TULOZIN

Material activo: Tamsulozin
Cuando ATH: G04CA02
CCF: Preparación, usado en violación de la micción, asociados con la hiperplasia prostática benigna. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos ICD-10 (testimonio): N40
Cuando CSF: 28.01.02.01
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsula de liberación modificada gelatina dura, de cierre automático, con un cuerpo transparente y una gorra verde opaco verde; contenido de cápsulas – bolitas blancas, inodoro o casi inodoro.

Excipientes: celulosa microcristalina, un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1) (en forma 30% solución de dispersión acuosa), estearato de calcio.

Estructura pellets de cáscara: un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1) (en forma 30% solución de dispersión acuosa), talco, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbato 80).

La composición de las cápsulas de cáscara: viviendas – indigokarmin, amarillo quinolina, Dióxido de titanio, gelatina; tapa – indigokarmin, amarillo quinolina, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selectivamente y competitivamente bloquea α postsináptica_1LA-adrenoreceptory, situado en el músculo liso de la próstata, cuello de la vejiga y la uretra prostática, y α_1D-adrenoreceptory, predominantemente situado en el cuerpo de la vejiga. Esto reduce el tono del músculo liso de la próstata, cuello de la vejiga y la uretra prostática y mejorar la función de la detrusor. Esto reduce los síntomas de la obstrucción y la irritación, asociados con la hiperplasia prostática benigna. Generalmente, el efecto terapéutico se desarrolla después de 2 semanas después del inicio de la dosificación, aunque en algunos pacientes se observa la disminución de los síntomas después de la primera dosis.

La capacidad de influir en la α Tulozina_1LA-receptores adrenérgicos en el 20 veces mayor que su capacidad de interactuar con la α_1B-adrenérgicos, que están situados en el músculo liso vascular. Con una alta selectividad de estos fármacos no causa ninguna reducción clínicamente significativa en la presión sanguínea sistémica en pacientes con hipertensión, y en pacientes con BP línea de base normal.

Farmacocinética

Absorción

Después de tamsulosina oral, rápida y casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad – acerca de 100%. Después de una dosis oral única C_máximo de sustancia activa en plasma logra a través 6 no.

Inmediatamente después de la ingestión disminuye la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorción aumenta, si un paciente toma medicamentos todos los días después de la misma comida.

En el estado de equilibrio (mediante 5 día toma curso) Valores de C_máximo la sustancia activa en el plasma sanguíneo 60-70% superior, que C_máximo después de una sola dosis de la droga.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 99%. La tamsulosina tiene una ligera V_d -acerca de 0.2 l / kg.

Metabolismo

Tamsulosina prácticamente no se somete al efecto de “primer pase” y metabolitos lentamente biotransforma en el hígado para farmacológicamente activas, mantener una alta selectividad para la α_1LA-adrenoceptores. Ninguno de los metabolitos es más activo, de material de partida. La mayor parte de la sustancia activa presente en la sangre en una forma no modificada.

Deducción

Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones, con aproximadamente 9% la dosis se excreta sin cambios en.

T_1/2 tamsulosina en dosis única – 10 no, después de dosis múltiples – 13 no, T definitiva_1/2 – 22 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Cuando no se requiere la insuficiencia hepática aclarar la dosis.

Si la función renal no especifique la dosis necesaria.

Testimonio

- El tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata.

Régimen de dosificación

Tulozin toma por vía oral a una dosis de 400 g (1 gorras. / día).

Las cápsulas se toman después de la primera comida, beber mucha agua. La cápsula no debe aplastar y masticar.

Efecto colateral

SNC: 1-10% – mareo, somnolencia o insomnio; 0.1-1% – dolor de cabeza.

Desde el sistema digestivo: 0.1-1% – náusea, vómitos, diarrea o estreñimiento.

En la parte del sistema reproductivo: 0.1-1% – eyaculación retrógrada, disminución de la libido; < 0.01% – priapismo.

Sistema cardiovascular: 0.01-0.1% – hipotensión ortostática, taquicardia, palpitación, dolor de pecho, desmayo.

Reacciones alérgicas: 0.01-0.1% – erupción cutanea, picazón, urticaria, angioedema.

Otro: 0.1-1% – reducción de la agudeza visual, rinitis, astenia, dolor de espalda.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución Se debe utilizar en pacientes con insuficiencia renal crónica (CC < 10 ml / min), hipotensión (en t. no. ortostática), insuficiencia hepática grave.

Precauciones

La tamsulosina se debe utilizar con precaución en pacientes, propenso a la hipotensión ortostática, tk. y en caso de recepción de otra alfa₁-adrenoblokatorov, en algunos pacientes durante el tratamiento puede disminuir la presión arterial, a veces dando lugar a desmayos. En los primeros signos de hipotensión ortostática (mareos o debilidad) el paciente debe sentarse o hasta que los síntomas.

Antes de iniciar el tratamiento con, el paciente debe ser examinado con el fin de descartar la presencia de otras enfermedades, que puede causar síntomas similares, así como la hiperplasia prostática benigna. Antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento se debe realizar un examen rectal digital y, si es requerido, determinación del antígeno prostático específico (PSA).

Los pacientes con insuficiencia renal grave (CC < 10 ml / min) Tulozin debe utilizarse con precaución, tk. seguridad del fármaco en estos pacientes no se ha estudiado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los casos de sobredosis aguda no se han descrito.

Los síntomas: teóricamente posible aparición de hipotensión aguda.

Tratamiento: el paciente debe ser puesto, para restaurar la presión de la sangre y normalizar el ritmo cardíaco. Pasa terapia cardiotrópicos. Se debe vigilar la función renal y aplicar la terapia de apoyo en general.

Si los síntomas persisten, introducir soluciones obemozameschayuschie o drogas vasoconstrictoras. Para evitar una mayor absorción de lavado gástrico tamsulosina posible, administración de carbón activado o un laxante osmótico. La diálisis no es eficaz, como tamsulosina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas.

Interacciones Con La Drogas

El uso simultáneo de cimetidina aumenta la concentración de tamsulosina en plasma sanguíneo, furosemida reduce su concentración en el plasma sanguíneo. Sin embargo, en ambos casos el contenido de tamsulosina permanece dentro de un concentraciones terapéuticamente activas y no se requiere dosis de corrección.

Diclofenac y anticoagulantes indirectos aumentan la tasa de excreción de varios tamsulosina.

El uso concomitante con otras alfa tamsulosina₁-bloqueantes y otros fármacos, presión sanguínea baja, Esto puede llevar a un aumento del efecto hipotensor marcada.

No hubo interacciones con el uso concomitante de tamsulosina y atenolol, Enalapril, nifedipino o teofilina.

La concentración de tamsulosina en plasma no cambió en presencia de diazepam, trixlormetiazida, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina o warfarina.

La tamsulosina no altera la concentración de diazepam, propranolol, triclormetiazida y clormadinona.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por debajo de 25 ° C. Duracion – 15 Meses.