Valz

Material activo: Valsartán
Cuando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II
ICD-10 códigos (testimonio): I10, I21, I50.0
Cuando CSF: 01.04.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido Color rosa, redondo, lenticular, anotó en ambos lados, riesgos y marcando lado “V” un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, K29-32 povidona, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal.

La composición de la película de revestimiento: Opadry II 85G34643 rosa (alcohol de polivinilo, talco, Dióxido de titanio, macrogol-3350, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante, lecitina).

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido color amarillo, Oval, lenticular, anotó en un lado, riesgos y marcando lado “V” Por otra parte.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, K29-32 povidona, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal.

La composición de la película de revestimiento: Opadry II 85G32408 amarilla (alcohol de polivinilo, talco, Dióxido de titanio, macrogol-3350, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante, lecitina).

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

* denominación común internacional, recomendado por la OMS – valzartan.

Acciones farmacológicas

Vasodilatadores periféricos, efecto hipotensor. Bloqueador específico AT₁-receptor de la angiotensina II , No inhibe la ECA. No afecta el contenido de colesterol total, TG, glucosa y ácido úrico en la sangre.

Efecto observado después de Inicio 2 horas después de la ingestión, max. – mediante 4-6 no; duración – Más 24 no. Después de la ingesta regular de la reducción máxima de la presión arterial se produce dentro de 2-4 de la semana. No se retiro a la interrupción repentina.

Farmacocinética

Absorción

Después de la absorción de la administración oral de rápida, el grado de absorción es variable. El valor medio de la biodisponibilidad absoluta – 23%. Al tiempo que toma el medicamento con comida AUC de valsartán se reduce en 48%, aunque, comenzando alrededor 8 horas después de la ingestión, Valsartán concentración en el plasma sanguíneo en el caso de la administración al ayuno, y en el caso de recibir con los alimentos, mismo. Disminuir AUC no se acompaña de una reducción clínicamente significativa en el efecto terapéutico de valsartán, y el fármaco se puede aplicar independientemente de la comida.

En el intervalo de dosis estudiado la cinética de valsartán es lineal. Curva de concentración-tiempo de valsartán tiene el carácter de una multieksponentsialny descendente.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina) alto – 94-97% . Al llegar a estados de equilibrio V_d – 17 l.

Se observaron uso repetido de cambios valsartán en parámetros cinéticos. Antes de que el medicamento en una dosis de 1 tiempo / día hubo una ligera acumulación de valsartán.

Metabolismo

Gidroksimetabolit farmacológicamente inactivo encuentra en el plasma a concentraciones bajas (Menos 10% AUC de valsartán).

Deducción

(T_1/2la < 1 no, T_1/2b es sobre 9 no).

Una vez dentro 83% valsartán se excreta en la bilis a través de los intestinos y 13% riñón, principalmente sin cambios.

En comparación con el flujo sanguíneo hepático (acerca de 30 l /), aclaramiento plasmático de valsartán es relativamente pequeño (acerca de 2 l /). En la filtración glomerular normal, (120 ml / min) aclaramiento renal es de aproximadamente 30% del aclaramiento plasmático total.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La concentración de valsartán en plasma no tiene diferencias en hombres y mujeres.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- Insuficiencia cardíaca congestiva (II-IV de la clase funcional NYHA) – en la terapia compleja (con exclusión de la combinación de valsartán + Inhibidor de la ECA + Los betabloqueantes);

- Para mejorar la supervivencia en pacientes con infarto agudo de miocardio (período 12 h para 10 día), complicada con insuficiencia ventricular izquierda y / o disfunción sistólica ventricular izquierda, en presencia de una hemodinámica estable.

Régimen de dosificación

Asignar el interior, sin tener en cuenta de escritura, beber mucho líquido.

En hipertensión La dosis inicial recomendada es de Valz 80 mg 1 tiempo / día. El efecto hipotensor se desarrolla en la primera 2 semanas de la terapia. El efecto máximo se alcanza después de 4 semanas de tratamiento. Pacientes, para el que la dosis diaria 80 mg no produjo el efecto terapéutico deseado, recomienda aumentar la dosis diaria 160 mg. Adicionalmente, puede ser asignado a otros agentes antihipertensivos (por ejemplo,, diurético).

En insuficiencia cardíaca crónica La dosis inicial recomendada Valz - para 40 mg 2 veces / día. En caso de efecto terapéutico insuficiente de un aumento gradual de la dosis que se requiere para 80 mg 2 veces / día y con buena resistencia – a 160 mg 2 veces / día. Desde el inicio del tratamiento con Valz hasta llegar a la recepción de un intervalo de dosis máxima debe ser observado por lo menos 2 semanas. La dosis máxima diaria – 320 mg 2 admisión. Tal vez la reducción de la dosis mientras toma diuréticos.

Valz ser usado en combinación con otros fármacos, destinado al tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva. Sin embargo, no se debe administrar en combinación con un inhibidor de ACE Valz + Los betabloqueantes.

Después de un infarto de miocardio con el tratamiento hemodinámico estable puede ser iniciado dentro de 12 h después de un infarto agudo de miocardio. La dosis inicial - 20 mg (1/2 lengüeta. 40 mg) 2 veces / día, seguido por dosis crecientes de hasta 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 veces / día durante varias semanas, a una dosis máxima diaria 160 mg 2 veces / día. El logro de la dosis 80 mg 2 veces / día recomendados por el final de la segunda semana de tratamiento, 160 mg 2 veces / día – a finales 3 meses de la terapia. La dosis debe aumentarse teniendo en cuenta la tolerabilidad. Si la hipotensión sintomática o Si la función renal la dosis debe reducirse Valz.

En pacientes con insuficiencia renal en el control de calidad más 10 ml / min se requiere ajuste de la dosis.

En Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia hepática sin desarrollo colestasis la dosis máxima diaria no debe exceder Valz 80 mg.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, pero < 1/10); algunas veces (≥ 1/1000, pero < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, pero <1/1000), raramente (<1/10 000).

Sistema cardiovascular: a menudo – hipotensión ortostática²; algunas veces – disminución de la presión arterial^1,2, insuficiencia cardíaca¹; raramente – vasculitis; raramente – sangría.

El sistema respiratorio: algunas veces – tos.

Desde el sistema digestivo: algunas veces – diarrea, dolor abdominal; raramente – náusea⁴.

SNC: a menudo – mareo postural²; algunas veces – desmayo¹, insomnio, depresión, disminución de la libido; raramente – mareo⁴, neuralgia; raramente – dolor de cabeza⁴.

Por parte del órgano de la audición y dispositivo de laberinto: algunas veces – vértigo.

Desde el sistema hematopoyético: a menudo – neutropenia, raramente – trombocitopenia.

Reacciones alérgicas: raramente – enfermedad del suero, hipersensibilidad; raramente – angioedema³, erupción cutanea, picazón.

En la parte del sistema músculo-esquelético: algunas veces – dolor de espalda, calambres musculares, artritis, mialgia; raramente – artralgia.

Por parte de mochevyvydelitelnoy: raramente – deterioro de la función renal^3,4, fallo renal agudo³.

Metabolismo: algunas veces – hiperpotasemia^1,2.

Infección: a menudo – infecciones virales; algunas veces – infección del tracto respiratorio superior, faringitis, sinusitis, conjuntivitis; raramente – rinitis, gastroenteritis.

A partir de los parámetros de laboratorio: reducción de la hemoglobina y el hematocrito, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento de las transaminasas hepáticas, el aumento de la concentración de nitrógeno de urea en suero.

Otro: algunas veces – sensación de cansancio, astenia, sangrado por la nariz, hinchazón.

¹ – Se informó durante el tratamiento después de un infarto de miocardio agudo.

² – Se informó el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica.

³ – a veces se informó durante el tratamiento después de un infarto de miocardio agudo.

⁴ – los más comunes durante el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (a menudo – mareo, deterioro de la función renal, hipotensión; algunas veces – dolor de cabeza, náusea).

Contraindicaciones

- La función hepática anormal, asociada a la obstrucción de las vías biliares (incluido. cirrosis biliar, colestasis);

- Insuficiencia renal grave (CC menos de 10 ml / min), incluido. Pacientes, en hemodiálisis;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Intolerancia a la lactosa, galactosemia y el síndrome de mala absorción de glucosa / galactosa;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución utilizar en pacientes con hipotensión, hiperpotasemia, en el contexto de una dieta con restricción de la ingesta de sodio, cuando la hiponatremia, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un único riñón, con hiperaldosteronismo primario, aortalynom y mitralynom estenosis, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estados, acompañado por una disminución en la bcc (incluido. diarrea, vómitos).

Embarazo y lactancia

Los datos sobre el uso de valsartán durante el embarazo no es. Perfusión renal fetal, que depende de la evolución del sistema renina-angiotensina, comienza a funcionar en el trimestre III de embarazo. El riesgo para el feto aumenta al recibir valsartán en II y III trimestre. En el establecimiento de la terapia con medicamentos Valz embarazo debe interrumpirse inmediatamente.

No hay datos sobre la distribución de valsartán con leche materna. Por lo tanto, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna o la retirada del tratamiento con valsartán, dada su importancia para la madre.

Precauciones

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, por ejemplo,, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, en particular, por reducción de las dosis de diuréticos.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ácido acetilsalicílico, bloqueadores beta, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, que contiene potasio, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (raramente) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Tratamiento: lavado gástrico, прием достаточного количества активированного угля, en / introducción 0.9% solución de cloruro de sodio. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Interacciones Con La Drogas

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (por ejemplo,, cimetidina, warfarina, La digoxina, atenolol, amlodipino, glibenclamida, furosemida, La indometacina, gidroxlorotiazid).

Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sal, que contiene potasio, preparativos, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) aumentar el riesgo de hiperpotasemia.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, incluido. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 g / día.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, pacientes, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.