TEBANTIN
Material activo: La gabapentina
Cuando ATH: N03AX12
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): G40, R52.2
Cuando CSF: 02.05.10
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Cápsulas gelatina dura, tamaño №3, Conos-Snap, con tapa de color marrón rosáceo y blanco chasis; contenido de cápsulas – blanco o casi blanco polvo cristalino.
| 1 tapas. | |
| gabapentina | 100 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnesio.
Composición de una cápsula de gelatina: rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, Dióxido de titanio, gelatina.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Cápsulas gelatina dura, tamaño №1, Conos-Snap, con tapa de color marrón rosáceo y una cáscara amarillo pálida; contenido de cápsulas – blanco o casi blanco polvo cristalino.
| 1 tapas. | |
| gabapentina | 300 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnesio.
Composición de una cápsula de gelatina: rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, Dióxido de titanio, gelatina.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Cápsulas gelatina dura, tamaño №0, Conos-Snap, con tapa de color marrón rosáceo y casco naranja amarillento; contenido de cápsulas – blanco o casi blanco polvo cristalino.
| 1 tapas. | |
| gabapentina | 400 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnesio.
Composición de una cápsula de gelatina: rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, Dióxido de titanio, gelatina.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El fármaco antiepiléptico. Gabapentina en su estructura es similar a la del neurotransmisor ácido gamma-aminobutirovoj (GABA). Es una sustancia lipofílica. En concentraciones terapéuticas no se unen a los receptores GABALA, GABAEN, Benzodiazepine, glutamato, glicina y N-metil-d-aspartato. Muestra alta actividad frente a los receptores del cerebro, Relacionadas con la α- y estructuras de δ de los canales de calcio voltaje-sensibles.
Receptores de péptido nuevo identificados in vitro en tejido cerebral, puede mediar actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus derivados (estructura y función de receptores de gabapentinovyh no son completamente estudiados).
Farmacocinética
Absorción
El tiempo para alcanzar Cmáximo es 3 no, independientemente de la dosis, Cuando se toman dosis repetidas para lograr conmáximo se reduce a 1 no. Biodisponibilidad no es proporcional a la dosis: disminuye a medida que aumenta la dosis y después de repetidos recepciones 300-600 mg Gabapentin 3 veces por día es de 60%, pero después de tomar 1600 mg – acerca de 30%. Comiendo (incluido. ricos en grasas) no afecta significativamente la biodisponibilidad de, en este caso, hay un aumento en AUC y cmáximo en 14%.
Antes de que el medicamento en una dosis de 300-4800 promedio de mgmáximo y AUC aumenta con el aumento de dosis. Desviación de la linealidad a dosis muy bajas de dos indicadores, que no exceda 600 mg.
Distribución
Gabapentina no está asociada con la proteína de plasma, Vd – 57.7 l. Concentración en el líquido cefalorraquídeo es 20% desde Css plasma.
La droga atraviesa la barrera hematoencefálica, excretada en la leche materna.
Metabolismo
Signos de biotransformación en el hígado de la gabapentina son humanos inmateriales. Gabapentina no produce inducción de las enzimas hepáticas, involucrados en los procesos oxidativos.
Deducción
Inferir del plasma después de que el/en la introducción tiene un carácter lineal. T1/2 – 5-7 no. T1/2 y riñón klirens no dependen de la dosis y después readmitir permanecen inalterados. 80% impuesto de la dosis excretada en la orina y 20% – con heces. Una vez dentro 400 mg Gabapentin 63.6% de la dosis aparece en la orina.
Recibido en los parámetros farmacocinéticos promedio se muestran en la tabla de equilibrio (Por Tebantinprimenjalsja 300 mg o 400 mg cada 8 no).
Mesa 1
| Indicador de | 300 mg | 400 mg |
| DEmáximo (ug / ml) | 4.02 | 5.50 |
| Tmáximo (no) | 2.7 | 2.1 |
| T1/2 (no) | 5.2 | 6.1 |
| ABC (x mcg h / ml) | 24.8 | 33.3 |
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cuando se administra una dosis única de gabapentina concentración del plasma de la droga en niños de 4 a 12 años es similar a la de pacientes adultos. Recepciones repetido escenario saturación se logra a través de 1-2 día y mantenido durante todo el curso del tratamiento. Los niños entre las edades de 1 meses antes 5 años el valor de la AUC por aproximadamente 30% Menos, que en el grupo de edad de mayores de la dosis de la droga de admisión una sola vez 10 mg/kg dosis diaria y peso a cuerpo 10-65 mg / kg, razdelennoy de 3 admisión.
Edad de la función renal en pacientes mayores, y enfermedades renales, en términos de reducción del control de calidad, conducir a una disminución en la depuración plasmática de gabapentina y aumentado su cría. Reducir proporcionalmente la velocidad constante disminuye QC excreción de gabapentina, klirensy plasma y riñón.
Testimonio
- Epilepsia: para el tratamiento de las crisis epilépticas parciales complejas, incluido. proceder con generalización secundaria (en adultos y niños mayores de 12 años – en forma sola o en terapia combinada; niños de 3 a 12 años – en una terapia de combinación);
-dolor neuropático: para el tratamiento en adultos de edad 18 y mayores (eficacia y seguridad en pacientes menores de 18 año no se han establecido).
Régimen de dosificación
En epilepsia adultos y niños mayores 12 años el medicamento se prescribe en dosis altas 900-1200 mg / día. La dosis inicial (primer día) es 300 mg 3 veces / día. La dosis máxima diaria – 3600 mg (para 3 ingreso igual). El intervalo máximo entre dosis de la droga de recibir 3 veces al día no deben exceder 12 no.
Los niveles de drogas terapéuticas deseada en la sangre pueden conseguirse en unos días, utilizando los siguientes esquemas de dosificación:
LA. Primer día – 300 mg Gabapentin:
(por 300 mg 1 tiempo / días o 100 mg 3 veces / día).
En el segundo día – 600 mg Gabapentin:
(por 300 mg 2 veces / día, o 200 mg 3 veces / día).
En el tercer día – 900 mg Gabapentin:
(por 300 mg 3 veces / día).
En el cuarto día se aumenta la dosis a 1200 mg para 3 admisión, es decir,. por 400 mg 3 veces / día.
o
B. En el primer día puedes comenzar con una recepción 300 mg 3 veces, es decir,. 900 mg / día. Luego la dosis diaria puede aumentarse a 1200 mg.
Dependiendo del efecto pueden aumentarse la dosis a diario 300-400 mg para alcanzar la dosis máxima diaria, Distribuida en 3 admisión. A largo plazo clínico estudios de dosis hasta 2400 mg/día aplazado bien. En corto plazo estudios de dosis hasta 3600 mg/día fueron asignados a un número pequeño de pacientes, que son dosis bien toleradas.
Cuando el tratamiento de epilepsia en niños en edad 3 a 12 años La dosis diaria recomendada niños mayores 5 años es 25-35 mg / kg, a niños 3-4 años – 40 mg / kg. Dosis diaria se divide en 3 admisión. La dosis efectiva es de 3 días para que, en el primer día de la dosis prescrita a una velocidad de 10 mg / kg / día, en el segundo día- 20 mg/kg/día y al tercer día – 30 mg / kg / día. La dosis máxima diaria de este rango de edad 35-40 mg / kg.
Mesa 2. La dosis inicial de gabapentina para los niños 3-12 años.
| Peso Corporal (kg) | Dosis diaria | El primer día | El segundo día | El tercer día |
| 17-25 | 600 mg | 200 mg x 1 | 200 mg x 2 | 200 mg x 3 |
| >26 | 900 mg | 300 mg x 1 | 300 mg x 2 | 300 mg x 3 |
Mesa 3. Dosis de mantenimiento de gabapentina para los niños 3-12 años.
| Peso Corporal (kg) | Dosis diaria total (mg) |
| 17-25 | 600 |
| 26-36 | 900 |
| 37-50 | 1200 |
| 51-72 | 1800 |
El fármaco se utiliza durante mucho tiempo (2-3 año), luego dosis reducida gradualmente.
Cuando el tratamiento de dolor neuropático adulto, dado el efecto resultante y la tolerabilidad del fármaco, la dosis terapéutica óptima se determina por titulación. Dependiendo de la respuesta individual del paciente pueden llegar dosis máxima 3600 mg / día.
Modos de asignación de medicamentos recomendados:
LA. Primer día 300 mg Gabapentin:
(por 300 mg 1 tiempo / días o 100 mg 3 veces / día).
En el segundo día 600 mg Gabapentin:
(por 300 mg 2 veces / día, o 200 mg 3 veces / día).
En el tercer día 900 mg Gabapentin:
(por 300 mg 3 veces / día).
o
B. Con dolor muy intenso en el primer día usted puede tomar 300 mg 3 veces, es decir,. 900 mg / día. Entonces, dentro de una semana de la dosis diaria puede aumentarse a 1800 mg.
En algunos casos, puede que deba aumentar la dosis. La dosis máxima diaria 3600 mg se divide en 3 admisión.
Pacientes inmunocomprometidos, pacientes con cuerpo bajo peso u órgano trasplante sobrevivientes dosis pueden ser aumentados en un estrictamente 100 mg / día.
Pacientes ancianos con arreglo a la reducción de la edad, control de calidad, pacientes con insuficiencia renal (CC menos de 80 ml / min), y los pacientes, hemodiálisis, dosis deben elegirse de forma individual según el siguiente esquema.
Mesa 4. La dosis recomendada de gabapentina en violación del riñón
| El aclaramiento de creatinina (ml / min) | Dosis diaria de gabapentina en 3 admisión (mg / día) |
| ≥ 80 mL/min | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| <15 | 150*-300 |
* tomar un día a 100 mg 3 veces / día.
Pacientes, en gemodialise y no previamente gabapentina, Se recomienda asignar dosis de apoyo, igual 300-400 mg, entonces cada 4 h sesión designar 200-300 mg. En días, libre de diálisis, no se puede tomar gabapentina.
El curso del tratamiento es de 1 semana antes 1 meses dependiendo de la severidad del dolor. Duración del tratamiento depende de la respuesta clínica a la terapia.
Las cápsulas deben tomarse por vía oral, con el líquido exprimido una cantidad necesaria de líquido, independientemente de la comida.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: somnolencia (10.6%), mareo (10.2%), dystaxia (ataxia), nistagmo, discapacidad visual (diplopía, ambliopía), dolor de cabeza, temblor, disartria, amnesia, aphronia, depresión, ansiedad, labilidad emocional, trastornos de la conciencia, irritabilidad, aumento de la irritabilidad nerviosa, astenia, insomnio, tics, Hypo- o hiporreflexia, disminución de la sensibilidad, tinnitus, en niños menores de 12 años – hostilidad y hyperkinesis.
Sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, bengalas sensación, calentamiento de las extremidades.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, anorexia, pancreatolysis, estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, aumento del apetito, sequedad en la garganta, gingivitis, la derrota del esmalte de los dientes o cambiar sus colores, flatulencia, aumento de las transaminasas hepáticas.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, fragilidad del hueso mayor, mialgii, dolor de espalda.
El sistema respiratorio: tos, faringitis, disnea, rinitis.
Reacciones alérgicas: eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones dermatológicas: acné, picazón, púrpura.
Con el sistema genitourinario: incontinencia urinaria, impotencia.
Por parte del sistema endocrino: cambios de nivel de glucosa en sangre en límites clínicamente significativos (glucosa en la sangre <3.3 o >7.8 mmol/l en la norma 3.5-5.5 mmol / l), aumento de peso.
Otro: edema periférico, inflamación de la cara, fiebre, fiebre, síntomas de la gripe.
Contraindicaciones
- Pancreatitis aguda;
- Los niños hasta la edad 3 años;
- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
DE precaución deben ser prescritos en pacientes con insuficiencia renal, Embarazo y lactancia.
Embarazo y lactancia
Debido a la falta de suficiente experiencia clínica sobre el uso de gabapentina durante el embarazo, el uso de Tebantina en este período es posible sólo después de una evaluación cuidadosa de la relación de los posibles riesgos y beneficios de la terapia.
Gabapentina es secretada en la leche materna. Porque es imposible eliminar el riesgo de efectos secundarios graves en los niños la preparación puede ser nominada durante la lactancia sólo si, beneficios proyectados para una madre que el riesgo potencial para el bebé.
Precauciones
En el proceso de no identificación de la dosis terapéutica óptima necesidad de medir la concentración del fármaco en plasma.
La droga no es efectivos ataques primarios generalizados, por ejemplo,, en absansah.
En el uso de gabapentin requiere monitoreo de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus; A veces es necesario modificar la dosis del medicamento hipoglicémico.
Cuando los primeros signos de la pancreatitis aguda (dolor prolongado en el abdomen, náusea, vómitos repetidos) debe dejar de gabapentinom de tratamiento. Debe llevar a cabo un minucioso examen del paciente (clínica y pruebas de laboratorio) con el objetivo de la diagnosis temprana de la pancreatitis aguda.
Cuando la intolerancia a la lactosa debe tener en cuenta, qué 1 tapas. (100 mg) Contiene 22.14 Mg Lactosa, 1 tapas. (300 mg) – 66.42 mg, y 1 tapas. (400 mg) – 88.56 Mg Lactosa.
Eliminar producto, cambiar la dosis o cambiar a otro remedio alternativo debe gradualmente durante un mínimo de 1 de la semana. Discontinuación abrupta de la terapia puede provocar estado epiléptico.
En caso de somnolencia en los adultos, ataxia, mareo, aumento de la fatiga, náuseas o vómitos, aumento de peso, y en la somnolencia de los niños, giperkinesia y hostilidad, Debe dejar de tomar el medicamento y consultar con un médico.
Durante la recepción de la gabapentina en la realización de análisis cualitativos de la presencia de proteínas en orina con resultado positivo falso posible de papel de prueba. En tales casos, el resultado debe confirmarse utilizando un método diferente de análisis.
Uso en Pediatría
La seguridad y eficacia de la terapia para el dolor neuropático en pacientes de anciano 18 años no se establece.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
Durante el período de tratamiento deben abstenerse de conducir vehículos y Ocupación actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: mareo, visión doble, somnolencia, disartria y diarrea.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. Excreción de la gabapentina del cuerpo es posible con hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
Junto con otros medicamentos antiepilépticos (fenitoína, karʙamazepinom, fenobarbital y ácido valproico) Tebantin no modificar sus niveles en plasma de sangre.
Gabapentina no tiene efecto sobre la acción de noretindrona- o los anticonceptivos orales jetiniljestradiolosoderzhashhih, Sin embargo, cuando la asignan en combinación con otros fármacos antiepilépticos, conocido por su capacidad para reducir los efectos de los anticonceptivos orales, esperan disminución del efecto anticonceptivo.
Los antiácidos, que contengan aluminio o magnesio, puede el 24% reducir la biodisponibilidad de la gabapentina. Tebantin debe tomarse no antes, que después 2 h desde la aprobación de los antiácidos.
Zimetidin reduce eliminatiu riñón gabapentina.
Etanol y preparados, influencia en el sistema nervioso central, puede aumentar los efectos secundarios de gabapentina desde el sistema nervioso central.
Condiciones de suministro de las farmacias
La prescripción de medicamentos.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Vida útil - 3 año.
