agent: e572).

2 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.
8 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Dopamiinretseptorite agonist. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Suuremate annuste korral, kui vaja prolaktiini sekretsiooni pärssimiseks, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-retseptorite. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h ja kestab 2-3 nädalat, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 0.5-4 ei. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / päevas.

Jaotus

Связывание каберголина (kontsentratsioonides 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Ainevahetus

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% annusest, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Mahaarvamine

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ei, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ei. При таком T_1/2 tasakaaluseisundis saavutatud 4 Nädala.

В моче и кале обнаружено, vastavalt, 18% ja 72% annusest. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Tunnistus

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, Anovulatsiooniga, galaktorröad);

- Prolaktiini hüpofüüsiadenoomi (Micro- ja macroprolactinoma);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Annustamine

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Juures лечении нарушений, seostatud hüperprolaktineemia, Soovitatav algannus on 500 мкг в неделю в 1 või 2 sissepääs (nt, в понедельник и четверг). Annust suurendada järk-järgult, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Hooldus annus – 1 mg/nädalas (0.25-2 mg/nädalas); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – kuni 4.5 mg/nädalas.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg/nädalas, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Kuni подавления лактации Soovitatav annus – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у eakatel patsientidel piiratud. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Kõrvalmõju

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Laktatsiooni pärssimine: нежелательные явления развиваются примерно у 14% patsientidel. Наиболее частые: vererõhu langus (12%), peapööritus (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Sagedus kõrvaltoimete esindab järgmise gradatsiooni: sageli (≥1 / 100, <1/10), mõnikord (≥1 / 1000, <1/100), harva (≥1 / 10 000, <1/1000).

Alates närvisüsteemi: sageli – depressioon, peavalu ja pearinglus, paresteesia, väsimus, unisus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; mõnikord – ninaverejooks; harva – minestama.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, gastralgia, гастриты, kõhukinnisus; harva – maksafunktsiooni häired.

Naha ja nahaaluskoe poolt: sageli – näo punetus.

On osa organ visioon: mõnikord – hemianopsia.

On osa lihasluukonna: harva – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve.

Vererõhku (систолическое более чем на 20 mm Hg. Artikkel. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% juhtudel.

Postmarketingovoe seire

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, eriti suurtes annustes. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, pleura fibroos, valvulopatyya, hingamishäirete (sh. hingamispuudulikkus).

Vastunäidustused

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Raske maksa-;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (sh. ajalugu), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (sh. ajalugu) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Imetamine (imetamine);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

Alates ettevaatust следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hüpotoonia, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, enneaegset sünnitust, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN katseuuringutega на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, embrüo/loote areng, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Ettevaatust

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 päeva pärast ravi alustamist.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 nädalat.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 päev. Naised, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Naised, rasedust planeerivad naised, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Narkootikumide sisaldab laktoosi. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, keskendumist nõudvate, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Patsiendid, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Prekliinilised ohutusandmed

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise kohta teateid ei ole.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление sümptomid, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: iiveldus, oksendamine, vererõhu langus, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Ravi: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Peale, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (hallutsinatsioonid) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Ravimite koostoimed

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramiidiga).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Sellest hoolimata, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Säilitusaeg – 2 aasta.