Timentin

Material activo: El ácido clavulánico, Tikarцillin
Cuando ATH: J01CR03
CCF: Los antibióticos de penicilina de amplio espectro, penicilinasa-resistentes; Activo incluído. contra Pseudomonas palos
ICD-10 códigos (testimonio): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Cuando CSF: 06.01.02.05.01
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para solución para perfusión Polvo blanco a amarillo claro.

Botellas De Vidrio (10) – paquetes de cartón.

Valium para solución para perfusión Polvo blanco a amarillo claro.

Botellas De Vidrio (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Los antibióticos de penicilina de amplio espectro, penicilinasa-resistentes. Timentin una preparación combinada, que incluye ticarcilina de sodio – karboksipenitsillin semisintético actividad antibacteriana de amplio espectro y clavulanato de potasio – ингибитор b-лактамаз, que son producidos por bacterias gram-muchos negativas y gram-positivas. La acción de betalactamasas puede conducir a la destrucción de algunos agentes antibacterianos, incluso antes de su exposición a patógenos. El clavulanato de potasio destruye este mecanismo de protección, bloqueando la acción de enzimas, haciendo las bacterias susceptibles a la ticarcilina. El clavulanato de potasio no tiene actividad antibacteriana, pero su combinación con ticarcilina que consiste Timentin fármaco permite obtener un antibiótico de amplio espectro, k nechuvstvitelynыy β-lactamasa.

Efecto bactericida in vitro contra Timentin Bacterias Gram negativas: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (Citrobacter freundii включая, Citrobacter diferente, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (a pesar de, Muchas cepas de Enterobacter spp. resistentes in vitro, Se demostró la eficacia clínica de ticarcilina con ácido clavulánico con infecciones del tracto urinario), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (incluyendo Klebsiella pneumoniae), morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Providencia rettgeri, La providencia del guardián, Pseudomonas spp. (incluido. Pseudomonas aeruginosa, Maltophila Pseudomonas), Salmonella spp., Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens); Bacterias Gram-positivas: estafilococo aureus, Staphylococcus epidermidis (cepas coagulasa negativo), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Grupo B), Streptococcus bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Grupo A, beta-hemolíticos), Streptococcus viridans; Las bacterias anaerobias: Bacteroides spp. (incluyendo grupo Bacteroides fragilis / Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), ¨ fragilis no Bacteroides (melanogennыe beta), especies de Clostridium. (incluyendo Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium esporogenes, Clostridium ramosum, Bifermentans Clostridium *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (incluyendo nucleatum Fusobacterium y Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* cepas, ticarcilina sensibles, продуцирующие не b-лактамазу.

Farmacocinética

El AUC para ticarcilina es 485 ug / ml / hr después de la administración 3.1 y g 3.2 g. Los valores correspondientes para el ácido clavulánico hasta 8.2 ug / ml / hr 15.6 ug / ml / hr. Después de la sobre / en infusión a dosis ticarcilina 3.1 y g 3.2 g durante 30 m, C_máximo los niveles en plasma se alcanzan inmediatamente después de la infusión y constituyen 330 ug / ml para ambas dosis. Por lo tanto los parámetros farmacocinéticos del ácido clavulánico es 8 ug / ml (a 3.1 g ticarcilina) y 16 ug / ml (a 3.2 g ticarcilina).

Los niveles séricos en adultos después de una perfusión de 30 minutos a una dosis de ticarcilina 3.2 g

Distribución

La ticarcilina distribuidos en los órganos y tejidos cuando se administra parenteralmente. Se ha demostrado entrar en ticarcilina bilis, plevralynuyu zhidkosty, fluido cerebroespinal. T_1/2 a partir de plasma aclaramiento de creatinina es inversamente proporcional. Unión a proteínas plasmáticas es 50% y a la ticarcilina 25% para el ácido clavulánico.

Deducción

Normal T_1/2 a partir de suero, algunos voluntarios sanos, para ticarcilina y ácido clavulánico es 68 Minas y 64 min, respectivamente. Sobre 60-70% ticarcilina y 35-45% ácido clavulánico se excreta sin cambios por los riñones durante las primeras horas después de la administración de una dosis única (en voluntarios sanos con función renal normal). Mediante 2 h después de i / v de infusión 3.2 g de la concentración del fármaco en la orina excede ticarcilina 1500 ug / ml, y la concentración de ácido clavulánico excede 70 ug / ml. Mediante 4-6 horas después de la administración en una dosis 3.2 g concentración en orina de 2 ug / ml.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La ticarcilina se puede visualizar mediante diálisis, en el que la velocidad de eliminación depende del tipo de diálisis.

Testimonio

Timentin indicado para el tratamiento de infecciones, causada por la infección con la sensibilidad establecida o sospechada, como:

- Infección de hueso y tejido conectivo, causada por cepas de Staphylococcus aureus productoras de β-lactamasa;

- Infecciones en Ginecología, incluido. endometritis, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (incluyendo Enterobacter cloacae*), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, estafilococo aureus, Staphylococcus epidermidis;

- Infecciones intraabdominales, incluido. peritonitis, causada por cepas productoras de β-lactamasa de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infecciones del tracto respiratorio inferior, causada por cepas de Staphylococcus aureus productoras de β-lactamasa, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;

- La septicemia, incluyendo bacteriemia, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli*, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (y otra spr Pseudomonas. *);

- Infecciones de la piel y del tejido subcutáneo, causada por cepas de Staphylococcus aureus productoras de β-lactamasa, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;

- infecciones del tracto urinario (sin complicaciones y complicado), causada por cepas productoras de β-lactamasa de Escherichia coli, Spр Klebsiella., Pseudomonas aeruginosa * (y otra spr Pseudomonas. *), Citrobacter spр. *, Enterobacter cloacae*, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.

* eficacia contra los microorganismos se demostró menos de 10 infecciones en cada grupo nosología.

Régimen de dosificación

Timentin se puede administrar en forma de / infusión por goteo o / inyección a chorro I. El fármaco no está diseñado para la inyección / m. Los intervalos entre las infusiones no deben ser menos de 4 no. El tratamiento se debe continuar por 48-72 horas después de la desaparición de los síntomas clínicos.

A Adultos y niños que pesen más de 40 kg la dosis media es de timentina 3 g cada 6 o 5 g cada 8 no. La dosis máxima – 3 g cada 4 no.

A los niños que pesan menos de 40 kg la dosis media es de timentina 75 mg / kg cada 8 no. La dosis máxima – 75 mg / kg cada 6 no.

A recién nacidos prematuros que pesan menos 2 kg – 75 mg / kg cada 12 no, a los bebés prematuros que pesan más de 2 kg – 75 mg / kg cada 8 no.

Los pacientes ancianos no se requiere ajuste de la dosis.

En disfunción renal en adultos y niños que pesen más de 40 kg el medicamento se receta en las siguientes dosis.

En niños deterioro renal que pesan menos de 40 kg el medicamento se receta en las siguientes dosis.

No hay datos precisos sobre las recomendaciones de la pauta posológica recién nacidos prematuros con insuficiencia renal.

No hay datos precisos de las recomendaciones contenidas en el régimen de dosificación disfunción hepática.

Términos de soluciones de preparación y administración

Para solución / Infusión por goteo como se recomienda el disolvente a utilizar el agua para inyección o solución de dextrosa (Glucosa) para / en infusión max 5%. Sterylnыy viales t polvo 1.6 o g 3.2 g antes de la cría en contenedores para infusión disuelve en aproximadamente 10 ml de disolvente. A partir de entonces, se recomienda aplicar las siguientes cantidades de disolventes.

Cada dosis se administra timentina / goteo para 30-40 m. Administración no es recomendable para un tiempo más largo, tk. que puede conducir a concentraciones sub-terapéuticas de la droga, en el que la reducción de la eficacia.

Para solución I / inyección a chorro polvo estéril se disuelve en 10 ml (botella 1.6 g) o 20 ml (botella 3.2 g) agua para inyección. La solución se administra durante chorro lento 3-4 m. Timentin puede ser inyectado directamente en una vena o a través de un goteo.

Cuando disolución genera timentina calor. La solución preparada normalmente tiene un color pajizo claro.

No utilizado después de la administración de la solución en cualquier cantidad no está sujeta a su posterior utilización.

Se recomienda la solución de infusión para preparar inmediatamente antes de su uso, Sin embargo timentina siguientes soluciones de infusión son estables a 25 ° C durante los siguientes períodos de tiempo:

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea; En casos muy raros – colitis psevdomembranoznыy.

En la parte del sistema hepatobiliar: un aumento moderado en AST y / o ALT en pacientes, tratados con antibióticos serie ampitsillinovogo; raramente – hepatitis e ictericia colestásica. Estos efectos también se observan con otros antibióticos de penicilina y cefalosporina.

SNC: raramente – convulsiones (en pacientes con insuficiencia renal y dosis más altas).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia, eozinofilija, disminución de la hemoglobina.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: raramente – tiempo de protrombina prolongado y el tiempo de sangrado. Tal vez una mayor hemorragia.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, reacciones anafilácticas; raramente – reacción ampollosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).

Cuando cualquiera de las reacciones de hipersensibilidad deben suspender el uso timentina.

Las reacciones locales: dolor, sensacion de quemarse, enrojecimiento e induración en el sitio de la inyección y tromboflebitis en / en una.

Otro: raramente – kaliopenia.

Contraindicaciones

- Los bebés prematuros con insuficiencia renal;

- Hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos (incluido. penitsillinam y cefalosporina).

Muy rara vez se informó sobre el desarrollo de hipopotasemia durante el tratamiento con el fármaco. Por lo tanto, es necesario observar precaución cuando se administra a los pacientes con un desequilibrio de electrolitos o fluidos. Se recomienda que el seguimiento periódico de la concentración de potasio en el suero sanguíneo de los pacientes, recibiendo a largo plazo de medicamentos.

En algunos pacientes el tratamiento timentina hubo un aumento moderado de la ALT y AST. Por lo tanto los pacientes con insuficiencia hepática grave se deben utilizar con Timeitin precaución.

Embarazo y lactancia

EN Los estudios en animales Se encontraron efectos teratogénicos de la droga. Hay pocos datos sobre su uso en el embarazo. La decisión sobre el nombramiento de la droga durante el embarazo debe tomarse con mucho cuidado. En este sentido el nombramiento de timentina embarazada médico mujeres deben sopesar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos potenciales, asociado con el uso de la droga.

Timentin puede ser administrada durante la lactancia, pero, Mientras que, que las pequeñas cantidades de la droga llegan a la leche materna, debe tener en cuenta el riesgo de sensibilización en el recién nacido.

Precauciones

Porque, que seria, en algunos casos, letal, reacciones de hipersensibilidad (incluido. y reacciones anafilakticheskie) se observaron en los pacientes, previamente tratados con antibióticos beta-lactámicos, necesaria antes de la cita Timentin comprobar la ausencia de antecedentes de reacciones similares. En el caso de reacciones alérgicas deben dejar de usar el producto y realizar el tratamiento de mantenimiento, desarrollo de reacciones anafilácticas requieren medidas de emergencia adoptadas en virtud del régimen.

A pesar de, Timentin que tiene baja toxicidad, antibiótico penicilina intrínseca, durante el largo plazo se recomienda la terapia para evaluar periódicamente la función renal, hígado y hematopoyético.

El aumento de la hemorragia observada en los pacientes, tratados con antibióticos beta-lactámicos. Reacciones similares, quizás, asociada con trastornos de coagulación, la agregación plaquetaria, y prolongación del tiempo de protrombina (predominantemente en pacientes con insuficiencia renal). Con el desarrollo de sangrado debe parar la droga y llevar a cabo medidas terapéuticas adecuadas.

Al asignar pacientes timentina, Estamos en una dieta sin sal, hay que tener en cuenta el contenido de sodio en una preparación.

El uso a largo plazo de la droga puede conducir a un aumento en las cepas no susceptibles de.

En el tratamiento de infecciones mixtas, causada por cepas, sensible a la ticarcilina (incluido. продуцирующими b-лактамазу), no hay propósito adicional de otros antibióticos.

Con el fin de garantizar un tratamiento adecuado es necesario llevar a cabo pruebas adecuadas de la sensibilidad del patógeno a los antibióticos. Pero, Dado el amplio rango de actividad bactericida contra las cepas Gram-positivas y Gram-negativas, combinación tikartsillina y klavulanovoy kislotы primenyaetsya terapias cualitativamente Pervolia líneas dlya tratamientos smeshannыh infektsiy a momento Togo, es el agente causal no se identifica. Se demostró la eficacia de la combinación de ticarcilina y ácido clavulánico, prescrito como monoterapia ciertas infecciones graves, para el tratamiento de los cuales se utilizan comúnmente combinaciones de antibióticos. Resultados de las pruebas in vitro mostraron un efecto sinérgico de una combinación de aminoglucósidos y ticarcilina con clavulanato contra ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa, lo que sugiere la eficacia de esta terapia de combinación (especialmente en pacientes inmunocomprometidos). En este caso, ambos fármacos deben administrarse a las dosis terapéuticas recomendadas. Después de recibir los resultados de las pruebas de sensibilidad, terapia, si es necesario, Se debe ajustar.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, diarrea. También es posible desarrollar el volumen de desequilibrio de líquidos y electrolitos. En caso de sobredosis, algunos pacientes pueden desarrollar una mayor excitabilidad neuromuscular y convulsiones.

Tratamiento: el desarrollo de la sobredosis de droga clínica muestra terapia sintomática. En el caso de una sobredosis de ticarcilina y el ácido clavulánico se puede retirar de la circulación sanguínea por diálisis.

Interacciones Con La Drogas

No se recomienda el uso combinado con probenecid. El probenecid disminuye la secreción de kanaltsievuyu ticarcilina. El uso concomitante con probenecid conduce a la lenta eliminación ticarcilina, pero no afecta a la excreción de ácido clavulánico.

Timentin muestra sinergia con aminoglucósidos contra un número de microorganismos, incluido. Pseudomonas aeruginosa. A este respecto, se recomienda para asignar Timentin combinado con aminoglucósidos para el tratamiento de infecciones que amenazan la vida, especialmente en pacientes con inmunidad comprometida. En este caso, estas preparaciones se administran por separado a las dosis recomendadas.

El ácido clavulánico, Puede causar la unión no específica de IgG y albúmina membranas de eritrocitos, lo que conduce a resultados positivos falsos Coombs.

Al igual que otros antibióticos, ticarcilina puede cambiar la composición de la microflora intestinal, lo que lleva a una baja reabsorción de estrógenos y, Consecuentemente, reducir la eficacia de los AOC.

Interacción Farmacéutica

Cuando se combina con la aplicación de antibióticos aminoglucósidos Timentin no debe ser mezclado en la misma jeringa, contenedores o sistemas para en / infusión, tk. Esto puede conducir a la reducción de la actividad de los aminoglucósidos.

Timentin no lo suficientemente estable en los fluidos de infusión, bicarbonato soderzhashtih.

No mezcle Timentin con la sangre y otros líquidos proteicos, tales como los hidrolizados de proteínas, tan bien como yo / emulsión de lípidos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a una temperatura de 2 ° a 8 ° C. Duracion – 3 año.