UROFOSFABOL

Material activo: La fosfomicina
Cuando ATH: J01XX01
CCF: Grupo de antibióticos derivados de ácido fosfónico
ICD-10 códigos (testimonio): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Cuando CSF: 06.14
Fabricante: ABOLmed Ltd. (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Polvo para solución i / v administración blanco o blanco con un tinte amarillento.

Excipientes: ácido succínico (20 mg).

Capacidad de las botellas de vidrio 20 ml (1) – paquetes de cartón.
Capacidad de las botellas de vidrio 20 ml (5) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Polvo para solución i / v administración blanco o blanco con un tinte amarillento.

Excipientes: ácido succínico (40 mg).

Capacidad de las botellas de vidrio 20 ml (1) – paquetes de cartón.

Polvo para solución i / v administración blanco o blanco con un tinte amarillento.

Excipientes: ácido succínico (80 mg).

Capacidad de las botellas de vidrio 60 ml (1) – paquetes de cartón.
Capacidad de las botellas de vidrio 60 ml (5) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Grupo de antibióticos derivados de ácido fosfónico.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Es activo contra aerobios grampositivos: estafilococo aureus, Staphylococcus epidermidis (incluido. некоторых штаммов, Resistente a la meticilina), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, GRAMO, steotococos neumonia, enterococo faecalis, Bacillus Anthracis; Gramnegativos aeróbicos: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (moderadamente sensibles), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxitoca (moderadamente sensibles), morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Providencia rettgeri (moderadamente sensibles), Pseudomonas aeruginosa, marchitamiento serratia, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (moderadamente sensibles), Yersinia enterocolítica; anaérobov: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C drogas moderadamente sensibles Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C drogas resistente Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmacocinética

Distribución

Mediante 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg/l y 46 mg / l, respectivamente; mediante 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (durante 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g cada 6 no) C_máximo es mayor que 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, bilis, подкожно-жировой клетчатке, músculo, huesos, синовиальной жидкости, tejidos del ojo, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Pasa a través de la placenta. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Deducción

T_1/2 es, promedio, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 a 1.04 no, dependiente de la dosis, – niños. Основной путь выведения фосфомицина – riñón (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У детей при медленной (durante 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg/l y 118.8 mg / l; mediante 1 no – 34.2 mg/l y 89.7 mg/l, respectivamente.

Testimonio

Infecciones -CNS: meningitis bacteriana (primaria y secundaria, incluido. postoperatorio), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, incluido. у больных с нарушениями периферического кровообращения (diabetes, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Infecciones óseas y articulares: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infecciones del tracto respiratorio inferior: бактериальные пневмонии, que requiere tratamiento hospitalario, особенно в случаях выделения пневмококков, resistentes a la penicilina, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- Infecciones de la cavidad abdominal: La colecistitis aguda, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- infecciones del tracto urinario: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- Endocarditis bacteriana.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, incluido. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- La septicemia, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteo spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) y Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penicilinas (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- La meningitis bacteriana – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infecciones, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, activo contra anaerobios (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infecciones, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Régimen de dosificación

El medicamento se introduce en / in.

Средняя доза Урофосфабола^® en Adulto es 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 no.

En niños, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg de peso corporal / día. La dosis diaria se divide en 3 introducción; интервалы между введениями составляют 8 no.

En больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodiálisis, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pacientes, hemodiálisis, administrado por 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

A в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® disuelto en 20 ml de agua para inyección (10 мл растворителя на 1 g del producto). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g cada 6-8 no).

A быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® disuelto en 20 ml de agua para inyección; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 no (рекомендуемый режим дозирования – 4 g cada 6-8 no).

A длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® disuelto en 20 ml de agua para inyección. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 no (рекомендуемый режим – 4 g cada 6-8 no).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные líquidos: 0.9% solución de cloruro de sodio (solución salina), 5% Dextrosa (Glucosa), Campanero, раствор Рингера с лактатом.

Efecto colateral

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Del lado del hígado y del tracto biliar.: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, ES, Fosfatasa alcalina, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; raramente – ictericia.

Desde el sistema digestivo: diarrea; raramente – estomatitis, náusea, vómitos, dolor abdominal, anorexia.

Desde el sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza; raramente – convulsiones (при введении в высоких дозах).

Desde el sistema hematopoyético: granulocitopenia, eozinofilija, leucopenia; raramente – anemia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis (<1%).

Sistema cardiovascular: edema periférico, sensación de malestar en el pecho, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

Desde el sistema urinario: raramente – deterioro de la función renal, повышение концентрации мочевины в крови, proteinuria.

Las reacciones locales: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, dolor a lo largo de la vena; raramente – flebitis.

Reacciones alérgicas: urticaria, озноб или лихорадка, erupción, picazón, tos, broncoespasmo; raramente – choque anafiláctico (<1%).

Otro: raramente – sed, fiebre, malestar, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Contraindicaciones

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C precaución следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, enfermedades del hígado, insuficiencia cardíaca y renal, hipertensión, pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® la lactancia debe ser cuidadoso.

Precauciones

Поскольку Урофосфабол^® Contiene 14.5 мЭкв натрия на 1 g del producto, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hipertensión.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Sobredosis

No se proporcionan datos sobre la sobredosis.

Interacciones Con La Drogas

В комбинациях с пенициллинами, cefalosporinas, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa).

Interacción Farmacéutica

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 2 año.