VELAFAKS MV

Material activo: Venlafaxina
Cuando ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2
Cuando CSF: 02.02.06
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o.. (Croacia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas de la acción prolongada gelatina dura, tamaño №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; contenido de cápsulas – pastillas de color blanco o casi blanco.

Excipientes: sacarosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
La composición de la cáscara, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой ácido, кремния диоксида коллоидного).
Ingredientes de la cubierta de la cápsula: amarillo atardecer colorante, quinolina colorante amarillo, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Cápsulas de la acción prolongada gelatina dura, tamaño №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; contenido de cápsulas – pastillas de color blanco o casi blanco.

Excipientes: sacarosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
La composición de la cáscara, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredientes de la cubierta de la cápsula: amarillo atardecer colorante, quinolina colorante amarillo, patentado colorante azul, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antidepresivo. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricíclico, tetracíclico u otros). Tiene dos formas racémicas enantioméricas activas..

El efecto antidepresivo de la venlafaxina está asociado con un aumento de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.. Venlafaxina y su principal metabolito O-desmetilvenlafaxina (ODV) son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y suprimen débilmente la recaptación de dopamina por las neuronas. Venlafaxina y EFA igualmente efectivos en la recaptación de neurotransmisores. Venlafaxina y EFA reducen las respuestas beta-adrenérgicas.

La venlafaxina no tiene afinidad por los receptores m-colinérgicos, histamina H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxina no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad por los opioides., benzodiazepinas, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmacocinética

Absorción

После приема Велафакса МВ C_máximo венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es respectivamente 27% y 30%.

Con la administración repetida de C_ss venlafaxina y EFA se logran dentro 3 día. En el rango de dosis diarias. 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolismo y excreción

EFA y otros metabolitos, así como venlafaxina inalterada, los riñones.

La tasa de absorción de venlafaxina de las cápsulas de liberación sostenida es menor que la tasa de eliminación.. Por lo tanto, T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 succión, en lugar de T_1/2 distribución (5 ± 2 horas), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, y la velocidad de su remoción se reduce.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, en_1/2 alarga. Se observa una disminución en el aclaramiento total principalmente en pacientes con CC menor de 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimonio

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incluido. en caso de alarma).

Régimen de dosificación

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Cada cápsula debe tragarse entera y lavarse con líquido.. Las cápsulas no se pueden dividir, triturar, masticar o poner en agua. Суточную дозу следует принимать за один прием (por la mañana o por la noche) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Cuando el tratamiento de depresión La dosis inicial recomendada – 75 mg 1 tiempo / día. Si es necesario usar el medicamento en una dosis más alta. (trastorno depresivo grave u otras afecciones, que requiere tratamiento hospitalario), se puede asignar inmediatamente 150 mg 1 tiempo / día. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg a intervalos 2 недели или более (pero no más, de 4 día) hasta que se logre el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria – 350 mg. Después de lograr el efecto terapéutico requerido, la dosis diaria se puede reducir gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo..

Atención de apoyo y prevención de recaídas

El tratamiento para la depresión debe continuarse al menos 6 meses. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (no menos 1 veces una 3 del mes) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 tiempo / día. Sin embargo, puede ser necesario un ajuste de dosis individual..

En insuficiencia renal leve (СКФ более 30 ml / min) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia renal moderada (SCF 10-30 ml / min) la dosis debe reducirse en 50%. Debido al alargamiento T_1/2 venlafaxina y su metabolito activo (ODV) Estos pacientes deben tomar la dosis completa. 1 tiempo / día. No se recomienda usar venlafaxina cuando insuficiencia renal grave (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pacientes, hemodiálisis, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

En insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina menor 14 segundo) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia hepática moderada (tiempo de protrombina desde 14 сек до 18 segundo) la dosis debe reducirse en 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Para el nombramiento de la droga pacientes de edad avanzada cambios en la dosis no es necesario, Sin embargo (como con el nombramiento de otras drogas) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, por ejemplo,, debido a la posibilidad de insuficiencia renal. Debe usarse la dosis efectiva más baja.. Cuando se aumenta la dosis, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica..

При резкой отмене приема препарата Велафакс (especialmente en dosis altas) pueden ocurrir síntomas de abstinencia. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 semanas, se recomienda reducir la dosis durante al menos 2 semanas. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, а также реакций пациента.

Efecto colateral

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Con el tratamiento a largo plazo, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos., причем не возникает необходимости отмены терапии.

La frecuencia de reacciones adversas se representa mediante la siguiente gradación: a menudo (<1/10 y >1/100); algunas veces (<1/100 y >1/1000); raramente (<1/1000); raramente (<1/10 000).

Desde el cuerpo como un todo: debilidad, fatigabilidad, dolor de cabeza, dolor abdominal, escalofríos, fiebre.

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca; algunas veces – скрежетание зубами во время сна, aumentos reversibles de las enzimas hepáticas; raramente – sangrado del tracto gastrointestinal; raramente – hepatitis, pancreatitis.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, insomnio, excitación, somnolencia; a menudo – sueños inusuales, alarma, спутанное состояние сознания, aumento del tono muscular, parestesia, temblor; algunas veces – apatía, alucinaciones, mioclonías; raramente – ataxia, trastornos del habla (incluido. disartria), manía o gipomaniya, manifestaciones, напоминающие ЗНС, convulsiones, síndrome serotoninérgico, trastorno extrapiramidal (incluido. дискинезия и дистония, acatisia); raramente – delirio.

Sistema cardiovascular: hipertensión arterial, dilatación de los vasos sanguíneos (sofocos), cardiopalmus; algunas veces – hipotensión ortostática, desmayo, Arritmia (включая тахикардию); raramente – el tipo de arritmia “pirueta”, Prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular, La fibrilación ventricular.

A partir de los sentidos: alteraciones de la acomodación, midriaz, visión borrosa, ruido en los oídos; algunas veces – disgeusia.

Desde el sistema hematopoyético: algunas veces – sangrado en la piel (equimosis) y las membranas mucosas; raramente – trombocitopenia, sangrado prolongado; raramente – agranulocitosis, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pancitopenia.

Reacciones dermatológicas: Transpiración, кожный зуд и сыпь; algunas veces – fotosensibilidad, angioedema, exantema maculopapular, urticaria; raramente – alopecia, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

En la parte del sistema reproductivo: eyaculación anormal, erección, оргазма; algunas veces – disminución de la libido, impotencia, trastornos menstruales, menorragija; raramente – galactorrea.

Desde el sistema urinario: aumento de la micción; algunas veces – retención urinaria.

Metabolismo: aumento de los niveles de colesterol sérico (в отдельных случаях при длительном применении и, quizás, cuando se usa en dosis altas), aumentar o disminuir en el peso corporal; algunas veces – giponatriemiya, síndrome de secreción inadecuada de ADH; raramente – los niveles elevados de prolactina.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia; algunas veces – espasmo muscular; raramente – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: posible – fatigabilidad, somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, mareo, чувство дурноты, diarrea, insomnio, pesadillas, ansiedad, alarma, desorientación, hipomanía, debilidad, incoordinación, tinnitus, temblor, convulsiones, parestesia, Transpiración. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento.. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento. (como cualquier otro antidepresivo), especialmente después de tomar dosis altas. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, а также индивидуальной чувствительности.

Contraindicaciones

- inhibidores de la MAO simultánea;

- Disfunción renal grave (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 segundo);

- Hasta 18 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Lactancia (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, angina inestable, Insuficiencia Cardíaca, enfermedad arterial coronaria, Cambios de ECG (incluido. cuando prolongación del intervalo QT), desequilibrio electrolítico, hipertensión, taquicardia, historial de convulsiones, при внутриглазной гипертензии, glaucoma de ángulo cerrado, historia de condiciones maníacas, predisposición al sangrado de la piel y las membranas mucosas, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, con peso corporal inicialmente reducido.

Embarazo y lactancia

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ODV) excretada en la leche materna. No se ha probado la seguridad de estas sustancias para los recién nacidos., por lo tanto, no se recomienda tomar venlafaxina durante la lactancia.. Si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe decidir la interrupción de la lactancia.. Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.

Precauciones

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Se ha informado de un comportamiento agresivo mientras tomaba venlafaxina. (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

La venlafaxina puede causar agitación psicomotora., que clínicamente se asemeja a la acatisia, caracterizado por inquietud con la necesidad de moverse, a menudo combinado con la incapacidad para sentarse o quedarse quieto. Esto se observa con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento.. Si se presentan estos síntomas, aumentar la dosis puede tener un efecto adverso y debe considerar si debe continuar tomando el medicamento..

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. pueden desarrollar síntomas, напоминающих ЗНС.

Se debe advertir a los pacientes que acudan a un médico de inmediato si se produce una erupción., крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pacientes, особенно пожилые, Debe ser advertido de la posibilidad de mareos y desequilibrio..

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, especialmente cuando se toma en dosis altas. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Como otros inhibidores de la recaptación de serotonina, venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragia en la piel y las membranas mucosas, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, precaución.

Mientras toma venlafaxina, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incluido. у пациентов пожилого возраста и пациентов, toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente de ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Seguridad y eficacia de la venlafaxina con fármacos., reduciendo el peso corporal, incluido. fentermina, no se establece, por lo tanto, su uso simultáneo (al igual que el uso de venlafaxina como monoterapia para bajar de peso) no recomendado.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, recibiendo venlafaxina durante al menos 4 Meses. Por lo tanto, con el uso prolongado del medicamento, es aconsejable controlar el nivel de colesterol sérico..

Después de suspender la droga, especialmente repentino, часто возникают симптомы отмены. El riesgo de síntomas de abstinencia puede verse influido por varios factores., incluido. duración del curso y dosis, así como la tasa de reducción de dosis.

Síntomas de abstinencia, tales como mareos, discapacidad sensorial (incluido. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), trastornos del sueño (incluido. бессонница и необычные сновидения), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblor, Transpiración, dolor de cabeza, diarrea, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, generalmente leve a moderado, Sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves.. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, aunque ha habido informes aislados de tales síntomas en pacientes, accidentalmente omitió una dosis. Por lo general, estos fenómenos desaparecen por sí solos dentro de 2 semanas; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Por lo tanto, antes de suspender la venlafaxina, se recomienda reducir gradualmente la dosis durante varias semanas o meses, dependiendo del estado del paciente..

Uso en Pediatría

Велафакс МВ противопоказан для лечения niños y adolescentes menores de 18 años. Mayor probabilidad de comportamiento suicida (попытка суицида и суицидальные мысли), así como la hostilidad, en ensayos clínicos es más común entre niños y adolescentes, recibir antidepresivos, en comparación con los grupos, recibiendo placebo.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Debe tenerse en cuenta, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, pensar o realizar funciones motoras. Se debe advertir al paciente sobre esto antes de iniciar el tratamiento.. Si se producen tales efectos, el médico debe determinar el grado y la duración de las restricciones..

Sobredosis

Los síntomas: Cambios en el ECG (prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, hipotensión, estado convulsivo, la depresión de la conciencia, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Tratamiento: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. No se recomienda inducir el vómito debido al peligro de aspiración.. Tratamiento sintomático. No se conocen antídotos específicos.. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. La venlafaxina y los AGE no se eliminan con la diálisis..

Interacciones Con La Drogas

El uso concomitante de inhibidores de la MAO y venlafaxina está contraindicado.. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 días después del final de la terapia con inhibidores de la MAO. La terapia con inhibidores de la MAO se puede iniciar al menos después 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, inhibidor de la recaptación de serotonina, litio), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ODV) не изменится. Al mismo tiempo, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – el principal metabolito de la imipramina – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, aunque se desconoce la importancia clínica de este fenómeno.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Además, no se encontró ningún efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam..

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (por ejemplo,, судорожных припадков).

Cuando se usa simultáneamente con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de risperidona) farmacocinética de la suma de principios activos (risperidona y su metabolito activo) no cambia significativamente.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. A pesar de esto, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. sin experiencia con venlafaxina en estas condiciones.

Medicamentos, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. A diferencia de muchos otros antidepresivos, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

La principal vía de excreción de venlafaxina implica el metabolismo con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4., por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina en combinación con medicamentos., угнетающими оба эти фермента. Esta interacción farmacológica aún no se ha investigado..

Venlafaxina – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4, por lo tanto, no debe esperarse su interacción con otros fármacos., en el metabolismo del que intervienen estas isoenzimas.

La cimetidina inhibe el metabolismo de venlafaxina cuando “primer pase” a través del hígado y no afecta la farmacocinética de EFA. Se espera que la mayoría de los pacientes presenten solo un ligero aumento en la actividad farmacológica general de venlafaxina y EFA. (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Cuando se toma simultáneamente con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede aumentar., al mismo tiempo, se alarga el tiempo de protrombina y aumenta el MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (disminución del AUC en 28% и снижение C_máximo en 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar seco a temperaturas no superiores a 30 ° C . Duracion – 2 año.