Trihopol
Material activo: Metronidazol
Cuando ATH: P01AB01
CCF: Antiprotozoal fármaco con actividad antibacteriana
ICD-10 códigos (testimonio): A06, A07.1, A40, A41, A59, i33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N73.0, Z29.2
Cuando CSF: 07.01.01
Fabricante: Trabajos farmacéutica DOW S.a. (Polonia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras blanco con un tinte amarillento, redondo, piso, con Valium; amarillo bajo la luz.
| 1 lengüeta. | |
| metronidazol | 250 mg |
Excipientes: Almidón de patata, gelatina, jarabe del almidón, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antiprotozoal fármaco con actividad antibacteriana, derivado 5-nitroimidazol. El mecanismo de acción consiste en la restauración bioquímica del grupo 5-nitro de metronidazol por proteínas de transporte intracelular de microorganismos anaerobios y protozoos. El grupo 5-nitro recuperado de metronidazol se hace reaccionar con el ADN celular de los microorganismos, la inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, que conduce a la muerte de los microorganismos.
Metronidazol activo contra Tricomonas vaginalis, Histoiytica de Entamoeba, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., así como obligan anaerobios Bacteroides spp . (incluido. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Bivia de prevotella, boca de prevotella, Prevotella disiens); algunos Microorganismos grampositivos (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). El IPC para estas cepas es 0.125-6.25 ug / ml.
En combinación con amoksicillinom muestra actividad contra Helicobacter pylori (amoxicilina inhibe el desarrollo de resistencia a la gastritis).
Metronidazol no tiene ninguna actividad bactericida contra la mayoría de las bacterias y anaerobios facultativos, hongos y virus. En presencia de una flora mixta (anaerobios y aerobio organismo) metronidazol presenta sinergia con los antibióticos, eficaz contra aerobios convencionales.
Metronidazol aumenta la sensibilidad de los tumores a la radiación, causando la sensibilización a etanol (acción disulfiramopodobnyh), Estimula los procesos de reparación.
Farmacocinética
Absorción
Después de tomar el metronidazol de droga dentro de forma rápida y casi completamente absorbida desde el tracto digestivo. Biodisponibilidad de por lo menos 80%. Cmáximo metronidazol en el plasma mediante 1-3 no. Comer reduce la tasa de absorción y Cmáximo metronidazol en el suero.
Distribución
Enlazan a la proteína plasmática es metronidazole menos 20%.
Metronidazol penetran la mayoría de los fluidos corporales y tejidos, incluyendo luz, riñones, hígado, piel, fluido cerebroespinal, cerebro, bilis, saliva, Lo líquido, cavidad del absceso, secreciones vaginales, semen, la leche materna, penetra en las Geb y barrera placentaria. Vd en adultos es de aproximadamente 0.55 l / kg, en el recién nacido – 0.54-0.81 l / kg.
Metabolismo
El hígado metaboliza sobre 30-60% metronidazol por hidroxilación, oxidación y la vinculación con ácido glukuronova. El principal metabolito (2-oximetronidazol) también proporciona un efecto protivoprotosanoe y antibacteriano.
Deducción
T1/2 en medio de hígado normal 8 no (de 6 h para 12 no).
Metronidazol se excreta por los riñones – 60-80% (20% en forma inalterada), a través del intestino – 6-15%. Riñón klirens metronidazol es 10.2 ml / min.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
T1/2 Cuando el daño hepático alcohólico es 18 no (de 10 h para 29 no); en el recién nacido, nacido en el embarazo 28-30 semanas – acerca de 75 no; 32-35 semanas – 35 no, 36-40 semanas – 25 h, respectivamente.
Metronidazol y principales metabolitos se eliminan rápidamente de la sangre durante la hemodiálisis (T1/2 se reduce a 2.6 no). Cuando la diálisis peritoneal aparecen en pequeñas cantidades.
En pacientes con función renal deterioraron después vuelvan posible acumulación del metronidazol en el suero (Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal severa, debe reducirse la frecuencia de la dosis).
En los ancianos está disminuida la excreción de los riñones de metronidazol.
Testimonio
Tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias, causado por microorganismos sensibles:
- La tricomoniasis;
- Vaginosis bacteriana;
— todas las formas amebiaza (vnekishechnoj intestinal de la enfermedad y la localización, incluyendo el absceso hepático amebnyy, disentería amebnuju, así como la amebiasis asintomática);
- La giardiasis;
- Infecciones periodontales (incluido. gingivitis ulcerativa aguda, infección odontogénica aguda);
es infecciones bacterianas anaerobias (infección ginecológica y abdominal del sistema nervioso CENTRAL, bacteriemia, septicemia, endokardit, infecciones óseas y articulares, piel y tejidos blandos, infecciones de las vías respiratorias), causada por Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. y
anaerobami, susceptible a la gastritis;
— tratamiento de la infección por Helicobacter pylori con las úlceras estómago o úlcera duodenal en combinación con fármacos antibióticos y bismuto, por ejemplo,, amoksiцillinom.
Profiláctico antes de la cirugía en el tracto digestivo y los órganos reproductivos.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en el interior, durante o después de una comida, tomar píldoras con líquido.
La tricomoniasis
Adultos y niños mayores 10 años nombrar 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día, o 500 mg (2 ficha.) 2 veces / día para 7 día. Las mujeres necesitan además nombrar a metronidazol en forma de supositorios vaginales o las tabletas. Si es necesario, puedes repetir el curso del tratamiento. Entre cursos, usted debe tomar un descanso 3-4 semana con la celebración de control repetido de la investigación de laboratorio.
Esquema alternativo de la terapia es la cita 750 mg (3 ficha.) mañana y 1250 mg (5 ficha.) en la noche, o 2000 mg (8 ficha.)/día uno. La duración del tratamiento es 2 día. Tratamiento se lleva a cabo simultáneamente en ambos compañeros sexuales.
Los niños de edad 3 a 7 años nombrar 125 mg (1/2 ficha.) 2 veces / día; anciano 7 a 10 años – 125 mg (1/2 ficha.) 3 veces / día. Curso de tratamiento 7 día.
La vaginosis bacteriana
Adultos nombrar 500 mg (2 ficha.) 2 veces / día para 7 día o 2000 mg (8 ficha.)/día uno. Tratamiento simultáneo de la pareja sexual no es necesario.
Ameʙiaz
En formas invasivas de la amebiasis intestinal en pacientes susceptibles (incluido. en la disentería amébica) adultos y niños mayores 10 años nombrar 750 mg (3 ficha.) 3 veces / día. Los niños de edad 3 a 7 años – por 250 mg (1 ficha.) 4 veces / día; anciano 7 a 10 años – por 375 mg (1.5 ficha.) 3 veces / día. El curso del tratamiento es generalmente 5 día.
En amebiase intestinal menos pacientes susceptibles y amebnom de la hepatitis crónica adultos y niños mayores 10 años nombrar 375 mg (1.5 ficha.) 3 veces / día. Los niños de edad 3 a 7 años – po125 mg (1/2 ficha.) 4 veces / día; anciano 7 a 10 años – 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día. La duración del tratamiento es 5-10 día.
En amebnom abscesse hígado y otras formas de amebiaza de vnekishechnogo adultos y niños mayores 10 años nombrar 375 mg (1.5 ficha.) 3 veces / día. Los niños de edad 3 a 7 años – por 125 mg (1/2 tabletas) 4 veces / día; anciano 7 a 10 años – por 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día. Curso de tratamiento 5 día.
En bessimptomnom quistes de portadores adultos y niños mayores 10 años nombrar 375-750 mg (1.5-3 ficha.) 3 veces / día. Los niños de edad 3 a 7 años – por 125 mg (1/2 ficha.) 4 veces / día; anciano 7 a 10 años – por 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día. La duración del tratamiento es 5-10 día.
La giardiasis
Adultos y niños mayores 10 años nombrar 500 mg (2 ficha.) 2 veces / día para 5 -7 día; o 2000 mg (8 ficha.) 1 veces / día para 3 día.
Los niños de edad 3 a 7 años – por 250-375 mg (1-1.5 ficha.) 1 veces / día para 5 día, o 500-750 mg (2-3 ficha.) 1 veces / día para 3 día. Los niños de edad 7 a 10 años – por 250 mg (1 ficha.) 2 veces / día para 5 día, o 1000 mg (4 ficha.) 1 veces / día para 3 día.
Infección periodontal
En gingivitis ulcerativa aguda adultos y niños mayores 10 años nombrar 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día. Los niños de edad 3 a 7 años – por 125 mg (1/2 ficha.) 2 veces / día; anciano 7 a 10 años – por 125 mg (1 ficha.) 3 veces / día. La duración del tratamiento es 3 día.
En infecciones odontogénicas agudas adultos y niños mayores 10 años nombrar 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día para 3-7 día.
Infección, causadas por bacterias anaerobias
Tratamiento de infecciones anaerobias por lo general comienzan con en infusiones. Tan pronto como sea posible a, tratamiento debe continuarse en forma de comprimidos de metronidazol.
Adultos y niños mayores 10 años nombrar 500 mg (2 ficha.) 3-4 veces / día. La duración del tratamiento no debe exceder 7 día.
Los niños menores de 10 años Cuando tratamiento metronidazol infecciones por anaerobios se recomienda en forma de soluciones de la infusión.
erradicación de helicobacter pylori
Asignar 500 mg (2 ficha.) 3 veces / día para 7 día (en una terapia de combinación, por ejemplo,, con amoxicilina 2.25 g / día).
Prevención de infecciones, causada por bacterias anaerobias (antes de la cirugía en el abdomen, en Ginecología y Obstetricia)
Adultos y niños mayores 12 años nombrar 250-500 mg (1-2 ficha.) 3 veces / día para 3-4 el día antes de la cirugía. Mediante 1-2 días después de la cirugía (Cuándo ingerir ya está habilitada) nombrar 250 mg (1 ficha.) 3 veces / día para 7 día.
En la insuficiencia renal, la severa (CC menos de 10 ml / min) la dosis diaria Trihopola® debe reducirse en 2 veces.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: dolor epigástrico, náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento, kišečnaâ cómo, disminución del apetito, anorexia, alteración del gusto, un sabor metálico desagradable en la boca, boca seca, glositis, estomatitis; raramente – desviación de la norma de pruebas de función hepática, hepatitis colestásica, ictericia, pancreatitis.
Desde el sistema nervioso central y periférico: el uso prolongado – dolor de cabeza, mareo, dystaxia, ataxia, perifericheskaya neuropatía, excitación subida, irritabilidad, depresión, alteración del sueño, somnolencia, debilidad; en algunos casos – confusión, alucinaciones, convulsiones; raramente – encefalopatía.
Desde el sistema urinario: dizurija, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria, la coloración de la orina en el rojo-marrón.
En la parte del sistema reproductivo: desarrollo excesivo de la flora micótica de la vagina (incluido. candidiasis vaginal), colpodynia.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, eritema multiforme exudativo, congestión nasal, fiebre.
En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgii, artralgii.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia; raramente – agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia.
Otro: aplanamiento de la onda T en el ECG; raramente – ototoxicidad; Erupciones pustulosas.
Contraindicaciones
— leucopenia (incluido. historia);
— lesiones orgánicas del sistema nervioso CENTRAL (incluido. epilepsia);
- Insuficiencia hepática (en el caso de la cita de la droga en dosis altas);
- I trimestre de embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Los niños hasta la edad 3 años;
-hipersensibilidad a metronidazolu o a otros derivado nitrohimidazola.
DE precaución debe nombrar a pacientes drogas con riñón o insuficiencia hepática, en el embarazo trimestrah II y III.
Embarazo y lactancia
Metronidazol penetra a través de la barrera placentaria, por lo tanto, Trihopol® contraindicado en el primer trimestre del embarazo. Uso de la droga en trimestrah II y III, posible sólo en casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Porque el metronidazol se excreta en la leche materna, llegar a concentraciones, cerca de la concentración en el plasma sanguíneo, Si tiene que utilizar Trihopola® lactancia lactancia debe interrumpirse.
Precauciones
La precaución debe designar Trihopol® Los pacientes con insuficiencia hepática grave, tk. como resultado de la disminución del metabolismo de la concentración de metronidazol y sus metabolitos en el plasma aumenta.
PRECAUCIÓN al asignar Trihopola® pacientes con opresión kostnomozgovy sangre y las funciones del sistema nervioso CENTRAL, así como los pacientes ancianos. La aparición de ataxia, mareos y otras alteraciones en el estado neurológico de los pacientes requiere suspender el tratamiento.
Con terapia a largo plazo de metronidazol (Más 10 día) supervisada de la imagen periférica de la sangre y función hepática.
Cuando la posibilidad de radioterapia continua depende el riesgo de infección.
Se debe evitar el uso de metronidazol en pacientes con porfiria.
En el tratamiento de vaginitis trihomonadnogo mujeres y trihomonadnogo uretritis en los hombres a abstenerse de actividad sexual. Tratamiento necesariamente simultáneo de la pareja. Después de tratamiento de la tricomoniasis debe realizar muestra de control durante tres ciclos antes y después de menstruación.
Después de tratar la giardiasis, si los síntomas persisten, mediante 3-4 semana fue necesario llevar a cabo un 3 Análisis de heces con intervalos de unos pocos días (Algunos tienen éxito prolechenyh pacientes con intolerancia a la lactosa, causada por invasión, puede persistir por varias semanas o meses, Recordando los síntomas de la giardiasis).
Pacientes deben abstenerse del alcohol durante la terapia de metronidazol, así como para, Al menos, 48 h después del tratamiento, debido a la posibilidad del desarrollo de reacciones de disul'firamopodobnyh: el dolor abdominal, la naturaleza espástica, náusea, vómitos, dolor de cabeza, una oleada repentina de sangre a la cara.
Durante el tratamiento con el metronidazole orina puede adquirir un color oscuro o rojo marrón debido a la presencia de colorantes solubles en agua.
Trihopol® puede causar inmovilización treponem, conduce a probar lozhnopolozhitel'nomu Nelson.
Uso en Pediatría
En combinación con la amoxicilina no se recomienda Trihopol® en niños y adolescentes menores de 18 años.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Cuándo tomar el medicamento debe evitar actividades potencialmente peligrosas, que requiere una alta concentración, reacciones de velocidad psicomotora, especialmente conducir vehículos y acuerdos de servicios.
Sobredosis
Los síntomas: aumento de los efectos secundarios, principalmente, náusea, vomitos y mareos; en casos más severos, ataxia posible, parestesias y calambres. La dosis letal para humanos es desconocida.
Tratamiento: la celebración de tratamiento sintomático y de apoyo. El antídoto específico está ausente.
Interacciones Con La Drogas
Metronidazol potencia el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes de cumarina (Cuando esta combinación requiere una reducción en la dosis de ambos fármacos).
Cimetidina inhibe el metabolismo de metronidazol, podría conducir a un aumento en su concentración en el plasma sanguíneo y aumentar el riesgo de reacciones adversas.
El nombramiento simultáneo de drogas, actividad catalítica de las enzimas microsomales del hígado (fenobarbital, fenitoína), puede acelerar la eliminación de metronidazol, lo que conduce a una disminución de su concentración en plasma.
Pacientes, litio de drogas recibe a largo plazo de tratamiento a dosis altas, Cuándo tomar metronidazol puede aumentar la concentración de litio en el plasma sanguíneo y el desarrollo de síntomas de la intoxicación.
No se recomienda combinado con metronidazol nedepoliarizutmi miorelaxanthami (bromuro de vekuroniya).
Entrada combinada a metronidazol y ciclosporina puede ocurrir aumento de la concentración de ciclosporina en plasma de sangre.
Metronidazol disminuye la holgura del fluorouracilo, Qué puede causar aumento de la toxicidad de este último.
Al aplicar metronidazol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de bisul'fana.
Sulfonamida mejorar los efectos antimicrobianos de metronidazol.
Disul'firamu similar causa intolerancia de metronidazol de etanol. Aplicación simultánea Trihopola® con disulfiram puede conducir al desarrollo de una variedad de síntomas neurológicos (el intervalo entre el uso de estos fármacos no debe ser menos de 2 semanas).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 5 años.
