TORENDO
Material activo: Risperidona
Cuando ATH: N05AX08
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, Oval, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 1 mg |
Excipientes: tsellaktoza (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, lauril sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadry 03Н28785 белый (смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, propilenglicol).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido naranja claro, Oval, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 2 mg |
Excipientes: tsellaktoza (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, lauril sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadry 03Н28785 белый (смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, propilenglicol), colorante óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo colorante (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido color amarillo, Oval, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 3 mg |
Excipientes: tsellaktoza (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, Sílice coloidal anhidra, lauril sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadry 03Н28785 белый (смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, propilenglicol), quinolina colorante amarillo (E104).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido verde claro, Oval, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 4 mg |
Excipientes: tsellaktoza (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, óxido de silicio, coloidal anhidra, lauril sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: Opadry 03Н28785 белый (смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, propilenglicol), quinolina colorante amarillo (E104), tinte índigo carmín (E132).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antipsicótico (ansiolítico).
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2-receptores y dopaminovym (D)2-Receptor, También asociado con el α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и un2-adrenérgicos. No tiene afinidad por holinoretseptorami. También tiene un sedante, efecto antiemético y con hipotermia.
Efecto antipsicótico debido al bloqueo de la dopamina D2-receptores y el sistema mesolímbico mesocortical.
Efecto sedante debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tallo cerebral.
Protivorvotnoe efecto debido al bloqueo del dopaminovykh (D)2-receptor zona gatillo del centro del vómito.
efecto hipotérmico debido al bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo.
Reduce los síntomas productivos (delirio, alucinaciones), automatismo. Esto causa la supresión mínima de la actividad motora y en menor medida induce catalepsia, que los antipsicóticos clásicos (neurolépticos).
Antagonismo central de equilibrado de la serotonina y la dopamina puede reducir el riesgo de síntomas extrapiramidales.
La risperidona puede causar un aumento dependiente de la dosis en la concentración de prolactina en plasma.
Farmacocinética
Absorción
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (independientemente de la comida) y Cmáximo в плазме крови наблюдаются через 1-2 no.
Distribución
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (dentro de la dosis terapéutica).
La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo. Vd es 1-2 l / kg. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, arriba 88% y 77%, respectivamente.
Metabolismo
Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, que tiene una acción farmacológica similar.
La risperidona y 9-hidroxi-risperidona son fracción antipsicótica eficaz. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 acerca de 3 no. T1/2 9-hidroxi-risperidona y de la fracción antipsicótica activa es 24 no.
En la mayoría de los pacientes, Css risperidona observado después de 1 días después del tratamiento. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 días después del inicio del tratamiento.
Deducción
Excretada en la orina -70% (de ellos 35-45% en forma de una fracción farmacológicamente activo) y 14% – la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes de edad avanzada o пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.
Testimonio
- Aguda y la esquizofrenia crónica y otros estados psicóticos con síntomas productivos y / o negativos;
- Trastornos afectivos en una variedad de trastornos mentales;
- Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia cuando los síntomas persisten agresión (explosión, abuso físico), por violaciónes de la actividad mental (excitación, delirio) o síntomas psicóticos;
- Como terapia adyuvante en el tratamiento de la manía en el trastorno bipolar;
— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 años y los pacientes adultos con reducido nivel intelectual o retraso mental, en casos, si el comportamiento destructivo (agresividad, impulsividad, autoagressiâ) является ведущим в клинической картине заболевания.
Régimen de dosificación
En la esquizofrenia
Adultos y niños mayores de 15 años рисперидон может назначаться 1-2 veces / día.
La dosis inicial – 2 mg / día. En el segundo día, la dosis debe aumentarse a 4 mg / día. Desde este punto la dosis puede mantener ya sea el mismo nivel de, ya sea ajustada individualmente, si es necesario,. Suele ser la dosis óptima 4-6 mg / día. En algunos casos puede estar justificada por un aumento lento de la dosis y la dosis inicial y de mantenimiento más bajos.
Las dosis >10 mg/día demostró no una mayor eficiencia en comparación con las dosis más bajas y puede causar síntomas extrapiramidales. Porque, что безопасность применения препарата в дозах >16 mg / día no se ha estudiado, дозы выше этого уровня не следует применять.
Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у los niños menores de 15 años no.
Los pacientes ancianos рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 mg 2 veces / día. Дозу можно индивидуально увеличить по 0.5 mg 2 veces / día a 1-2 mg 2 veces / día.
Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 mg 2 veces / día. Esta dosis se puede aumentar gradualmente a 1-2 mg 2 veces / día.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.
При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией
Рекомендуемая начальная доза препарата – por 0.25 mg 2 veces / día (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 mg 2 veces / día, no más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 0.5 mg 2 veces / día. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 mg 2 veces / día. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 tiempo / día.
Mania en el trastorno bipolar
La dosis inicial recomendada – por 2 mg / día a la vez. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 2 mg / día, no más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 2-6 mg / día.
Cuando los trastornos del comportamiento en pacientes con retraso mental
Pacientes, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 0.5 mg / día, no más, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 1 mg / día. Sin embargo, para algunos pacientes, preferiblemente para uso 0.5 mg / día, o el aumento de la dosis a 1.5 mg / día.
Pacientes, pesaje ≤50 kg, se recomienda utilizar el fármaco en una dosis inicial de 0.25 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 0.25 mg / día, no más, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 0.5 mg / día. Sin embargo, para algunos pacientes, preferiblemente para uso 0.25 mg / día, o el aumento de la dosis a 0.75 mg / día.
El uso prolongado de la droga Torendo® у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.
El uso de la droga en los niños menores de 15 años no recomendado.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: insomnio, ažitaciâ, alarma, dolor de cabeza; algunas veces – somnolencia, fatiga, mareo, problemas de concentración, visión borrosa; raramente – síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonía aguda), manía o gipomaniya, carrera (en pacientes de edad avanzada con factores predisponentes), y hipervolemia (El síndrome de vencimiento o polidipsia de secreción inadecuada de hormona antidiurética), pozdnyaya discinesia (movimientos rítmicos involuntarios principalmente la lengua y / o la persona), NMS (hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK), violación de la termorregulación y convulsiones.
Desde el sistema digestivo: estreñimiento, dispepsia, náuseas o vómitos, dolor abdominal, aumento de las transaminasas hepáticas, boca seca, sialoschesis o sialorrea, anorexia y / o aumento del apetito, aumentar o reducción del peso corporal.
Sistema cardiovascular: algunas veces – hipotensión ortostática, taquicardia refleja, aumento de la presión arterial.
Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, amenorrea, aumento de peso, giperglikemiâ, exacerbación de diabetes mellitus preexistente.
Sistema reproductivo: priapismo, disfunción eréctil, eyaculación anormal, anorgazmija.
Desde el sistema hematopoyético: neutropenia, trombocitopenia.
Reacciones dermatológicas: xerosis, giperpigmentatsiya, picazón, seborrea.
Reacciones alérgicas: rinitis, erupción, angioedema, fotosensibilidad.
Otro: artralgia, incontinencia urinaria.
Contraindicaciones
- Lactancia;
- Infancia y adolescencia hasta 15 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución uso en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular (insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, trastorno de la conducción del músculo del corazón), La deshidratación e hipovolemia, violación de la circulación cerebral, Enfermedad de Parkinson, convulsiones (incluido. historia), insuficiencia renal o hepática, severa, abuso de drogas o adicción a las drogas, estados, predisponente al desarrollo del tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilibrio electrolítico, fármacos concomitantes, prolongar el intervalo QT), tumores cerebrales, obstrucción intestinal, casos de sobredosis aguda, El síndrome de Reye (efecto antiemético de la risperidona puede enmascarar los síntomas de estas condiciones).
Embarazo y lactancia
La seguridad de la risperidona durante el embarazo no ha sido estudiado.
El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Desde la risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche materna, Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Precauciones
En la esquizofrenia se recomienda el inicio del tratamiento con risperidona para eliminar el tratamiento previo, si clínicamente justificado. Si los pacientes han recibido antipsicóticos de depósito cuidado, Se recomienda el uso de risperidona para comenzar en el lugar de la siguiente inyección programada. Evaluar periódicamente la necesidad de medicamentos de terapia continua potivoparkinsonicheskimi.
En relación con la acción de bloqueo α-adrenérgicos de la risperidona se puede producir hipotensión ortostática, especialmente durante la titulación inicial. En el caso de hipotensión debe considerar la disminución de la dosis. En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, así como la deshidratación, trastornos hipovolemia o cerebrovasculares, la dosis debe aumentarse gradualmente, de acuerdo con las recomendaciones.
La aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para la discinesia tardía. Si hay signos y síntomas de discinesia tardía, deberían considerar la abolición de todos los antipsicóticos.
En vozniknovenii NMS, caracterizado por la hipertensión, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de los niveles de CK deberían abolirse todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo risperidona.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.
Los pacientes deben abstenerse de comer debido a la posibilidad de aumento de peso.
Uso en Pediatría
El uso de la droga en los niños menores de 15 años no recomendado.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento deben abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras, así como de alcohol (etanol).
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, sedación, la depresión de la conciencia, taquicardia, hipotensión, trastorno extrapiramidal, en casos raros, prolongación del intervalo QT.
Tratamiento: necesario para asegurar una vía aérea libre para asegurar la oxigenación y ventilación adecuadas, lavado gástrico (después de la intubación, Si el paciente está inconsciente) y asignar el carbón activado en combinación con laxantes. Terapia Simptomaticheskaya, destinado a mantener las funciones vitales.
Para el diagnóstico precoz de posibles alteraciones del ritmo cardiaco lo más rápido posible para comenzar la monitorización del ECG. Supervisión médica cuidadosa y monitorización del ECG se lleva a cabo para completar la desaparición de los síntomas de la intoxicación. El antídoto específico está ausente.
Interacciones Con La Drogas
Desde la risperidona tiene un efecto principalmente en el sistema nervioso central, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
La clozapina reduce el aclaramiento de risperidona.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Efectos similares pueden ocurrir cuando se utilizan otros inductores de las enzimas hepáticas.
Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, sin embargo, esto no afecta a la concentración de la fracción antipsicótica activa.
La fluoxetina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero en menor medida la concentración de la fracción antipsicótica activa, Por lo tanto, la dosis de risperidona se debe ajustar.
En la aplicación simultánea con la risperidona medicamentos, altamente unido a proteínas plasmáticas, se observa desplazamiento sintomático de un medicamento de la fracción de proteína plasmática.
Medicamentos antihipertensivos aumenta la gravedad de la reducción de la PA en el fondo de la risperidona.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.
