SPERIDAN
Material activo: Risperidona
Cuando ATH: N05AX08
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: ACTAVIS GRUPO PTC ehf. (Islandia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco, Oval, lenticular, anotado, tamaño 8 × 5 mm.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 1 mg |
[Anillo] celulosa microcristalina, bezvodnaya lactosa, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, gipromelloza, macrogol 600, Dióxido de titanio.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, Oval, lenticular, anotado, tamaño 10 × 5 mm.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 2 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, bezvodnaya lactosa, estearato de magnesio, almidón pre-gelatinizado, gipromelloza, macrogol 6000, Dióxido de titanio.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, Oval, lenticular, anotado, tamaño 14 × 7.5 mm.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 4 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, bezvodnaya lactosa, estearato de magnesio, almidón pre-gelatinizado, gipromelloza, macrogol 6000, Dióxido de titanio.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antipsicótico (ansiolítico), derivado de bencisoxazol. También tiene un sedante, efecto antiemético y con hipotermia. Antagonista selectivo monoaminérgica. Tiene una alta afinidad por la serotonina 5-HT2-Receptor, dopaminovыm D2-Receptor; también se une a alfa1-adrenoceptores y ligeramente menor afinidad histamina H1-рецепторами и un2-adrenérgicos. No tiene afinidad por holinoretseptorami. Efecto antipsicótico debido al bloqueo de la dopamina D2-receptores y el sistema mesolímbico mesocortical. Efecto sedante debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tallo cerebral; efecto antiemético – блокадой допаминовых D2-receptor zona gatillo del centro del vómito; efecto hipotérmico – bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo. Reduce los síntomas productivos (delirio, alucinaciones), automatismo. Esto causa la supresión mínima de la actividad motora y en menor medida induce catalepsia, que los antipsicóticos clásicos (neurolépticos).
Antagonismo central de equilibrado de la serotonina y la dopamina puede reducir el riesgo de síntomas extrapiramidales.
La risperidona puede causar un aumento dependiente de la dosis en la concentración de prolactina en plasma.
Farmacocinética
Absorción
Cuando la ingestión absorbe rápida y completamente, en el que el alimento no tiene efecto sobre la tasa de absorción y la exhaustividad. Cmáximo plasma logra a través 1-2 no.
Css La risperidona en el cuerpo se consigue en la mayoría de los pacientes para 1 día, 9-hidroxi-risperidona – mediante 4-5 día. Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis de la droga (dentro de la dosis terapéutica).
Distribución
El fármaco se distribuye rápidamente, Penetración en el SNC, la leche materna. Vd -1.1 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas (alfa1-glicoproteína y albúmina) risperidona – 90%, 9-hidroxi-risperidona – 77%.
Metabolismo
Metaboliziruetsya izofermentom CYP2D6 a metabolitos aktivnogo – 9-hidroxi-risperidona (risperidona y 9-hidroxi-risperidona representan la fracción antipsicótica activa). Otra forma de metabolismo es N-desalquilación.
Deducción
T1/2 La risperidona se 3 no, T1/2 9-hidroxi-risperidona – 21 no. 70% el fármaco se excreta por los riñones, de ellos 35-45% – en forma de una fracción farmacológicamente activo; la salida de la bilis 14% de la dosis de la droga.
En dosis única de tener altos niveles de las concentraciones plasmáticas de activos y una eliminación lenta en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal.
Testimonio
- Aguda y la esquizofrenia crónica y otros estados psicóticos con síntomas productivos y / o negativos;
- Trastornos afectivos en una variedad de trastornos mentales;
- Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia cuando los síntomas persisten agresión (explosión, abuso físico), por violaciónes de la actividad (excitación, delirio) o síntomas psicóticos;
- Como terapia adyuvante (como estabilizador del estado de ánimo) – trastornos de conducta en adolescentes mayores de 15 años y los pacientes adultos con reducido nivel intelectual o retraso mental, en casos, si el comportamiento destructivo (agresión, impulsividad, autoagressiâ) Se está llevando el cuadro clínico de la enfermedad;
- Como terapia adyuvante en el tratamiento de la manía en el trastorno bipolar.
Régimen de dosificación
En Esquizofrenia Adultos y adolescentes mayores de 15 años fármaco prescrito 1-2 veces / día. La dosis diaria inicial es 2 mg. En el segundo día, la dosis diaria se debe aumentar a 4 mg. A continuación, la dosis puede o bien seguir siendo el mismo, o si es necesario, puede ajustar individualmente. La dosis diaria óptima – 4-6 mg. En algunos casos puede estar justificada por un aumento lento de la dosis y la dosis inicial y de mantenimiento más bajos.
Cuando se asigna una dosis diaria 10 mg se observó una mayor eficiencia en comparación con dosis más bajas. Al mismo tiempo, puede haber síntomas extrapiramidales. Porque, que la seguridad de dosis a lo largo 16 mg / día no se ha estudiado, dosis por encima de este nivel no se pueden utilizar.
Los pacientes ancianos La dosis inicial recomendada es de 500 g 2 veces / día. La dosis puede aumentarse hasta individualmente 500 ug por día para 1-2 mg 2 veces / día.
En pacientes con enfermedades del hígado y los riñones La dosis inicial recomendada es de 500 g 2 veces / día. La dosis puede aumentarse gradualmente hasta 1-2 mg 2 veces / día.
Para obtener información sobre el uso de la droga para esquizofrenia en menores 15 años no.
En abuso de drogas o adicción a las drogas La dosis diaria recomendada es de 2-4 mg.
En trastornos de comportamiento en pacientes con demencia La dosis inicial recomendada es de 250 g 2 veces / día (usted debe usar la forma de dosificación adecuada). Si dosis apropiada se puede aumentar individualmente 250 ug por día (no más de un día). Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 500 g 2 veces / día. Sin embargo, algunos pacientes muestran el fármaco en una dosis de 1 mg 2 veces / día. Después de alcanzar la dosis óptima se puede recomendar a la droga 1 tiempo / día.
En manía en el trastorno bipolar dosis inicial recomendada es 2 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada por 2 mg por día, no más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis diaria óptima es 2-6 mg.
En trastornos del comportamiento en pacientes con retraso mental pacientes con un peso corporal 50 kg o más La dosis inicial recomendada - 500 g 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada por 500 ug por día, no más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis diaria óptima – 1 mg.
Sin embargo, para algunos pacientes, preferiblemente en una dosis de la droga 500 mg / día, Mientras que algunos pacientes requieren un aumento de la dosis para 1.5 mg / día.
Los pacientes con un peso inferior 50 kg La dosis inicial recomendada – 250 g 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 250 ug por día, no más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 500 mg / día. Sin embargo, para algunos pacientes, preferiblemente en una dosis de la droga 250 mg / día, Mientras que algunos necesitan aumentar la dosis 750 mg / día.
Uso Speridana largo plazo® adolescentes deben llevarse a cabo bajo la supervisión constante de un médico.
El uso en menores 15 años no recomendado.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: insomnio, ažitaciâ, alarma, dolor de cabeza; a veces - somnolencia, fatiga, mareo, problemas de concentración, visión borrosa; raramente – síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonía aguda), manía o gipomaniya, carrera (en pacientes de edad avanzada con factores predisponentes), y hipervolemia (ya sea debido a la polidipsia, ya sea porque el síndrome de secreción inapropiada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimientos rítmicos involuntarios principalmente la lengua y / o la persona), síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK), violación de la termorregulación y convulsiones.
Desde el sistema digestivo: estreñimiento, dispepsia, náuseas o vómitos, dolor abdominal, aumento de las transaminasas hepáticas, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorexia y / o aumento del apetito, aumentar o reducción del peso corporal.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática veces, taquicardia refleja, o el aumento de la presión arterial.
Desde el lado de la hematopoyesis: neutropenia, trombocitopenia.
Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, amenorrea, aumento de peso, La hiperglucemia y exacerbación de diabetes mellitus preexistente.
Con el sistema genitourinario: priapismo, disfunción eréctil, eyaculación anormal, anorgazmija, incontinencia urinaria.
Reacciones alérgicas: rinitis, erupción, angioedema, fotosensibilidad.
Reacciones dermatológicas: xerosis, giperpigmentatsiya, picazón, seborrea.
Otro: artralgia.
Contraindicaciones
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución Debe ser recetado para enfermedades del sistema cardiovascular (insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, trastornos de la conducción), La deshidratación e hipovolemia, trastornos cerebrovasculares, Enfermedad de Parkinson, convulsiones (incluido. historia), renal grave o insuficiencia hepática, abuso de drogas o adicción a las drogas, estados, predisponente al desarrollo del tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilibrio electrolítico, fármacos concomitantes, prolongar el intervalo QT), tumores cerebrales, obstrucción intestinal, casos de sobredosis aguda de drogas, El síndrome de Reye (efecto antiemético de la risperidona puede enmascarar los síntomas de estas condiciones), embarazo, la infancia a la 15 años (eficacia y seguridad no se han establecido).
Embarazo y lactancia
La seguridad de la risperidona en mujeres embarazadas no se ha estudiado. En el embarazo, el uso sólo es posible en los casos, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Desde la risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche materna, Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
La transición de la otra terapia antipsicótica. En la esquizofrenia el comienzo de tratamiento Speridanom® Recomendó eliminado terapia previa, si clínicamente justificado. Si los pacientes son transferidos de las formas de depósito de los antipsicóticos de terapia, el Speridana recepción® recomienda comenzar en el lugar de la siguiente inyección programada. Evaluar periódicamente la necesidad de fármacos antiparkinsonianos terapia continuada. En relación con la acción de bloqueo alfa-adrenérgicos se puede producir hipotensión ortostática risperidona, especialmente durante la titulación inicial. En el caso de hipotensión debe considerar la disminución de la dosis. En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, así como la deshidratación, trastornos hipovolemia o cerebrovasculares, la dosis debe aumentarse gradualmente, de acuerdo con las recomendaciones.
La aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para la discinesia tardía. En el caso de los signos y síntomas de discinesia tardía deberían considerar la abolición de todos los antipsicóticos. En el caso de síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de los niveles de creatina quinasa es necesaria la supresión de todos los medicamentos antipsicóticos, incluyendo risperidona.
En caso de cancelación de la carbamazepina y otra enzima hepática Inductores una dosis de risperidona debe reducirse.
Los pacientes deben ser advertidos de abstenerse de comer debido a la posibilidad de aumento de peso.
Durante el tratamiento deben abstenerse de beber alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento deben abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, sedación, la depresión de la conciencia, taquicardia, hipotensión, trastorno extrapiramidal, raramente – Prolongación del intervalo QT.
Tratamiento: necesario para asegurar una vía aérea libre para asegurar la oxigenación y ventilación adecuadas, lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y asignar el carbón activado en combinación con laxantes. Tratamiento sintomático, es para mantener las funciones vitales del cuerpo. El antídoto específico está ausente.
Para el diagnóstico precoz de posibles alteraciones del ritmo cardiaco lo más rápido posible para comenzar la monitorización del ECG. Supervisión médica cuidadosa y monitorización del ECG se lleva a cabo para completar la desaparición de los síntomas de la intoxicación.
Interacciones Con La Drogas
En vista de, que Speridan® Tiene un efecto principalmente en el sistema nervioso central, que debe ser usado con precaución en combinación con otros medicamentos de acción central y akogol.
Speridan® reduce la eficacia de la levodopa y otros agonistas de la dopamina.
La clozapina reduce el aclaramiento de risperidona.
En la aplicación de la carbamazepina, una disminución de la concentración de la fracción antipsicótica activa de risperidona en el plasma. Efectos similares pueden observarse en la aplicación de otros inductores de enzimas hepáticas.
Fenotiazinы, antidepresivos tricíclicos y algunos beta-bloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, sin embargo, esto no afecta a la concentración de la fracción antipsicótica activa.
La fluoxetina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero en menor medida la concentración de la fracción antipsicótica activa, Por lo tanto, la dosis de risperidona se debe ajustar.
En la aplicación de Speridana® junto con otros fármacos, altamente unido a proteínas plasmáticas, se observa desplazamiento sintomático de un medicamento de la fracción de proteína plasmática.
Medicamentos antihipertensivos aumentar la severidad de la reducción de BP, mientras que la aplicación con Speridanom®.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
