El bromuro de tiotropio

Cuando ATH:
R03BB04

Acciones farmacológicas

Agente broncodilatador, bloquea los receptores m-colinérgicas del músculo liso del árbol traqueobronquial. Tiene la misma afinidad por los diferentes subtipos los receptores muscarínicos M1 a M5. El resultado de la inhibición de los receptores M3 en las vías respiratorias es la relajación de los músculos lisos. Cuando se inhala ruta de administración tiene un efecto selectivo de tiotropio, en el que a las dosis terapéuticas no causar efectos secundarios sistémicos de anticolinérgico. Efecto broncodilatador depende de la dosis y se mantiene durante al menos 24 no, debido a la lenta disociación de los receptores M3. La liberación de los receptores M2 es más rápida, que de M3. Receptores de alta afinidad y la disociación lenta causan un pronunciados y duraderos efectos broncodilatadores en pacientes con EPOC. Mejora significativamente la función pulmonar (FJEL) después 30 minutos después de una dosis única de, aumenta el flujo espiratorio máximo de la mañana y por la noche. Se logra el equilibrio farmacodinámico dentro 1 Sol, y el efecto broncodilatador pronunciada se observa en el 3 d.

Farmacocinética

Cuando se inhala vía de administración, la biodisponibilidad absoluta - 19,5 %. Mal absorbido en el tracto digestivo. TCMax después de la inhalación - 5 m. Cmax en pacientes con EPOC es 17-19 pg / ml después de dosis de polvo de inhalación 18 mcg y disminuye rápidamente. El rango de dosis terapéuticas es una farmacocinética lineal. Relación con las proteínas del plasma - 72 %, volumen de distribución - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. No cruce la acreditación. Metabolizada ligeramente a etanol-N-metilskopina y ácido ditienilglikolievoy (farmacológicamente inactivo), Menos 20 % metabolizado por el citocromo P450 (isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4) para formar varios metabolitos. No inhibe el citocromo CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A. T1 / 2 después de la inhalación - 5-6 día. El aclaramiento total - 880 ml / min. Informar las noticias (14 %) principalmente por la secreción tubular, y heces. No se acumula. En pacientes de edad avanzada con aclaramiento renal reducida (7 %), Sin embargo, las concentraciones plasmáticas no cambiaron significativamente. Cuando CRF observó concentraciones plasmáticas aumento y la reducción de la eliminación renal.

Testimonio

Como tratamiento de mantenimiento en pacientes con EPOC, incluyendo bronquitis obstructiva crónica y el enfisema, (cuando persistente disnea, y para la prevención de las exacerbaciones).

Régimen de dosificación

La inhalación usando un inhalador especial, por 1 cápsula por día en uno y el mismo tiempo. Las cápsulas no deben tragarse. Los ancianos, Los pacientes con función renal o hepática puede utilizar el fármaco a las dosis recomendadas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al bromuro de tiotropio, y atropina o sus derivados (por ejemplo ipratropio u oxitropio), I trimestre del embarazo, Edad de 18 años.

Efecto colateral

Desde el tracto digestivo - sequedad de boca (grado usualmente leve, a menudo desaparece con el tratamiento continuo), estreñimiento.

Desde el sistema respiratorio: tos, Irritación local, pueden desarrollar broncoespasmo, así como la recepción de otros agentes inhalados.

Otro: taquicardia, dificultad o retención urinaria (en los hombres con hiperplasia benigna de próstata), angioedema, visión borrosa, ostraya glaucoma (asociado con anticolinérgico).

Precauciones

La supervisión cuidadosa de los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, bromuro de tiotropio en combinación con otros fármacos, excretada, ante todo, riñón.

Tenga cuidado con nombrar a pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática u obstrucción del cuello vesical.

No se puede utilizar como un medio de terapia para cupping broncoespasmo agudo.

No permitir que entre el polvo en los ojos.

Contraindicado para su uso en el trimestre I del embarazo. Las etapas restantes del embarazo y durante la lactancia - solamente, si los beneficios esperados superan cualquier posible riesgo para el feto o el lactante.

Precauciones

No se recomienda la aplicación simultánea con otros anticolinérgicos.