VAL′SAKOR
Material activo: Valsartán
Cuando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II
ICD-10 códigos (testimonio): I10, I50.0
Cuando CSF: 01.04.02
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido marrón-amarillo, redondo, ligeramente bicóncava, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| valsartán * | 40 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), colorante óxido de hierro amarillo (E172), macrogol 4000.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
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Píldoras, Cine-revestido Color rosa, redondo, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| valsartán * | 80 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo colorante (E172), macrogol 4000.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (20) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (80) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
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Píldoras, Cine-revestido marrón-amarillo, Oval, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| valsartán * | 160 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), colorante óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo colorante (E172), macrogol 4000.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (20) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (80) – paquetes de cartón.
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* denominación común internacional, recomendado por la OMS – valzartan.
Acciones farmacológicas
Antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
Valsartán es un antagonista del receptor de angiotensina II selectivo (EN el tipo de1) oralmente, la naturaleza no proteica.
Proporciona un efecto antagonista selectivo en el subtipo del receptor AL1. Una consecuencia del bloqueo en1-receptores es mayor plasma concentración de angiotensina II, que puede estimular el receptor subtipo desbloqueado AL2, supuestamente regula los efectos en1-receptores. Valsartán no tiene aktavnosti contra agonističeskoj en el1-receptores. Su afinidad por el subtipo de receptor en el1 acerca de 20 000 veces mayor, que los receptores subtipo AL2.
Valsartán no es ingibiruet agentes, también conocido como el kininazy II, que convierte la angiotensina I a angiotensina II y la bradicinina. Debido a la falta de efecto sobre la enzima, no potenciruûtsâ efectos de la bradicinina y sustancia p, Por lo tanto, cuando se toman angiotensina II antagonistas están poco probable que desarrollar tos seca. Valsartán no entra en interacción y no bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos, implicados en la regulación de las funciones cardiovasculares.
Cuando el tratamiento de la hipertensión valsartán reduce ad, sin afectar la frecuencia cardíaca.
Después de la ingestión de una dosis única del efecto de drogas antigipertenzivny se desarrolla con el 2 no, y la reducción máxima del infierno se logra dentro de 4-6 no. Antigipertenzivny efecto droga dura para 24 horas después de su admisión. La reducción máxima de valsartán de nombramientos del infierno, independientemente de la dosis, logrado a través de 2-4 semana y se apoya en el nivel alcanzado en el curso de la terapia a largo plazo. Combinación con hidroclorotiazida logra importante disminución adicional AD.
Cesación repentina de recibir valsartán no ha ido acompañado de un fuerte repunte del infierno u otros efectos clínicos indeseables.
Tolerancia a la actividad física
Al evaluar el efecto del valsartán (naznačavšegosâ además de la terapia estándar para la insuficiencia cardíaca) la actividad física de la portabilidad en pacientes con clase funcional de insuficiencia cardíaca crónica clasificación de NYHA II-IV y fracción de eyección ventricular izquierda (FEVI) <40% Ha habido un aumento en la actividad física de tiempo en comparación a lo que.
Que falta de la síndrome “cancelar” con un ingreso repentino.
Farmacocinética
Absorción
Valsartán se absorbe rápidamente después de hacia dentro de la administración, Sin embargo, el grado de absorción varía ampliamente. Cuando recibir valsartán con alimentos disminuye el AUC de 48%. No obstante, mediante 8 h después de la administración de las concentraciones plasmáticas de fármaco de valsartán, tomado en ayunas y con alimento, lo mismo. Disminuir AUC no se acompaña de una reducción clínicamente significativa en el efecto terapéutico de valsartán, el producto se puede utilizar para, y después de comer.
La biodisponibilidad absoluta media de valsartán es 23%. Tmáximo sostavlâet2 h. Las concentraciones plasmáticas de valsartán son las mismas para hombres y mujeres.
Después de la ingesta regular de la reducción máxima de la presión arterial se produce dentro de 4 de la semana.
Distribución
Unión a proteínas del suero, principalmente con la albúmina de suero, es 94-97%. Vd acerca de 17 l. Antes de la droga 1 veces por día la acumulación es ligeramente.
Metabolismo
Depuración plasmática de relativamente baja – acerca de 2 l. / h en comparación con el flujo sanguíneo hepático – acerca de 30 l /. Metabolizados por CYP2C9 izofermentom valsartan.
Deducción
T1/2 es 9 no. Excretada en las heces 70%, orina – 30% (principalmente sin cambios) Valsartán en interior de dosificación.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En vista de, basta con klirens de riñón 30% el tamaño de la altura total, en pacientes con función renal deteriorada no es dosis de corrección requerida de la droga. Desde el grado de atascamiento de valsartan con alta proteína del plasma, su excreción en gemodialise poco probable.
Sobre 70% vsosavšejsâ dosis de valsartán parece jelchew, mayormente, en forma inalterada. Valsartán no se expone a biotransformación significativa, por lo que su acción de sistema no se correlaciona con el grado de hígado.
Por lo tanto, en pacientes con origen de nebiliarnogo de insuficiencia hepática y, en ausencia de colestasis no es necesario cambiar la dosis de valsartán.
En pacientes con cirrosis biliarnym de la obstrucción hepática o biliar AUC valsartán aumenta aproximadamente 2 veces.
Testimonio
- Hipertensión arterial;
- Insuficiencia cardíaca congestiva (II-IV de la clase funcional NYHA) en la terapia compleja (en un contexto de terapia estándar) y los pacientes, no recibiendo inhibidores de la ECA.
Régimen de dosificación
El medicamento debe tomarse en el interior, independientemente de las comidas, la frecuencia de recepción es 1-2 veces / día.
Cuando la hipertensión
La dosis recomendada es de 80 mg 1 tiempo / día, independientemente de la edad, género o la raza del paciente. La dosis máxima diaria – 320 mg / día.
Efecto de Antigipertenzivny se desarrolla durante 2 semanas y alcanza su punto máximo en 4 de la semana. Posible combinar con otros hipotensores.
Para pacientes con función renal comprometida y nebiliarnogo hepática de origen y sin colestasis no necesita cambiar la dosis de la droga.
En la insuficiencia cardiaca crónica
La dosis inicial recomendada es 40 mg 2 veces / día. Un aumento gradual en la dosis a 80 mg, con buena resistencia – a 160 mg 2 veces / día, es decir,. hasta una dosis máxima de, paciente portable. La dosis máxima diaria – 320 mg 2 veces / día.
Pacientes, al mismo tiempo recibir dioretiki, así como en pacientes con insuficiencia cardíaca requiere monitoreo permanente de los riñones, DE. Con la aparición de signos clínicos de hipotensión arterial, Es necesario reducir la dosis.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – dolor de cabeza, mareo (incluido. postural), vértigo; algunas veces – insomnio, desmayo (en la aplicación el infarto de miocardio de drogas).
El sistema respiratorio: a menudo – tos, infecciones del tracto respiratorio superior, faringitis, rinitis, sinusitis.
Sistema cardiovascular; a menudo – marcada reducción en la presión arterial, hipotensión ortostática; algunas veces – insuficiencia cardíaca (en la aplicación el infarto de miocardio de drogas).
Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, diarrea, dolor abdominal.
En la parte del sistema músculo-esquelético: a menudo – dolor de espalda, mialgia. artralgia.
Desde el sistema urinario: raramente – deterioro de la función renal.
Sistema reproductivo: algunas veces – disminución de la libido.
Por los parámetros de laboratorio: a menudo – hiperpotasemia; raramente – disminución de la concentración de hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento de las transaminasas hepáticas, nitrógeno ureico en suero aumento.
Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, erupción cutanea, picazón, reacciones de hipersensibilidad (incluido. enfermedad del suero, vasculitis).
Otro: a menudo – debilidad generalizada; algunas veces – hinchazón, astenia, fatiga.
Contraindicaciones
- Intolerancia a la lactosa, galactosemia y el síndrome de mala absorción de glucosa / galactosa;
- Embarazo;
- Lactancia;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (la eficacia y seguridad del valsartán en niños no ha sido probada);
-hipersensibilidad a valsartanu o a otros componentes de la droga.
DE precaución utilizar en pacientes con hipotensión, insuficiencia hepática en los antecedentes de obstrucción del tracto biliar, fallo renal (CC<10 ml / min), incluido. pacientes, hemodiálisis, cuando la hiponatremia, dieta con restricción de ingesta de sodio, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un único riñón, estados, acompañado por una disminución en la bcc (incluido. diarrea, vómitos).
Embarazo y lactancia
Los datos sobre el uso de valsartán durante el embarazo no es.
Perfusión renal fetal, que depende de la evolución del sistema renina-angiotensina, comienza a funcionar en el trimestre III de embarazo. El riesgo para el feto aumenta al recibir valsartán en II y III trimestre. Cuando se establece debe suspenderse inmediatamente el tratamiento de valsartanom de embarazo.
Desconocido, se asigna si el valsartán con leche materna. Por lo tanto, usted debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna o la supresión de la terapia de valsartanom dada su importancia para la madre.
Si es necesario, el uso de la droga durante la lactancia debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna o la supresión de la terapia de valsartanom dada su importancia para la madre.
Precauciones
La insuficiencia cardíaca
Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca suele acompañarse de una disminución en AD, Sin embargo, el cumplimiento de las recomendaciones para la selección de la dosis de tratamiento raramente requiere cancelación debido a la hipotensión arterial. Tratamiento Val′sakorom en pacientes con insuficiencia cardíaca debe empezar con cuidado. Como consecuencia de la supresión de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona en algunos pacientes es posible cambiar las funciones de los riñones.
En la insuficiencia cardíaca severa puede desarrollarse oliguria o азотемии progresiva hasta (raramente) insuficiencia renal aguda y/o muerte. En pacientes con insuficiencia cardíaca requieren monitoreo permanente de los riñones, mientras se nombra una combinación de tres clases de fármacos – Inhibidores de la ECA, Bloqueadores beta y antagonistas del receptor de angiotensina II AB1.
La cita en combinación con otros fármacos, nombró a infarto de miocardio: trombolíticos, ácido acetilsalicílico, Adrenoblokatora beta y estatinas.
Una deficiencia de sodio y líquido
En pacientes con una deficiencia marcada en el cuerpo de sodio o BCC reducido, por ejemplo,, como resultado de recibir grandes dosis de diuréticos, en raros casos al principio de la terapia, valsartanom puede desarrollar gipotenzia arterial expresa. Antes de comenzar tratamiento Val′sakorom recomendadas recuperar electrolitos y fluidos en el cuerpo, en particular, por reducción de las dosis de diuréticos.
Con el desarrollo de la hipotensión arterial con manifestaciones clínicas: el paciente debe poner de espaldas y si es necesario/en especificar 0.9% solución de cloruro de sodio. Terapia de Val′sakorom puede continuar sólo después indicadores de estabilización AD.
Estenosis de la arteria renal
En pacientes con unilateral o bilateral de la arteria renal estenosis debe monitorear continuamente el contenido de nitrógeno de urea y creatinina en suero.
Insuficiencia renal
En pacientes con la dosis de riñón humano, el cambio no es necesario. Debido a la falta de datos sobre el uso de fármacos en la insuficiencia renal severa (CC<10 mL/min o 0.167 ml / s) en tales casos, debe nombrar la droga con precaución.
Función hepática anormal
No requiere cambios de dosis en pacientes con el hígado deteriorado.
Escribe principalmente jelchew Val′sakor. En pacientes con enfermedad biliar obstructiva disminuyeron espacio de valsartán, en tales casos, por lo tanto, el medicamento debe ser administrado con precaución.
Información especial para excipientes
Val′Sakor contiene lactosa, Por lo tanto, el fármaco está contraindicado en pacientes con una deficiencia de lactasa, síndrome de galaktozemiej o roto la ingesta de glucosa galactosa.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Los pacientes deben usar PRECAUCIÓN al conducir y otros mecanismos, requerir atención.
Sobredosis
Los síntomas: datos sobre los efectos de la sobredosis de valsartán que faltan. La principal espera manifestación de sobredosis de drogas es expresado ad inferior, que podría conducir al colapso o choque.
Tratamiento: sintomático, Se recomienda provocar el vómito y lavado de estómago. Con el desarrollo de hipotensión arterial en/en la introducción de 0.9% solución de cloruro de sodio. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
Interacción farmacocinética clínicamente significativa Val′sakora con otros medicamentos no.
Preparativos, probado en estudios clínicos, incluyen la cimetidina, warfarina, La digoxina, atenolol, La indometacina, gidroxlorotiazid, Amlodipino y glibenclamida.
Valsartán no se sujeta a sustanciales debido a metabolismo, no esperes e interacciones importantes, asociado con la inducción o inhibición de la citocromo P450 sistema isoenzimas.
Aplicación simultánea de kalisberegath dioretikov (incluido. espironolactona, triamtereno, amilorida), suplementos nutricionales a base de potasio pueden conducir a giperkaliemii, en enlacesPara que requiere cuidado. El uso combinado con dioretikami puede aumentar el efecto de gipotenzivnogo.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 2 año.
