El impacto de los alimentos sobre la absorción y farmacocinética de los fármacos

La composición de los alimentos tiene una gran influencia en los procesos de absorción y metabolismo de fármacos, se manifiesta en el cambio de sus propiedades, Proteína enlace de dinámica sanguínea, distribución y excreción de el cuerpo. Cada uno de estos pasos es importante., ya que afecta el tamaño y la duración de la eficacia terapéutica de los fármacos.

Cabe señalar que, que factores, los procesos determinantes de "absorción" y "biodisponibilidad" son los mismos, pero los resultados de la efectividad de los medicamentos cuando se toman por vía oral pueden variar significativamente. Esto es, que el fármaco, con buena absorción en el tracto digestivo, puede sufrir un metabolismo intensivo en las paredes intestinales o en el hígado durante el primer paso, como resultado de lo cual una pequeña cantidad ingresa a la circulación sistémica. Por Ejemplo, pipolfen (Prometazina) bien absorbido en el tracto digestivo (80% ), pero su biodisponibilidad es igual a solo 25% como resultado del metabolismo en el hígado durante el primer paso. También hay otros factores., afectando la efectividad de las drogas en general. Por Ejemplo, dada la buena solubilidad de la espironolactona en lípidos, debe administrarse después de las comidas. Al mismo tiempo, la ingesta simultánea de espironolactona con los alimentos ralentiza su absorción., pero aumenta su biodisponibilidad. Los alimentos ralentizan la absorción de hidralisina., pero aumenta su biodisponibilidad, como resultado de lo cual hay una disminución de la sustancia en el plasma sanguíneo después de tomarlo después de comer, sin embargo, el efecto hipotensor aumenta, qué buscar al recetar el medicamento. Sin embargo, en la mayoría de los casos, los conceptos de absorción y biodisponibilidad no difieren significativamente.. Por Ejemplo, con una ralentización de la absorción bajo la influencia de productos alimenticios de amoxicilina, Ampicilina, ácido acetilsalicílico, doxiciclina, izoniazida, rifampicina, sulfaleno, tetraciclina, furosemida, Felodipino, cefalexina y otras sustancias disminuyen y su biodisponibilidad, y con un aumento en la absorción de propranolol, gidralazina, hidroclorotiazida, griseofulvina, metoprolol, fenitoína: aumenta la biodisponibilidad.

Así, Desde el punto de vista de la farmacología clínica, la interacción de las sustancias medicinales con los alimentos en la etapa de absorción en el tracto gastrointestinal está estrechamente relacionada con otro indicador farmacocinético: la biodisponibilidad..

El proceso de absorción está influenciado por las propiedades fisicoquímicas de las sustancias medicinales. (tamaño de la molécula, solubilidad, estabilidad, grado de ionización, etc.. d.); propiedades de las drogas (decaer, presencia de excipientes); el momento de su paso por el tracto digestivo; numerosos factores fisiológicos del cuerpo del paciente (actividad motora y secretora del tracto gastrointestinal, pH del medio ambiente, presión osmótica, condición del aparato de succión, su circulación sanguínea, etc.); llenando el tracto digestivo, así como los procesos de metabolismo de sustancias medicinales bajo la influencia de la microflora bacteriana de los intestinos.; la capacidad de las sustancias medicinales para quelar- y complejación; composición y viscosidad de las secretinas; permeabilidad de la membrana mucosa del tracto digestivo, etc.. Influenciado por la composición cualitativa y cuantitativa de los alimentos. (azúcar, aminoácidos, grasa, ácidos grasos, glicerol, estearina, fitoesteroles, iones de metal) cambios de solubilidad, absorción, metabolismo y excreción de medicamentos.

Dependiendo de la composición, los alimentos tienen un efecto diferente sobre la peristalsis y la función secretora del tracto digestivo., que afecta la magnitud y la velocidad de absorción del fármaco. Por Ejemplo, grasas (especialmente que contiene ácidos grasos superiores) reducir la secreción de jugo gástrico, ralentizar la peristalsis del estómago, lo que provoca un retraso en los procesos digestivos y el transporte de la masa digestiva. Influenciado por la comida, ricos en grasas, la eficacia terapéutica de los antihelmínticos se reduce significativamente, así como nitrofurantoína, benzonaftol, fenilsalitsilata. Al mismo tiempo comida, rico en grasas, puede ser beneficioso en los casos, cuando es necesario aumentar la absorción de sustancias liposolubles (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, vitaminas y, D, E, K, griseofulvina, karʙamazepina, sulfonamidas, etc.). Fármacos de alto peso molecular (griseofulvina, espironolactona, nitrofurantoína) se absorbe mucho mejor durante la ingesta de alimentos debido a su mayor solubilidad debido a la mezcla en el bolo de alimentos y la presencia de jugo gástrico, mojando uniformemente todas las partículas. Los azúcares también ralentizan la evacuación del contenido del estómago., como resultado de lo cual se retrasa la absorción de sulfadimetoxina, sulfametoxipiridazina y muchas otras sustancias medicinales.

Medicamento, tomado con comida, luego ingresa a los intestinos (sitio de succión principal), por lo tanto, su acción viene después. Por lo tanto, cuando necesita obtener un efecto terapéutico rápido, tomar medicamentos para 1 h antes de las comidas o más tarde 2 h después de las comidas en la forma más triturada, bebida 50-100 ml de agua hervida.

La velocidad de paso de las masas de alimentos a través del estómago depende de la temperatura.. Sobre 50% masas de platos de harina líquida a temperatura ambiente se evacuan del estómago a través de 20-22 min., y después de calentar hasta 37 ° С - después 7 m.

Se debe prestar especial atención a la ingesta de medicamentos y alimentos., rico en proteínas. Si la dieta está dominada por proteínas, entonces su número aumenta en la sangre, aumenta el grado de unión del fármaco absorbido con albúmina y globulinas, lo que conduce a una disminución de su eficacia terapéutica. Así, Los alimentos proteicos reducen el efecto curativo de la digitoxina., xinidina, cimetidina, cafeína, teofillina, tetraciclinas, antykoahulyantov.

También se estableció, que comer una comida rica en carbohidratos, grasa o proteína reduce la concentración de tetraciclina en el suero humano en aproximadamente 50%. Con todos estos tipos de alimentos, la concentración máxima de tetraciclina es menor, que al tomar drogas con el estómago vacío.

Los componentes alimentarios pueden adsorber sustancias medicinales., moco, que también conduce a una disminución de su biodisponibilidad.

Cuando se toma ácido acetilsalicílico después de una comida, su nivel en sangre se reduce a la mitad en comparación con el ayuno., por lo tanto, para lograr una concentración terapéutica, el fármaco debe prescribirse para 30 m. antes de las comidas. Ingesta simultánea de ácido acetilsalicílico con alimentos., rico en proteínas, grasas o carbohidratos, ayuda a reducir su concentración en sangre al 50%. La cita tradicional de ácido acetilsalicílico después de las comidas se explica por el hecho de, que tiene un efecto irritante pronunciado sobre la mucosa gástrica. Para eliminar esta acción, se recomienda triturar las tabletas y lavarlas con agua. (1/3 taza) o moco almidonado.

Estructura química (estabilidad) las drogas tienen un fuerte efecto sobre los jugos digestivos, pH del medio y enzimas. Así, algunos Las sustancias medicinales bajo la influencia de las enzimas de la mucosa gástrica pueden sufrir una transformación prematura. (la levodopa se convierte en dopamina, fosfestrol - en estrógenos). Estas sustancias medicinales deben estar en el estómago lo menos posible.. Se prescriben principalmente en los intervalos entre comidas..

Los medicamentos tienen una eficacia diferente dependiendo de si, cuando son aceptados: mientras come o después de comer, que se explica por un cambio en el pH del tracto gastrointestinal. Así, en ayunas y antes de las comidas, el pH del estómago es ligeramente ácido. En este momento, se deben tomar medicamentos que no sean estables en un ambiente ácido. (glucósidos cardíacos, geksametilentetramin), y preparaciones, no irritante para la membrana mucosa del tracto digestivo, contando con su evacuación del estómago durante 1 no (antes de que la comida entre). Absorción de drogas, tomado con el estómago vacío, normalmente, más rápido, que se debe a su contacto más completo con la superficie de succión (mucosa gastrointestinal). Medicamento, tomado con el estómago vacío, después 10-15 m. puede llegar a los intestinos.

Durante y después de comer, el ambiente ácido del estómago alcanza pH 2,0-3,0, y el intestino delgado - 7,0-8,0. Un entorno estomacal tan ácido y un entorno intestinal alcalino tienen un efecto significativo sobre la ionización y estabilidad de los fármacos., la velocidad de su paso a través del tracto digestivo y la absorción en la sangre. Así, por ejemplo,, en un ambiente ácido, la bencilpenicilina está parcialmente inactivada, Eritromicina, clorhidrato de lincomicina, oleandomiцin, cicloserina y otras sustancias; El ácido acetilsalicílico se descompone en sus partes constituyentes: ácidos salicílico y acético.; hexametilentetramina - sobre amoníaco y formaldehído; Los glucósidos cardíacos liberan agliconas..

La bilis forma complejos poco solubles y no absorbibles con el sulfato de neomicina, polimixina, Nistatina. Por lo tanto, estos medicamentos deben tomarse por 40-60 m. antes de las comidas. Los alimentos reducen la absorción de penicilinas del tubo digestivo., cefalosporinas, altera ligeramente la absorción de doxiciclina, amoxicilina y ampicilina.

La ingesta de sulfonamidas con alimentos ralentiza su absorción.. El metabolismo de las sulfonamidas comienza en la membrana mucosa del tubo digestivo por acetilación., que conduce a la pérdida de su actividad quimioterapéutica. Así, El sulfatiazol bajo la acción del ambiente ácido del jugo gástrico y ralentizando la evacuación se acetila en el estómago en 51%. En este sentido, es racional tomar sulfonamidas con el estómago vacío., lavándolos con soluciones alcalinas. Por Ejemplo, sulfadimetoxina, tomado por 40-60 m. antes de las comidas, absorbido mucho más rápido, que tomado mientras come. Establecido, que cuando la sulfadimetoxina se toma con alimentos, la velocidad de su absorción en la primera 3-5 h reducido. Cuando se prescriben sulfonamidas, se espera el efecto terapéutico en la primera 2-3 h después de la administración, pero no pasa, si los medicamentos se toman inmediatamente antes o después de las comidas.

Cambio en el pH del medio., y de ahí la absorción de drogas, puede ocurrir cuando se riegan con varios jugos de frutas y bayas, bebidas tónicas e incluso leche.

Los alimentos modifican la biodisponibilidad de fármacos con un elevado aclaramiento metabólico de primer paso.. Esto es típico de las bases lipofílicas. (propranolol, La amitriptilina) y no es típico de los ácidos lipofílicos (ácido salicílico, penicilinas), aunque los ésteres de tales ácidos (ácido acetilsalicílico, pivampicilina) también se someten a estos procesos. Los alimentos aumentan la biodisponibilidad de la espironolactona., dicumarina, β-adrenobloqueantes.

En la inmensa mayoría de los casos, cuando se prescriben medicamentos, es necesario seleccionar una dieta adecuada para, para que los componentes de los alimentos no alteren la biodisponibilidad de los fármacos y no provoquen efectos secundarios indeseables.

No se deben consumir frijoles cuando se trata la enfermedad de Parkinson, nueces y otros alimentos, que contiene piridoxina, que reduce la concentración de levodopa en sangre. Vegetales verdes, que contiene vitamina K, no se recomienda combinar con anticoagulantes (Derivados de 4-hidroxicumarina). Al tomar sustancias medicinales de absorción lenta. (digoxina y otros.) no se debe comer mermelada de ciruela, platos calientes de harina y postre, así como laxantes, que aceleran la peristalsis del tracto gastrointestinal. Y al tomar ácido acetilsalicílico - comida, rico en proteínas, grasas y carbohidratos, ya que la absorción de la sustancia disminuye en 2 veces, lo que conduce a una disminución de su eficacia terapéutica. La dieta de pescado alarga el tiempo de protrombina en los pacientes, usando ácido acetilsalicílico.

En presencia de ácido fólico o benzoico en los productos, la eficacia terapéutica de las sulfonamidas se debilita significativamente o se pierde por completo.. Más reciente, debido a la escasa solubilidad, puede caer en forma de cristales en los riñones e interferir con la micción. Para prevenir este fenómeno pacientes que toman sulfonamidas (mejor con el estómago vacío) debe tomar mucha bebida alcalina (2-3 litros por día) en forma de agua mineral alcalina o solución de bicarbonato de sodio (0,5 cucharadita por 1 vaso de agua). Con administración prolongada de sulfonamidas. (arriba 7 día) con finalidad preventiva, puede tomar alimentos vitamínicos, que contiene tiamina, nicotina, ácido ascórbico, o la droga "Undevit". Sin embargo, el intervalo entre sus dosis debe ser de al menos 2 horas.. Se debería notar, que sulfonamidas, Los glucósidos cardíacos y los anticoagulantes tienen una alta afinidad química por las proteínas., cuyo alto contenido en el quimo puede servir como un obstáculo para lograr el efecto terapéutico deseado. Sin embargo, no es apropiado considerar esto como una base para las contraindicaciones de una dieta de proteínas y vitaminas., ya que los procesos de interacción entre ellos pueden debilitarse o anularse significativamente ajustando el tiempo de toma de medicamentos y alimentos.

Vitaminas (ácido fólico y vitamina B₁₂) y es necesaria una dieta adecuada si se usa difenina. Deben ser asignados de inmediato o mediante 1-2 horas después de las comidas.

Mientras toma medicación, que son aminas secundarias y terciarias (clorpromazina, preparativos, limitante del apetito, biguanidas antidiabéticas, tetracikliny), Las salchichas ahumadas no deben consumirse debido a la posibilidad de formación de nitrosaminas cancerígenas..

Para prevenir complicaciones al tomar glucocorticosteroides y hormonas esteroides., provocando un cambio en el agua-sal, proteína, metabolismo de carbohidratos y grasas, Es recomendable aumentar las proteínas completas en la dieta. (requesón, hígado, carnes magras, pescado), sales de potasio, Calcio, vitaminas; Reducir la cantidad de carbohidratos de fácil digestión., grasa, cloruro de sodio, fuentes de ácido oxálico; eliminación de grasas refractarias.

La terapia con muchos medicamentos contra el cáncer requiere suplementos dietéticos., mejora la formación de sangre; uso de agentes antimicrobianos (antibióticos, medicamentos contra la tuberculosis) - una dieta vitamínica completa; antykoahulyantov (neodicumarinas, fenil inov, etc.) - aumentar las fuentes de vitaminas C y P y limitar las verduras verdes, que contiene vitamina K.

Tratamiento con hidroclorotiazida, furosemida y otros diuréticos, causando alteraciones en el equilibrio del potasio en el cuerpo, Se recomienda llevar a cabo en el contexto de una dieta., rico en sales de potasio, y si aparecen síntomas de hipopotasemia, tome medicamentos que contengan potasio (asparaginato de potasio y magnesio, etc.). Pacientes, tomando espironolactona, Triamteren y amilorida, a la inversa, es recomendable prescribir una dieta, pobre en potasio. La terapia con salicilato y fenilbutazona puede causar síntomas dispépticos, sangrado estomacal, por lo tanto, se necesita comida, causando efectos químicos y mecánicos mínimos en las paredes del estómago. La eficacia del metronidazol aumenta en el contexto de la dieta habitual contra las úlceras..

Con el uso prolongado de colestiramina para reducir los niveles de colesterol, las carnes grasas deben excluirse de la dieta., pescado, Salo, mantequilla, crema, cCrea agria, así como alimentos ricos en colesterol (yemas de huevo, hígado, sesos, riñones). Necesitas comer más verduras, fruta, porque la pectina y la fibra se unen al colesterol en los intestinos y promueven su excreción del cuerpo.

Así, El cuidado nutricional apropiado al tomar medicamentos debe considerarse como un tratamiento adicional., capaz de aumentar su eficacia y reducir los efectos no deseados en el cuerpo.

La dieta tiene un impacto significativo en el metabolismo de los fármacos.. Así, en vegetarianos, la tasa de biotransformación de fármacos se reduce. Individuos, comer alimentos ricos en proteínas, la tasa metabólica de las drogas aumenta.

En caso de desnutrición o desequilibrio, deficiencia de proteínas, hay una disminución en la actividad de las enzimas del sistema oxidasa multipropósito en los tejidos, ralentizar la eliminación de drogas del cuerpo, aumentando la duración de su acción (clorhidrato de etilmorfina, etc.). En presencia de una gran cantidad de proteínas en el tracto gastrointestinal, la actividad terapéutica de los glucósidos cardíacos disminuye., sulfonamidas, agentes antitrombóticos. Uso simultáneo de alimentos, alto en tiramina y feniletilamina (quesos, queso, crema, café, levadura, cerveza, Vinos Riesling y Jerez), La serotonina (piña, cacahuates, plátanos, ortiga), dioxifeniletilamina (frijoles, frijoles, plátanos) con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) puede provocar crisis hipertensivas. Durante el tratamiento con hialamida, no se observaron estas complicaciones., No obstante, durante su ingesta, se recomienda excluir de la dieta los productos enumerados. En algunos países, el paciente, tratado con inhibidores de la MAO, Se presenta una tarjeta con recomendaciones de dieta y otros medicamentos..

La biotransformación de fármacos también está influenciada por una deficiencia de proteínas en los alimentos., las grasas y los hidratos de carbono. Esto es especialmente importante en la niñez.: la tasa de excreción de tetraciclina del cuerpo cambia, cloranfenicol; se potencia el efecto del fenobarbital, etc., debido, ante todo, con una violación de los procesos de su metabolismo.. Se encontraron patrones similares en adultos al estudiar la farmacocinética del clorhidrato de doxiciclina., rifampicina.

Los alimentos tienen un efecto pronunciado sobre el metabolismo de los fármacos., rico en vitaminas, minerales, ingredientes a base de hierbas. Así, comida, que contiene ácido ascórbico, estimula la función oxidasa, acelerar el metabolismo de sustancias medicinales, y en algunos casos reduce su toxicidad. Comida, que contiene ácido fólico, acelera el metabolismo de la difenilhidantoína, Vitamina B₆ reduce la eficacia de la levodopa. Con una deficiencia de calcio y magnesio en los alimentos, la oxidación del ácido paranitrobenzoico disminuye.. Incluir espinacas en los alimentos, repollo blanco, alto en vitamina K, cambia notablemente el tiempo de protrombina, estimula el metabolismo de los anticoagulantes orales, ʙarʙituratov, oxazepam. Reducir los alimentos vegetales en la dieta puede aumentar la eficacia de la terapia anticoagulante y reducir la dosis de anticoagulante.. Los resultados de la interacción de algunos productos alimenticios y sustancias medicinales se muestran en las tablas anteriores..

Así, Los datos clínicos acumulados indican que, que medicamentos, con la excepción de algunos antibióticos y medicamentos de quimioterapia (La isoniazida, rifampicina, tetraciclina de espectro estrecho y penicilinas), así como agentes antidiabéticos, como glibenclamida, glipizida y sustancias medicinales, se puede tomar con las comidas, ya que esto reduce el efecto irritante de las sustancias medicinales sobre la mucosa gastrointestinal y contribuye a su absorción más uniforme en la sangre.

Algunas sustancias medicinales y alimentos pueden cambiar no solo el pH del estómago y los intestinos., sino también el pH de la orina, de la que depende su reabsorción tubular. Ajustar el pH de la orina con alimentos, puede debilitar o mejorar la excreción de sustancias medicinales. Así, con un ambiente de orina alcalino, la excreción de sulfonamidas de los organismos aumenta, barbitúricos, etc.. y, a la inversa, con agrio - se ralentiza.