ZOMYH

Material activo: Zolmytryptan
Cuando ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT₁-receptores. Protivomigrenoznoy fármaco con actividad
ICD-10 códigos (testimonio): G43
Cuando CSF: 02.16.05.01
Fabricante: AstraZeneca UK Ltd. (Gran Bretaña)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto color amarillo, redondo, lenticular, etiquetado “DE” en un lado.

Excipientes: bezvodnaya lactosa, celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio, Agua purificada, polietilenglicol, tinte.

3 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Селективный агонист 5НТ₁-receptores, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1LA-Receptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, la₁-, la₂-, b₁-adrenoceptores, histamina H₁-, H₂-Receptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 y 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, esperado, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, en particular, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, vómitos, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_máximo Alcanzó dentro 1 no; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 no. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_máximo en un intervalo de dosificación de 2.5 a 50 mg.

Средняя абсолютная биодоступность – acerca de 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es baja (acerca de 25%).

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado para formar 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183Q91) Es activo, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) Tiene en 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-receptores, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, y, Consecuentemente, Podemos suponer, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Deducción

Más 60% producto, введенного в виде разовой пероральной дозы, excretado en la orina (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), y sobre 30% выделяется с фекалиями, principalmente sin cambios.

Normal T_1/2 золмитриптана 4.7 no. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (en 16% y 35% respectivamente), en_1/2 aumenta 1 no (a 3-3.5 no).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% y C_máximo en 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% y 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (incluido. activo) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_máximo уменьшается на 33% y 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% y 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 no, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 no. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 no, 7.5 y h 7.8 no.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

La selegilina (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (inhibidor de la recaptación de serotonina) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Testimonio

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Régimen de dosificación

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 no, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 horas después de la primera dosis. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 no, no debe exceder 10 mg.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени se requiere ajuste de la dosis, en тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 no, es 5 mg.

Los pacientes con insuficiencia renal не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Efecto colateral

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: a menudo – ≥1%, pero <10%; raramente – ≥0.01%, pero <0.1%; raramente – <0.01%.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – trastornos sensoriales, astenia, mareo, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, cuello, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), parestesia, somnolencia, sintiendo el calor; raramente – dolor de cabeza.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, boca seca; raramente – dolor abdominal, геморрагическая диарея, colitis ishemicheskiy, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

En la parte del sistema músculo-esquelético: a menudo – mialgia, debilidad muscular.

Sistema cardiovascular: raramente – taquicardia, latido del corazón; raramente – angina, vasoespasmo coronario, infarto de miocardio, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

Desde el sistema urinario: raramente – poliuria, micción frecuente.

Reacciones alérgicas: raramente – reacciones anafilácticas, angioedema, urticaria.

Зомиг, normalmente, bien tolerado. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

Contraindicaciones

- La hipertensión no controlada;

- CHD;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución se entenderá por pacientes de edad avanzada (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 años no estudiados).

Embarazo y lactancia

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

EN estudios experimentales на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (amamantamiento).

EN estudios experimentales encontrado, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Precauciones

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Pacientes, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-receptores) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-receptores) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-receptores) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Uso en Pediatría

Безопасность и эффективность применения Зомига у niños y adolescentes menores de 18 años no instalado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Improbable, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

Sobredosis

Los síntomas: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Tratamiento: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 no (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 no), или пока сохраняются симптомы передозировки. No hay antídoto específico. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Desconocido, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Interacciones Con La Drogas

Sin datos, confirmatorio, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (bloqueadores beta, digidroergotamin, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (mínimo 24 no) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, de 6 no.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (en 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 no, para los pacientes, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, no debe exceder 5 mg.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 no, es 5 mg.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Por lo tanto, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) se recomienda reducir la dosis total de Zomig, adoptada durante la 24 no, a 5 mg.

Después de la introducción de la rifampicina se observaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de zolmitriptán o sus metabolitos activos.

En una solicitud conjunta es posible interacción con la hierba de San Juan drogas (Hypericum perforatum), que puede aumentar el riesgo de efectos adversos (como en el uso de otros agonistas de la 5HT_1B/1D-серотониновых рецепторов).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por debajo de 30 ° C. No utilizar después de la fecha de caducidad, impresa en el envase o blister. Duracion – 2 año.