VELAKSIN (cápsulas)
Material activo: Venlafaxina
Cuando ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2
Cuando CSF: 02.02.06
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Cápsulas de la acción prolongada gelatina dura, de cierre automático, con cuerpo transparente incoloro y gorro marrón anaranjado; contenido de cápsulas – mezcla de pellets blancos y amarillos, con poco o ningún olor.
| 1 tapas. | |
| venlafaxina (el clorhidrato de) | 75 mg |
| -“- | 150 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, cloruro de sodio, etilcelulosa, talco, Dimeticona, cloruro de potasio, kopovydon, Sílice coloidal anhidra, Goma xantana, óxido de hierro amarillo.
La composición de las cápsulas de gelatina: Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, gelatina.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antidepresivo. Por su estructura química, la venlafaxina no se puede atribuir a ninguna clase conocida de antidepresivos. (tricíclico, tetracíclico u otros). Tiene dos formas racémicas enantioméricas activas..
El efecto antidepresivo de la venlafaxina está asociado con un aumento de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.. Venlafaxina y su principal metabolito O-desmetilvenlafaxina (ODV) son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y suprimen débilmente la recaptación de dopamina por las neuronas. Venlafaxina y EFA igualmente efectivos en la recaptación de neurotransmisores. Venlafaxina y EFA reducen las respuestas beta-adrenérgicas.
La venlafaxina no tiene afinidad por m- y receptores n-colinérgicos, histamina H1-receptores y α1-receptores adrenérgicos en el cerebro. Venlafaxina no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad por los opioides., benzodiazepinas, receptores de fenciclidina o NMDA.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral, Cmáximo venlafaxina y EFA (el principal metabolito) en el plasma sanguíneo se alcanzan en 6,0 ± 1,5 y 8,8 ± 2,2 h, respectivamente. La tasa de absorción de venlafaxina de las cápsulas de liberación sostenida es menor que la tasa de eliminación.. Por lo tanto, T1/2 venlafaxina después de la administración de cápsulas de liberación prolongada (15± 6 horas) es en realidad T1/2 succión, en lugar de T1/2 distribución (5± 2 horas), que se observa después de prescribir el medicamento en forma de tabletas..
En el rango de dosis diarias. 75-450 mg de venlafaxina y EFA tienen cinética lineal. Después de tomar el medicamento con comida, el tiempo para alcanzar Cmáximo en plasma se incrementa de 20-30 m, sin embargo, las cantidades Cmáximo y la absorción no cambia.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es respectivamente 27% y 30%.
En la recepción repetida de Css venlafaxina y EFA se logran dentro 3 día.
Metabolismo y excreción
El principal metabolito – ODV.
EFA y otros metabolitos, así como la venlafaxina inalterada son excretadas por los riñones.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes con cirrosis hepática, aumentan las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y EFA., y la velocidad de su remoción se reduce. En insuficiencia renal de moderada a grave, el aclaramiento total de venlafaxina y EFA disminuye., en1/2 alarga. Se observa una disminución en el aclaramiento total principalmente en pacientes con CC menor de 30 ml / min.
La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del fármaco..
Testimonio
- depresión (incluido. en caso de alarma), tratamiento y prevención de recaídas.
Régimen de dosificación
Las cápsulas de liberación prolongada deben tomarse con las comidas.. Cada cápsula debe tragarse entera y lavarse con líquido.. Las cápsulas no se pueden dividir, triturar, masticar o poner en agua. La dosis diaria debe tomarse en una sola dosis. (por la mañana o por la noche) cada vez aproximadamente al mismo tiempo.
En depresión La dosis inicial recomendada es de 75 mg 1 tiempo / día. Si el médico requiere una dosis más alta (trastorno depresivo grave u otras afecciones, que requiere tratamiento hospitalario), se puede asignar inmediatamente 150 mg 1 tiempo / día. Después de eso, la dosis diaria se puede aumentar en 75 mg a intervalos 2 semanas o más (pero no más de 4 día) hasta que se logre el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria de Velaxin® es 350 mg. Después de lograr el efecto terapéutico requerido, la dosis diaria se puede reducir gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo..
Atención de apoyo y prevención de recaídas. El tratamiento para la depresión debe continuarse al menos 6 Meses. Con terapia estabilizadora y terapia para prevenir recaídas o nuevos episodios de depresión., el medicamento se prescribe en dosis, demostró su eficacia. El médico debe, no menos 1 veces una 3 Meses, controlar la eficacia de la terapia a largo plazo con Velaxin®.
Pacientes, tomando Velaxin® en forma de tabletas se puede transferir a tomar el medicamento en forma de cápsulas de liberación prolongada con el nombramiento de una dosis equivalente 1 tiempo / día. Sin embargo, puede ser necesario un ajuste de dosis individual..
En insuficiencia renal leve (CC > 30 ml / min) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia renal moderada (CC 10-30 ml / min) la dosis debe reducirse en 25-50%. Debido al alargamiento T1/2 venlafaxina y su metabolito activo (ODV) Estos pacientes deben tomar la dosis completa. 1 tiempo / día. No se recomienda usar venlafaxina cuando insuficiencia renal grave (CC < 10 ml / min), dado que no se dispone de datos fiables sobre la seguridad de dicha terapia.
Pacientes, situado en el hemodiálisis, puede recibir 50% la dosis diaria habitual de venlafaxina una vez finalizada la sesión de hemodiálisis.
En insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina menor 14 segundo) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia hepática moderada (tiempo de protrombina desde 14 a 18 segundo) la dosis debe reducirse en 50%. No se recomienda usar venlafaxina cuando insuficiencia hepática grave, dado que no se dispone de datos fiables sobre la seguridad de dicha terapia.
En pacientes Seniors el medicamento debe usarse con precaución debido a la posibilidad de insuficiencia renal. Debe usarse la dosis efectiva más baja.. Cuando se aumenta la dosis, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica..
Cese abrupto del tratamiento con Velaxin® (Al igual que otros antidepresivos), especialmente después de dosis altas, puede causar síntomas de abstinencia, en este sentido, se recomienda reducir gradualmente la dosis antes de suspender el medicamento.. Si el fármaco en dosis altas se usó más de 6 semanas, se recomienda reducir la dosis durante al menos 2 semanas. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, así como la sensibilidad individual del paciente.
Efecto colateral
La mayoría de los efectos secundarios dependen de la dosis.. Con el tratamiento a largo plazo, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos., y no es necesario cancelar la terapia.
En orden de frecuencia decreciente: a menudo (<1/10 y >1/100), con poca frecuencia (<1/100 y >1/1000), raramente (<1/1000), raramente (<1/10 000).
Desde el cuerpo como un todo: debilidad, fatigabilidad, escalofríos, fiebre.
Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca, dolor abdominal; con poca frecuencia – bruxismo, aumentos reversibles de las enzimas hepáticas; raramente – sangrado gastrointestinal; raramente – hepatitis.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, insomnio, excitación, somnolencia; a menudo – sueños inusuales, ansiedad, confusión, parestesia, aumento del tono muscular, temblor; con poca frecuencia – apatía, alucinaciones, mioclonías; raramente – ataxia, trastornos del habla, manía o gipomaniya, síntomas, síndrome neuroléptico maligno, síndrome serotoninérgico, convulsiones; raramente – delirio, trastorno extrapiramidal (incluyendo discinesia, distonía, pozdnyaya discinesia), agitación psicomotora / acatisia.
Sistema cardiovascular: hipertensión arterial, dilatación de los vasos sanguíneos (sofocos), cardiopalmus; con poca frecuencia – hipotensión ortostática, desmayo, taquicardia; raramente – el tipo de arritmia “pirueta”, Prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular, La fibrilación ventricular.
A partir de los sentidos: alteraciones de la acomodación, midriaz, discapacidad visual, ruido en los oídos; con poca frecuencia – disgeusia.
Desde el sistema hematopoyético: con poca frecuencia – sangrado en la piel (equimosis) y las membranas mucosas; raramente – trombocitopenia, sangrado prolongado; raramente – agranulocitosis, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pancitopenia.
Reacciones dermatológicas: aumento de la transpiración; con poca frecuencia – fotosensibilidad; raramente – alopecia.
Metabolismo: aumento de los niveles de colesterol sérico, pérdida de peso; con poca frecuencia – giponatriemiya, síndrome de secreción insuficiente de ADH, violación de las pruebas de función hepática; raramente – los niveles elevados de prolactina.
Desde el sistema urinario: con poca frecuencia – retención urinaria.
En la parte del sistema reproductivo: eyaculación anormal, erección, anorgazmija; con poca frecuencia – disminución de la libido, irregularidades menstruales, menorragija; raramente – galactorrea.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia; con poca frecuencia – espasmo muscular; raramente – raʙdomioliz.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción; con poca frecuencia – angioedema, exantema maculopapular, urticaria; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.
Se han informado los siguientes efectos secundarios en niños: dolor abdominal, dolor de pecho, taquicardia, negativa a comer, pérdida de peso, estreñimiento, náusea, equimosis, sangrado por la nariz, midriaz, mialgia, mareo, labilidad emocional, temblor, hostilidad, pensamientos suicidas.
Después de la abrupta cancelación de Velaxin® o reducción de la dosis, puede producirse fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, mareo, diarrea, insomnio, ansiedad, alarma, irritabilidad nerviosa, desorientación, hipomanía, parestesia, Transpiración. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento.. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento. (como cualquier otro antidepresivo), especialmente después de tomar dosis altas.
Contraindicaciones
- Disfunción renal grave (CC menos de 10 ml / min);
- Hepática grave;
- inhibidores de la MAO simultánea;
- Hasta 18 años (No se ha probado la seguridad y eficacia para esta categoría de pacientes.);
- embarazo establecido o sospechado;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución el medicamento debe recetarse para un infarto de miocardio reciente, angina inestable, Insuficiencia Cardíaca, enfermedad arterial coronaria, Cambios de ECG (incluido. Prolongación del intervalo QT), desequilibrio electrolítico, hipertensión, taquicardia, historial de convulsiones, hipertensión ocular, glaucoma de ángulo cerrado, historia de condiciones maníacas, predisposición al sangrado de la piel y las membranas mucosas, peso corporal inicialmente reducido.
Embarazo y lactancia
La seguridad de usar Velaxin® durante el embarazo no se ha demostrado. Por lo tanto, utilizar durante el embarazo. (o sospecha de embarazo) posiblemente, sólo, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Las mujeres en edad fértil debe usar métodos anticonceptivos confiables durante el período de tratamiento farmacológico y consultar inmediatamente a un médico en caso de embarazo o planeando un embarazo.
La venlafaxina y el metabolito EFA se excretan en la leche materna.. No se ha probado la seguridad de estas sustancias para los recién nacidos., por lo tanto, si es necesario tomar el medicamento durante la lactancia, se debe resolver el problema de suspender la lactancia.. Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.
Precauciones
En pacientes con trastornos depresivos, se debe considerar la probabilidad de intentos de suicidio antes de iniciar cualquier terapia con medicamentos.. Por lo tanto, para reducir el riesgo de abuso y / o sobredosis, solo se debe dispensar una pequeña cantidad de cápsulas al comienzo del tratamiento., y el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica.
Se ha informado de un comportamiento agresivo mientras tomaba venlafaxina. (especialmente al comienzo del tratamiento y después de suspender el medicamento).
La venlafaxina puede causar agitación psicomotora., que clínicamente se asemeja a la acatisia, caracterizado por inquietud con la necesidad de moverse, a menudo combinado con la incapacidad para sentarse o quedarse quieto. Esto se observa con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento.. Si se presentan estos síntomas, aumentar la dosis puede tener un efecto adverso y debe considerar si debe continuar tomando el medicamento..
En pacientes con trastornos del estado de ánimo tratados con antidepresivos. (incluido. venlafaxina), Pueden ocurrir estados hipomaníacos o maníacos.. Como otros antidepresivos, La venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía y / o hipomanía.. Estos pacientes requieren supervisión médica..
Velaxina® (como otros antidepresivos) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de ataques epilépticos. El tratamiento con venlafaxina debe interrumpirse si se producen convulsiones o si aumentan las convulsiones..
Se debe tener precaución al prescribir el fármaco al mismo tiempo que fármacos antipsicóticos., tk. pueden desarrollar síntomas, parecido al síndrome neuroléptico maligno.
Se debe advertir a los pacientes que acudan a un médico de inmediato si se produce una erupción., elementos de urticaria u otras reacciones alérgicas.
Algunos pacientes tienen un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis mientras toman venlafaxina., En este sentido, se recomienda un control regular de la presión arterial., especialmente durante el período de aclaración o aumento de dosis.
Pacientes, particularmente los ancianos, advertir sobre la posibilidad de mareos y desequilibrio.
La venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes., infarto de miocardio reciente e insuficiencia cardíaca descompensada, ya que no se ha estudiado la seguridad del uso del fármaco en esta categoría de pacientes.
Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con taquiarritmia.. En el contexto del tratamiento farmacológico, es posible un aumento de la frecuencia cardíaca., especialmente cuando se toma en dosis altas.
Mientras toma el medicamento, es posible desarrollar hipotensión ortostática..
Como otros antidepresivos, afectando el metabolismo de la serotonina, venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragia en la piel y las membranas mucosas. Al tratar a los pacientes, predispuesto a tales condiciones, precaución.
Mientras toma venlafaxina, especialmente en condiciones de deshidratación o disminución de BCC (incluido. en pacientes ancianos y enfermos, toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente de ADH.
Puede ocurrir midriasis mientras toma el medicamento., por tanto, se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes, propenso a aumentar o sufrir glaucoma de ángulo cerrado.
Mientras toma venlafaxina, se debe tener especial cuidado al realizar la terapia electroconvulsiva., tk. sin experiencia con venlafaxina en estas condiciones.
El medicamento se prescribe con precaución para la insuficiencia renal y hepática..
Seguridad y eficacia de la venlafaxina con fármacos., reduciendo el peso corporal, incluido. fentermina, no se establece, por lo tanto, su uso simultáneo (al igual que el uso de venlafaxina como monoterapia para bajar de peso) no recomendado.
En algunos pacientes se han notificado aumentos clínicamente significativos de los niveles de colesterol sérico., recibiendo venlafaxina durante al menos 4 Meses. Por lo tanto, con el uso prolongado del medicamento, es aconsejable controlar el nivel de colesterol sérico..
Después de suspender la droga, especialmente repentino, pueden ocurrir síntomas de abstinencia. El riesgo de síntomas de abstinencia puede verse influido por varios factores., incluido. duración del curso y dosis, así como la tasa de reducción de dosis. Síntomas de abstinencia (mareo, deficiencias sensoriales / incl.. parestesias /, trastornos del sueño / incl. Insomnio y sueños inusuales /, agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblor, Transpiración, dolor de cabeza, diarrea, frecuencia cardíaca rápida y aumentada y labilidad emocional) generalmente leve a moderado, Sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves.. Generalmente se observa en los primeros días después de la abstinencia del fármaco., aunque ha habido informes aislados de tales síntomas en pacientes, accidentalmente omitió una dosis. Por lo general, estos fenómenos desaparecen por sí solos dentro de 2 semanas. Sin embargo, en algunos pacientes, pueden ser más largos. (2-3 meses o más). Por lo tanto, antes de suspender la venlafaxina, se recomienda reducir gradualmente la dosis durante varias semanas o meses, dependiendo del estado del paciente.
Uso en Pediatría
La seguridad y eficacia de la droga en niños y adolescentes menores de 18 años No investigado. Mayor probabilidad de comportamiento suicida, así como la hostilidad, en ensayos clínicos es más común entre niños y adolescentes, recibir antidepresivos, y comparado con grupos, recibiendo placebo.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Debe tenerse en cuenta, que cualquier terapia con drogas psicoactivas puede alterar los procesos de pensamiento y reducir la capacidad de realizar funciones motoras. Se debe advertir al paciente sobre esto antes de iniciar el tratamiento.. En el caso de tales violaciones, el médico debe establecer el grado y la duración de las restricciones..
Sobredosis
Los síntomas: Cambios en el ECG (Prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, cambio de conciencia (disminución de la vigilia). En caso de sobredosis de venlafaxina mientras la toma con alcohol y / u otros psicofármacos, muertes reportadas.
Tratamiento: terapia sintomática. No se conocen antídotos específicos.. Se recomienda la monitorización continua de los signos vitales. (respiración y circulación). Designación de carbón activado para reducir la absorción de fármacos.. No se recomienda inducir el vómito debido al peligro de aspiración.. La venlafaxina y los AGE no se eliminan con la diálisis..
Interacciones Con La Drogas
Uso simultáneo de Velaxin® con inhibidores de la MAO está contraindicado. Recepción de Velaxin® puedes empezar en al menos 14 días después del final de la terapia con inhibidores de la MAO. Si se ha utilizado un inhibidor de la MAO reversible (moclobemide), este intervalo puede ser más corto (24 no). La terapia con inhibidores de la MAO se puede iniciar al menos después 7 días después de la interrupción de Velaxin®.
El uso concomitante de venlafaxina con litio puede aumentar el nivel de este último..
Con el uso simultáneo con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambia.. Al mismo tiempo, su uso simultáneo mejora los efectos de la desipramina – el principal metabolito de la imipramina – y su otro metabolito 2-OH-imipramina, aunque se desconoce la importancia clínica de este fenómeno.
Es posible potenciar los efectos del haloperidol debido a un aumento de su concentración en sangre cuando se utiliza junto con Velaxin.®.
Con el uso simultáneo con diazepam, la farmacocinética de los medicamentos y sus principales metabolitos no cambia significativamente.. Además, no se encontró ningún efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam..
Con el uso simultáneo con clozapina, se puede observar un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios. (por ejemplo,, ataques de epilepcia).
Cuando se usa simultáneamente con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de risperidona) farmacocinética de la suma de principios activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente.
Con el uso simultáneo de venlafaxina con etanol, no hubo disminución de las reacciones psicomotoras.. Sin embargo, no se recomienda el alcohol durante la terapia con venlafaxina..
El metabolismo de la venlafaxina con la formación de un metabolito activo de EFA ocurre con la participación de la isoenzima CYP2D6.. A diferencia de muchos otros antidepresivos, Es posible que la dosis de venlafaxina no se reduzca cuando se usa concomitantemente con inhibidores de CYP2D6., o en pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de CYP2D6, dado que la concentración total de sustancia activa y metabolito (venlafaxina y EFA) No se cambia.
La principal vía de excreción de venlafaxina implica el metabolismo que involucra a CYP2D6 y CYP3A4., por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina en combinación con medicamentos., que son inhibidores de ambas enzimas. La naturaleza de esta interacción aún no se ha estudiado..
La venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no inhibe la actividad de las isoenzimas CYP1A2., CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, no debe esperarse su interacción con otros fármacos., en el metabolismo en el que intervienen estas enzimas hepáticas.
La cimetidina inhibe el metabolismo de venlafaxina cuando “primer pase” a través del hígado y no afecta la farmacocinética de EFA. Se espera que la mayoría de los pacientes presenten solo un ligero aumento en la actividad farmacológica general de venlafaxina y EFA. (más pronunciado en pacientes de edad avanzada y con insuficiencia hepática).
No hubo interacción clínicamente significativa de venlafaxina con antihipertensivos. (incluido. con bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA y diuréticos) y fármacos hipoglucemiantes.
Dado que la unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es, respectivamente 27% y 30%, no se esperan interacciones medicamentosas, debido a la alteración de la unión a las proteínas plasmáticas.
Cuando se toma simultáneamente con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede aumentar., al mismo tiempo, se alarga el tiempo de protrombina y aumenta el MHO.
Cuando se toma simultáneamente con indinavir, hay una disminución en el AUC de indinavir por 28% y reduciéndolo Cmáximo en 36%, los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA no cambian. Se desconoce la importancia clínica de este efecto..
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30 ° C. Duracion – 2 año.
