TENOKS
Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales. Fármaco antianginoso y antihipertensivo.
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: KRKA d.d.. (Eslovenia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras blanco, redondo, lenticular, con un borde biselado y una muesca en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| amlodipino (en forma de maleato de) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Kalьcievыh bloqueador de los canales, derivado de dihidropiridina. Tiene acción antianginosa y hipotensor. Svyazыvayas con receptores dyhydropyrydynovыmy, bloquea los canales de calcio, reduce el paso transmembrana de iones de calcio en la célula (principalmente en las células musculares lisas vasculares, que los cardiomiocitos).
Efecto antianginoso es debido a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas. Cuando angina reduce la gravedad de la isquemia miocárdica; expansión de las arteriolas periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la precarga sobre el corazón, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Ampliando las principales arterias y arteriolas coronarias en las áreas alteradas y isquémicas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente en la angina vasoespástica); previene el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias (incluido. causado por el tabaquismo). En pacientes con angina la dosis diaria única aumenta el tiempo de actividad física, reduce la incidencia de ataques de angina y el consumo de nitroglicerina.
Tiene un efecto hipotensor larga dependiente de la dosis. El efecto antihipertensivo es debido al efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular. Cuando la hipertensión sola dosis proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 no. No conduce a una disminución brusca de la presión arterial., Disminución de la tolerancia al ejercicio y fracción de eyección del ventrículo izquierdo.. Reduce el grado de hipertrofia ventricular izquierda, Tiene anti-aterosclerótica y efecto cardioprotector en la enfermedad isquémica del corazón. No afecta la conductividad ni la contractilidad del miocardio, No causa un aumento reflejo de la frecuencia cardiaca. Inhibe la agregación de plaquetas, aumenta la tasa de filtración glomerular, Tiene un efecto natriurético débil. En la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de microalbuminuria. No afecta negativamente al metabolismo de carbohidratos y lípidos.. Página de inicio de la droga – 2-4 no, duración – 24 no.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral de amlodipino se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta media de 64%, DEmáximo observado a través 6-9 no.
Distribución
El estado de equilibrio se establece a través 7 días de uso regular. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de amlodipino..
Vd es 21 l / kg, lo cual indica, que la mayor parte de la droga se encuentra en los tejidos, y relativamente más pequeña – en la sangre. Unión a proteínas plasmáticas es 95%. Se penetra a través de la BBB. Siempre con la leche materna.
Metabolismo
Amlodipino lentamente, pero extensamente metabolizado (a 90%) en el hígado en metabolitos inactivos. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica significativa.
Deducción
Después de una sola T orales1/2 Varía entre 31 a 48 no, Cuando contraatacó el T1/2 aproximadamente 45 no. Sobre 60% excretado en la orina principalmente en forma de metabolitos (10% – en forma inalterada), 20-25% – con heces. La separación total del amlodipino es 7 ml / min / kg.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En los ancianos (mayor 65 años) excreción de amlodipine retrasado (T1/2 es 65 no) en comparación con pacientes más jóvenes, Sin embargo, esta diferencia no tiene significación clínica. Con uso prolongado en pacientes con insuficiencia hepática T1/2 aumenta hasta 60 h y se anotará la acumulación de la droga.
La insuficiencia renal no afecta significativamente la cinética de amlodipino. Amlodipino no se elimina mediante hemodiálisis..
Testimonio
- hipertensión arterial (como monoterapia o como parte de una terapia antihipertensiva combinada);
- Angina estable;
- angioespástica (vasospástica) angina (Angina de Prinzmetal).
Régimen de dosificación
Dosis inicial a la hipertensión y la angina de pecho es 5 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima – 10 mg 1 tiempo / día. La dosis de mantenimiento es 2.5-5 mg / día.
En angina de pecho y angioespástica (vasoespástico) angina el medicamento se receta en una dosis 5-10 mg 1 tiempo / día.
A prevenir los accidentes cerebrovasculares – 10 mg / día.
Pacientes con bajo peso corporal o baja estatura., los ancianos, pacientes con insuficiencia hepática como agente antihipertensivo, Tenox se prescribe en la dosis inicial 2.5 mg, como agentes antianginosos – 5 mg.
Para el nombramiento de la droga pacientes con insuficiencia renal no es necesario cambiar el régimen de dosificación.
Cuando se usa en terapia combinada con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes e inhibidores de la ECA no se requiere ajuste de dosis.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: latido del corazón, disnea, marcada reducción en la presión arterial, desmayo, vasculitis, hinchazón (hinchazón de los tobillos y los pies), enrojecimiento; raramente – Arritmia (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter auricular), dolor de pecho, hipotensión ortostática; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatigabilidad, somnolencia, cambios de humor, convulsiones; raramente – pérdida de consciencia, gipestezii, nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo, astenia, malestar, insomnio, depresión, sueños inusuales, dolor de espalda; raramente – ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia, migraña.
A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, conjuntivitis, diplopía, dolor en los ojos, tinnitus; raramente – parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor epigástrico; raramente – aumento de las transaminasas hepáticas, ictericia (relacionado con la colestasis), pancreatitis, boca seca, flatulencia, giperplaziya derecho, estreñimiento, diarrea; raramente – gastritis, aumento del apetito.
Desde el sistema urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, hiperuricemia; raramente – dizurija, poliuria.
En la parte del sistema reproductivo: raramente – ginecomastia, disfunción sexual (incluido. potencia reducida).
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrosis, mialgia (el uso prolongado); raramente – miastenia.
El sistema respiratorio: raramente – disnea, sangrado por la nariz; raramente – tos, rinitis.
Metabolismo: raramente – aumento / disminución en el peso corporal, giperglikemiâ, aumento de la transpiración, sed; raramente – sudor pegajoso frío.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.
Reacciones dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, púrpura, livor.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción (incluido. эritematoznaya, erupción macular), urticaria, angioedema.
Contraindicaciones
- Hipotensión severa,
- Reducir;
- Shock cardiogénico;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Los niños hasta la edad 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- hipersensibilidad a amlodipino y otros componentes del fármaco;
- hipersensibilidad a otros derivados de dihidropiridina.
DE precaución recetar un medicamento para las violaciones de la función hepática, SSS (bradicardia, taquicardia), en la insuficiencia cardíaca crónica Decompensated, con leve a moderada hipotensión, estenosis aórtica, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y para 1 meses después), para los pacientes con diabetes, trastornos del metabolismo lipídico; pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
Mientras usa el medicamento, es necesario controlar el peso corporal del paciente., el nombramiento de una dieta adecuada (monitorear la ingesta de sodio), así como mantener la higiene dental y visitas frecuentes al dentista (prevenir el dolor, sangrado y agrandamiento gingival).
Con un aumento de la dosis, es necesario un control cuidadoso de los pacientes de edad avanzada..
A pesar de, que amlodipino no causa abstinencia, al interrumpir el tratamiento, se recomienda una reducción gradual de la dosis del fármaco.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
No hay datos sobre el efecto de Tenox sobre la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos.. No obstante, algunos pacientes, preferiblemente al comienzo del tratamiento, pueden experimentar somnolencia o mareos. En tales casos, los pacientes deben tener especial cuidado cuando sea necesario realizar un trabajo., requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia, expansión excesiva de los vasos periféricos.
Tratamiento: lavado gástrico, Carbón activado; seguimiento de indicadores de la función del sistema cardiovascular y respiratorio (incluyendo bcc y diuresis); si es necesario, terapia sintomática, destinado a mantener la función del sistema cardiovascular; para restaurar el tono vascular – uso de vasopresores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar las consecuencias del bloqueo de los canales de calcio: administración intravenosa de gluconato de calcio. La hemodiálisis no es eficaz.
Interacciones Con La Drogas
Cuando se usan juntos, los inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales aumentan la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo. (aumentar el riesgo de efectos secundarios), y los inductores de enzimas reducen la concentración de amlodipino.
El efecto antihipertensivo de amlodipino disminuye con el uso simultáneo con AINE., especialmente con indometacina (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), adrenoestimulantes alfa, Estrógeno (la retención de sodio), simpatomimetikami.
Y tiazida “lazo” Diurético, alfa, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y nitratos aumentan efectos antianginosos y hipotensores de amlodipino.
La amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, fármacos antipsicóticos (neurolépticos) y los bloqueadores de los canales de calcio pueden mejorar el efecto hipotensor de amlodipino
Amlodipino no afecta los parámetros farmacocinéticos de digoxina y warfarina..
La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.
Cuando se usa junto con preparaciones de litio, posible aumento de la manifestación de neurotoxicidad por litio (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).
Los suplementos de calcio pueden reducir los efectos de los bloqueadores de los canales de calcio.
Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, mejorar el efecto inotrópico negativo, esto aumenta el riesgo de un alargamiento significativo del intervalo QT.
La farmacocinética de amlodipino no cambia cuando se administra simultáneamente con cimetidina..
El zumo de pomelo puede reducir la concentración de amlodipino en el plasma, sin embargo, esta disminución es tan pequeña, que no altera significativamente el efecto de amlodipino.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 2 año.
