ЭСТУЛИК

Активное вещество: Гуанфацин
Код АТХ: C02AC02
КФГ: Стимулятор центральных альфа₂-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат
Код КФУ: 01.09.01.01
Производитель: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне; без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Механизм действия связан со стимуляцией центральных a₂-адренорецепторов, что приводит к уменьшению симпатического тонуса. В результате этого происходит уменьшение ОПСС и снижается АД.
Эстулик не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке.
Препарат не вызывает изменений функции почек: не наблюдается задержки натрия, воды, не происходит избыточного выведения калия. Гломерулярная фильтрация остается на постоянном уровне даже у пациентов с клиническими проявлениями почечной недостаточности. Уменьшает активность ренина плазмы.
Антигипертензивное действие длительное.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч.:
– первичная артериальная гипертензия;
– вазоренальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

В случае тяжелой гипертензии комбинации таблеток Эстулик с диуретиками может быть дополнена бета-блокатором или вазодилататором. Благодаря фармакологическим свойствам этого лекарства, пациенты-гипертоники, страдающие обструктивными заболеваниям и дыхательных путей, сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, а также AV блокадой I степени хорошо переносят Эстулик.
Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 0.5-1 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличивать на 0.5-1 мг/сут через интервалы не менее 1 недели до достижения желаемого уровня АД. В среднем эффективной является доза 2-3 мг.
Эстулик следует принимать 1 раз/сут перед сном.
Если АД не понижается при проведении монотерапии, дополнительно можно назначать диуретики, вазодилататоры, бета-блокаторы с ISA (пиндолол, окспренолол).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на диализе, суточную дозу следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможна (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы) сухость во рту; в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота.
Со стороны ЦНС: возможны (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы) седативный эффект, чувство усталости, сонливость, головная боль; в отдельных случаях — спутанность сознания.
Прочие: в отдельных случаях — импотенция.
Большинство побочных эффектов, как правило, проходит по мере продолжения лечения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гуанфацину и другим компонентам препарата.
Не рекомендуется для лечения пациентов с AV блокадой II и III степени (т.к. данных по безопасности применения препарата у этой категории пациентов недостаточно).

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или младенца.
Данные, подтверждающие какое-либо негативное влияние препарата Эстулик на плод или на новорожденного отсутствуют.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

С осторожностью и под постоянным контролем врача следует назначать Эстулик пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью, особенно при указаниях в анамнезе на инсульт или тяжелые заболевания сердца.
Хотя симптомы отмены наблюдаются редко, лечение следует прекращать медленно и постепенно.
Следует избегать одновременного применения Эстулика с антагонистами a₂-адренорецепторов (фентоламин, йохимбин).
Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с симпатомиметическими средствами, блокаторами b-адренорецепторов, нейролептиками.
В экспериментальных исследованиях получены данные, свидетельствующие об отсутствии каких-либо ограничений для применения препарата Эстулик у человека. В исследованиях на мышах и на крысах не выявлено канцерогенного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Эстулик может вызывать ухудшение психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, в случае необходимости вливание изупрела, контроль состояния пациента.
Препарат не выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Антагонисты a₂-адренорецепторов (фентоламин, иохимбин) уменьшают действие Эстулика.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами действие Эстулика уменьшается.
При одновременном назначении Эстулика с бета-блокаторами возможно чрезмерное уменьшение ЧСС. Это менее вероятно при применении препарата в комбинации с бета-блокаторами с ISA.
При одновременном применении Эстулика с нейролептиками возможно усиление седативного действия.
Фармацевтическая несовместимость препарата Эстулик не известна.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.