SOLIAN

Material activo: Amysulpryd
Cuando ATH: N05AL05
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Cuando CSF: 02.01.02.01
Fabricante: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – otro.

Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (amilopectina glicolato sódico) (Escribe Un), celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – otro.

Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (amilopectina glicolato sódico) (Escribe Un), celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Píldoras, recubierto blanco, oblongo-ovalado, lenticular, Grabado “AMI 400” и делительной риской между “AMI” y “400” en un lado; de presentaciones – однородная масса белого или почти белого цвета.

Excipientes: amilopectina glicolato sódico (Escribe Un), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio, polioxilo 40 стеарат, Dióxido de titanio (E171).

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

Antipsicótico (ansiolítico).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ y D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptores, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-receptores, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (incluido. депрессивное настроение и ретардация).

Farmacocinética

Absorción

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 no, а второй – entre 3 y 4 h después de la administración. После приема Солиана^® dosis 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. La biodisponibilidad absoluta 48%.

Прием препарата совместно с пищей, rica en hidratos de carbono (contiene 68% líquidos), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_máximo. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribución

V_d es igual a 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolismo y excreción

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, acerca de 4%. Identificado 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 no. Volver con la orina en forma no modificada. El aclaramiento renal es de aproximadamente 330 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_máximo y C_máximo амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 a 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tiempo. Практический опыт, Sin embargo, limitado, и нет результатов по применению доз, superior 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (mayor 65 años) limitado. Después de recibir una sola dosis de la droga 50 mg C_máximo, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, que en los pacientes más jóvenes. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Testimonio

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (incluido. delirio, alucinaciones, trastorno del pensamiento) y / o negativo (incluido. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) trastornos, incluido. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Régimen de dosificación

En острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 a 800 mg / día.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / día. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

La dosis máxima diaria no debe exceder 1200 mg.

En смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: de media 400 mg 800 mg / día. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

En преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 a 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

A dosis, superior 400 mg / día, Солиан^® следует назначать в 2 admisión.

Los pacientes ancianos Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

En fallo renal дозу для пациентов с KK desde 30 a 60 ml / min следует снизить до 1/2, en KK desde 10 a 30 ml / min – a 1/3.

Efecto colateral

SNC: a menudo – insomnio, alarma, ažitaciâ; algunas veces – síntomas extrapiramidales (incluido. temblor, hipertensión, hyperptyalism, acatisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); raramente – somnolencia diurna; raramente – distonía aguda (incluido. tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; el uso prolongado – pozdnyaya discinesia, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); en unos pocos casos – síndrome neuroléptico maligno, convulsiones.

Desde el sistema digestivo: raramente – estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca; en algunos casos – aumento de las enzimas hepáticas (в основном трансаминаз).

Por parte del sistema endocrino: a menudo – aumentar el nivel de prolactina en el plasma sanguíneo (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidez, а также увеличение массы тела.

Sistema cardiovascular: raramente – hipotensión, bradicardia, Prolongación del intervalo QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Otro: en algunos casos – reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (incluido. prolactinoma hipofisario, cáncer de mama);

- Feocromocitoma;

- Insuficiencia renal grave (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (incluido. amantadina, апоморфин, bromocriptina, cabergolina, entakapon, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Los niños hasta la edad 14 años;

- Lactancia (amamantamiento);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

DE precaución el fármaco debe usarse durante el embarazo, epilepsia, parkinsonizme, fallo renal, así como en pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Por lo tanto, применение препарата при беременности не рекомендуется, excepto, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Precauciones

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Con el desarrollo de la hipertermia, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) debe ser abolida.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

En la enfermedad de Parkinson, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (tipo “pirueta”). До назначения препарата, y, posiblemente, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradicardia (Ritmo Cardíaco<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pacientes, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Sobredosis

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, limitado.

Los síntomas: усиление известных фармакологических эффектов препарата (incluido. somnolencia, sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales, coma).

Tratamiento: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Interacciones Con La Drogas

Combinaciones, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (incluido. amantadina, апоморфин, bromocriptina, cabergolina, entakapon, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Combinaciones, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “pirueta”: antiarrítmicos de clase I A (incluido. quinidina, gidroxinidin, disopiramida) y clase III (incluido. La amiodarona, sotalol, dofetilid, iʙutilid), algunos neiroleptiki (incluido. tioridazin, clorpromazina, levomepromazin, trifluoperazina, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (incluido. bepridil, cisaprida, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, gatifloxacina, y en combinación con atomoxetina, pentamidina, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “pirueta”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Combinaciones, requieren un cuidado especial

con las drogas, вызывающими брадикардию (incluido. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem y verapamilo), clonidina, guanfacina, digitálicos, inhibidores de la colinesterasa (incluido. donepezil, rivastigmina, tacrina, амбеноний, galantamin, piridostigmina, neostigmina).

con las drogas, que puede causar hipopotasemia (incluido. калийвыводящие диуретики, laxantes, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “pirueta”.

Combinaciones, que debe ser tenido en cuenta

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (incluido. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (efecto aditivo).

С производными морфина (incluido. analgésicos, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, pastillas para dormir, седативными антидепрессантами (incluido. La amitriptilina, доксепин, миансерин, mirtazapina, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (incluido. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, сухом месте при температуре ниже 25°С. Duracion – 3 año.