VALSAFORS

Material activo: Valsartán
Cuando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II
ICD-10 códigos (testimonio): I10, I50.0
Cuando CSF: 01.04.02
Fabricante: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto color amarillo, redondo, forma lenticular.

Excipientes: celulosa microcristalina, povidona (polivinilpirrolidona de bajo peso molecular), lactosa, Almidón de patata, dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), talco, estearato de magnesio, gipromelloza (hidroxipropilmetilcelulosa), Dióxido de titanio, macrogol (polietilenglicol 4000), Acerca tropeolin.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
28 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.
28 Ordenador personal. – tarros de vidrio (1) – paquetes de cartón.

* denominación común internacional, recomendado por la OMS – valzartan.

Acciones farmacológicas

Angiotenzina antagonista de receptor específico II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Además, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– receptores es mayor plasma concentración de angiotensina II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptores. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptores. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ acerca de 20 000 veces mayor, que los receptores subtipo AL₂.

En el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial valsartanom declive en el infierno , no acompañado por un cambio en el ritmo cardíaco. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 no, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 no. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 no. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmacocinética

Absorción

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. La biodisponibilidad absoluta media de valsartán es 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2la менее1 ч и T_1/2b acerca de 9 no).

Distribución

En el intervalo de dosis estudiado la cinética de valsartán es lineal. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Antes de la droga 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (en 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, principalmente a la albúmina. V_d в период равновесного состояния низкий (acerca de 17 l). En comparación con el flujo sanguíneo hepático (acerca de 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (acerca de 2 l /).

Deducción

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, principalmente sin cambios.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sobre 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, principalmente sin cambios. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, y, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- Insuficiencia cardíaca congestiva (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pacientes, получающих стандартную терапию, incluido. Diuréticos, glucósidos cardíacos, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Régimen de dosificación

Las tabletas se toman por vía oral, sin masticar, independientemente de la comida.

En hipertensión La dosis recomendada es de 80 mg 1 tiempo / día. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 semanas de tratamiento; efecto máximo a través 4 de la semana. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. La dosis máxima diaria es 320 mg.

Los pacientes con insuficiencia renal o de insuficiencia hepática, не сопровождающейся холестазом, no se requiere dosis cambios.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

En insuficiencia cardíaca crónica La dosis inicial recomendada es de 80 mg 1 tiempo / día. Un aumento gradual en la dosis a 80 mg 2 veces / día, con buena resistencia – a 160 mg 2 veces / día. La dosis máxima diaria – 320 mg, razdelennaya de 2 admisión.

Pacientes, al mismo tiempo recibir dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, DE. Con la aparición de signos clínicos de hipotensión arterial, Es necesario reducir la dosis.

Efecto colateral

SNC: a menudo – dolor de cabeza, mareo (incluido. postural), vértigo; con poca frecuencia – insomnio; algunas veces – desmayo (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

El sistema respiratorio: algunas veces – tos, infecciones del tracto respiratorio superior, faringitis, rinitis, sinusitis.

Sistema cardiovascular: a menudo – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; algunas veces (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – insuficiencia cardíaca.

Desde el sistema digestivo: algunas veces – náusea, diarrea, dolor abdominal; raramente – giperʙiliruʙinemija, aumento de las transaminasas hepáticas.

Reacciones dermatológicas: raramente – erupción cutanea.

En la parte del sistema músculo-esquelético: algunas veces – dolor de espalda; raramente – mialgia, artralgia.

Con el sistema genitourinario: raramente – giperkreatininemiя, nitrógeno ureico en suero aumento; raramente – deterioro de la función renal.

Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, erupción cutanea, picazón, reacciones de hipersensibilidad, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Desde el sistema hematopoyético: a menudo – neutropenia; raramente – disminución de la concentración de hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia.

Otro: algunas veces – debilidad generalizada, hiperpotasemia; con poca frecuencia – hinchazón, astenia, fatiga, disminución de la libido.

Contraindicaciones

- Intolerancia a la lactosa, galactosemia y el síndrome de mala absorción de glucosa / galactosa;

- Embarazo;

- Lactancia;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

DE precaución следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, La estenosis de la arteria de un único riñón, при соблюдении диеты с ограничением натрия, bajo condiciones, acompañado por una disminución en la bcc (incluido. diarrea, vómitos), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, en la insuficiencia renal (CC menos de 10 ml / min), durante la hemodiálisis.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, por ejemplo,, recibir altas dosis de diuréticos, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, por ejemplo,, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, y, si es necesario, sostener o en solución salina infuziu. Después, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

En vista de, что другие лекарственные средства, actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (raramente) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Pero, при выраженных нарушениях (CC menos de 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. El valsartán se excreta principalmente jelchew, sin editar, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, que en pacientes de corta edad, Sin embargo, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), requiriendo mayor atención y alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial.

Tratamiento: Si el medicamento fue aprobado recientemente, , Provocar el vómito. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Improbable, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interacciones Con La Drogas

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarina, furosemida, La digoxina, atenolol, La indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

A pesar de, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ con diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo,, espironolactona, triamtereno, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Se debe tener precaución.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B . El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz y alejado de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.