SOLIAN

Material activo: Amysulpryd
Cuando ATH: N05AL05
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Cuando CSF: 02.01.02.01
Fabricante: Sanofi Winthrop INDUSTRIA (Francia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, con marca de puntuación en un lado y grabado “AMI 100” – otro.

Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (amilopectina glicolato sódico) (Escribe Un), celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, con marca de puntuación en un lado y grabado “AMI 200” – otro.

Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetil almidón sódico (amilopectina glicolato sódico) (Escribe Un), celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Píldoras, recubierto blanco, oblongo-ovalado, lenticular, Grabado “AMI 400” y dividir el riesgo entre “IAM” y “400” en un lado; de presentaciones – Masa homogénea de color blanco o casi blanco..

Excipientes: amilopectina glicolato sódico (Escribe Un), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio, polioxilo 40 estearato, Dióxido de titanio (E171).

30 Ordenador personal. – ampollas (1) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

Antipsicótico (ansiolítico).

La amisulprida tiene una alta afinidad selectiva por los receptores dopaminérgicos del subtipo D.₂/D₃ y no tiene afinidad por los subtipos D₁, D₄ y D₅.

A diferencia de los antipsicóticos clásicos y atípicos., La amisulprida no tiene afinidad por los receptores de serotonina., histamina h₁-Receptor, Receptores α-adrenérgicos y receptores colinérgicos.

Cuando se usa en dosis altas, bloquea la D postsináptica.₂-receptores, Localizado en estructuras límbicas., a diferencia de receptores similares en el cuerpo estriado. No causa catalepsia y no conduce al desarrollo de hipersensibilidad a la dopamina D.₂-receptores después del retratamiento.

En dosis bajas bloquea predominantemente la D presináptica.₂/D₃-receptores, estimulando la liberación de dopamina.

Un perfil farmacológico atípico determina el efecto antipsicótico de la amisulprida a dosis elevadas, Ocurre debido al bloqueo de los receptores de dopamina postsinápticos., y su eficacia en dosis bajas sobre los síntomas negativos resultantes del bloqueo de los receptores de dopamina presinápticos.

La amisulprida causa menos efectos secundarios extrapiramidales, lo que puede deberse a su actividad límbica predominante.

En pacientes con esquizofrenia con ataques agudos Solian^® actúa como sobre los síntomas negativos secundarios, así como síntomas afectivos (incluido. estado de ánimo deprimido y retraso).

Farmacocinética

Absorción

Después de tomar el fármaco por vía oral, se observan dos picos de absorción de amisulprida.: uno se logra a través de 1 no, y el segundo – entre 3 y 4 h después de la administración. Luego recibió a Soliana.^® dosis 50 La concentración plasmática de amisulprida en mg fue de 39 ± 3 y 54 ± 4 ng/ml, respectivamente.. La biodisponibilidad absoluta 48%.

Tomar el medicamento con alimentos., rica en hidratos de carbono (contiene 68% líquidos), reduce significativamente el AUC, tiempo para alcanzar y valor de C_máximo. No se observaron cambios en la farmacocinética cuando se toma simultáneamente con alimentos grasos.. Se desconoce la importancia clínica de estos datos..

Distribución

V_d es igual a 5.8 l / kg. Porque la unión a proteínas plasmáticas es baja. (16%), la interacción con otras drogas es poco probable. Acumulación no anotada, y los parámetros farmacocinéticos no cambian con dosis repetidas.

Metabolismo y excreción

La amisulprida se biotransforma en pequeña medida., acerca de 4%. Identificado 2 metabolito inactivo. T_1/2 la amilsulprida es aproximadamente 12 no. Volver con la orina en forma no modificada. El aclaramiento renal es de aproximadamente 330 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Los alimentos ricos en carbohidratos reducen significativamente el AUC, T_máximo y C_máximo amisulprida, mientras que los alimentos ricos en grasas no provocan cambios en los parámetros farmacocinéticos anteriores. Sin embargo, se desconoce la importancia de estas observaciones en la práctica clínica diaria..

Dado que el fármaco se metaboliza mal., no es necesaria una reducción de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Cuando se utiliza en pacientes con insuficiencia renal T_1/2 no cambia, pero la holgura del sistema disminuye en un factor de 2.5 a 3. El AUC de amisulprida se duplica en la insuficiencia renal leve, y con moderado casi 10 tiempo. experiencia practica, Sin embargo, limitado, y no hay resultados sobre el uso de dosis, superior 50 mg. La amisulprida es poco dializable..

Datos sobre la farmacocinética de amisulprida en pacientes de edad avanzada. (mayor 65 años) limitado. Después de recibir una sola dosis de la droga 50 mg C_máximo, T_1/2 y AUC mayor en 10-30%, que en los pacientes más jóvenes. No hay datos sobre la farmacocinética del fármaco durante su uso en pacientes de edad avanzada..

Testimonio

- esquizofrenia aguda y crónica, acompañado de pronunciado productivo (incluido. delirio, alucinaciones, trastorno del pensamiento) y / o negativo (incluido. planitud afectiva, Falta de emocionalidad y retirada de la comunicación.) trastornos, incluido. en pacientes con síntomas negativos predominantes.

Régimen de dosificación

En episodios psicóticos agudos La dosis recomendada es de 400 a 800 mg / día.

En algunos casos, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1200 mg / día. Las dosis aumentan teniendo en cuenta la tolerabilidad individual del fármaco..

La dosis máxima diaria no debe exceder 1200 mg.

En síntomas mixtos negativos y productivos las dosis deben seleccionarse de la siguiente manera, para asegurar un control óptimo de los síntomas productivos: de media 400 mg 800 mg / día. El tratamiento de mantenimiento debe individualizarse al nivel de dosis mínimo eficaz..

En predominio de síntomas negativos La dosis diaria recomendada varía de 50 a 300 mg. La selección de dosis debe ser individual..

A dosis, superior 400 mg / día, solian^® debe prescribirse en 2 admisión.

Los pacientes ancianos solian^® debe prescribirse con extrema precaución debido al posible desarrollo de hipotensión arterial o sedación excesiva.

En fallo renal dosis para pacientes con KK desde 30 a 60 ml / min debe reducirse a 1/2, en KK desde 10 a 30 ml / min – a 1/3.

Efecto colateral

SNC: a menudo – insomnio, alarma, ažitaciâ; algunas veces – síntomas extrapiramidales (incluido. temblor, hipertensión, hyperptyalism, acatisia, gipokineziya), cuya intensidad a dosis de mantenimiento suele ser moderada, Los síntomas son parcialmente reversibles sin suspender el tratamiento con Solian.^® usando medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos (La incidencia de síntomas extrapiramidales dependientes de la dosis sigue siendo muy baja cuando se tratan pacientes con síntomas negativos predominantes con dosis de 50 a 300 mg/día.); raramente – somnolencia diurna; raramente – distonía aguda (incluido. tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, Trizm), que es reversible y se corrige con fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos; el uso prolongado – pozdnyaya discinesia, caracterizado por rítmico, movimientos involuntarios principalmente de la lengua y/o la cara (Los medicamentos antiparkinsonianos son ineficaces y pueden empeorar los síntomas.); en unos pocos casos – síndrome neuroléptico maligno, convulsiones.

Desde el sistema digestivo: raramente – estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca; en algunos casos – aumento de las enzimas hepáticas (principalmente transaminasas).

Por parte del sistema endocrino: a menudo – aumentar el nivel de prolactina en el plasma sanguíneo (reversible después de la abstinencia de drogas), que puede causar galactorrea, amenorrea, ginecomastia, hinchazón de las glándulas mamarias, impotencia, frigidez, así como el aumento de peso.

Sistema cardiovascular: raramente – hipotensión, bradicardia, Prolongación del intervalo QT; muy raramente - fibrilación auricular.

Otro: en algunos casos – reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

- tumores concomitantes dependientes de prolactina (incluido. prolactinoma hipofisario, cáncer de mama);

- Feocromocitoma;

- Insuficiencia renal grave (CC<10 ml / min);

- uso combinado con sultoprida;

- uso combinado con agonistas del receptor de dopamina (incluido. amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entakapon, lisurida, pergolida, piriʙedil, pramipexol, quinagolida, ropynyrol, selegilina), excluyendo pacientes con enfermedad de Parkinson;

- Los niños hasta la edad 14 años;

- Lactancia (amamantamiento);

- hipersensibilidad a la amisulprida y otros componentes del fármaco.

DE precaución el fármaco debe usarse durante el embarazo, epilepsia, parkinsonizme, fallo renal, así como en pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

No se ha establecido la seguridad de la amisulprida durante el embarazo.. Por lo tanto, No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo., excepto, cuando el beneficio previsto para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

El uso de amisulprida durante la lactancia está contraindicado..

Precauciones

Posible desarrollo del síndrome neuroléptico maligno., caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, disfunción del sistema nervioso periférico, niveles elevados de CPK. Con el desarrollo de la hipertermia, especialmente cuando se usa en dosis altas, todos los medicamentos antipsicóticos (incluyendo solián^®) debe ser abolida.

Dado que la amisulprida se elimina por los riñones., En caso de deterioro grave de la función renal, se debe ajustar la dosis del medicamento y el régimen de tratamiento.. Experiencia de uso del medicamento en pacientes con trastornos graves. (CC<10 ml / min) sin función renal.

Dado que el fármaco se metaboliza mal., en caso de disfunción hepática, no se requiere reducción de dosis.

Debido a una posible disminución del umbral convulsivo cuando se utiliza amisulprida, los pacientes con antecedentes de epilepsia requieren un seguimiento constante durante el tratamiento con Solian.^®.

En pacientes de edad avanzada, amisulprida debe utilizarse con especiales precauciones debido al posible riesgo de hipotensión o sedación excesiva..

En la enfermedad de Parkinson, Al prescribir fármacos antidopaminérgicos y amisulprida se debe tener precaución debido al posible empeoramiento de la afección.. Amisulprida sólo debe utilizarse si, si no se puede evitar el tratamiento con neurolépticos.

La amisulprida provoca una prolongación dosis dependiente del intervalo QT., aumentando así el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves (tipo “pirueta”). Hasta el nombramiento de la droga., y, posiblemente, Dependiendo de la condición clínica del paciente, se recomienda controlar factores, contribuyendo al desarrollo de arritmia: bradicardia (Ritmo Cardíaco<55 u. / min), kaliopenia, prolongación congénita del intervalo QT.

Pacientes, que requieren tratamiento a largo plazo con antipsicóticos, Se debe realizar un ECG durante la evaluación inicial del estado..

Debido al contenido de lactosa en las tabletas., el fármaco está contraindicado en galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa o deficiencia de lactasa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

La amisulprida afecta la velocidad de reacción., Como resultado, la capacidad para participar en actividades potencialmente peligrosas puede verse afectada..

Sobredosis

Experiencia, asociado con sobredosis de amisulprida, limitado.

Los síntomas: mejora de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco (incluido. somnolencia, sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales, coma).

Tratamiento: en caso de sobredosis aguda, se debe estudiar una posible combinación con otros fármacos y tomar las medidas necesarias: Vigilancia cuidadosa de las funciones vitales del cuerpo.; Monitorización de ECG (riesgo de prolongación del intervalo QT); en caso de síntomas extrapiramidales graves, Se deben prescribir anticolinérgicos.. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis. No existe un antídoto específico para la amisulprida..

Interacciones Con La Drogas

Combinaciones, que estan contraindicados

Con agonistas de los receptores de dopamina. (incluido. amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entakapon, lisurida, pergolida, piriʙedil, pramipexol, quinagolida, ropynyrol, selegilina), excluyendo pacientes con enfermedad de Parkinson.

Los agonistas de los receptores de dopamina y los antipsicóticos exhiben antagonismo mutuo. Para el síndrome extrapiramidal, causado por antipsicóticos, Se deben utilizar fármacos anticolinérgicos en lugar de agonistas de los receptores de dopamina..

Con uso simultáneo de Solian.^® con sultoprida aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente fibrilación auricular.

Combinaciones, que no son recomendables

Con medicamentos, que puede causar arritmias como “pirueta”: antiarrítmicos de clase I A (incluido. quinidina, gidroxinidin, disopiramida) y clase III (incluido. La amiodarona, sotalol, dofetilid, iʙutilid), algunos neiroleptiki (incluido. tioridazin, clorpromazina, levomepromazin, trifluoperazina, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) y otras drogas (incluido. bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina intravenosa, mizolastin, vincamina iv, galofantrin, sparfloxacine, gatifloxacina, y en combinación con atomoxetina, pentamidina, espiramicina intravenosa). Mayor riesgo de arritmias ventriculares., especialmente el desarrollo de arritmias como “pirueta”. Si no se pueden evitar las combinaciones de medicamentos, Antes de la cita, controle el intervalo QT y comience la monitorización del ECG..

El etanol potencia los efectos sedantes de los neurolépticos.. Evite beber alcohol y tomar medicamentos., que contiene alcohol.

Al prescribir estos medicamentos se debe tener en cuenta el antagonismo mutuo de los efectos de la levodopa y los antipsicóticos.. En pacientes con enfermedad de Parkinson se recomienda utilizar las dosis mínimas eficaces de ambos fármacos..

Combinaciones, requieren un cuidado especial

con las drogas, causando bradicardia (incluido. betabloqueantes /excepto sotalol/bloqueantes de los canales de calcio, causando bradicardia – diltiazem y verapamilo), clonidina, guanfacina, digitálicos, inhibidores de la colinesterasa (incluido. donepezil, rivastigmina, tacrina, ambenonio, galantamin, piridostigmina, neostigmina).

con las drogas, que puede causar hipopotasemia (incluido. diuréticos ahorradores de potasio, laxantes, anfotericina B intravenosa, GCS, tetracosactidas).

Con las combinaciones de medicamentos anteriores, el riesgo de arritmias ventriculares persiste., especialmente el desarrollo de arritmias como “pirueta”.

Combinaciones, que debe ser tenido en cuenta

Con antihipertensivos y betabloqueantes para la insuficiencia cardíaca. (incluido. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) tiene un efecto vasodilatador, aumentar el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática (efecto aditivo).

Con derivados de la morfina (incluido. analgésicos, antitusivos), ʙarʙituratami, benzodiazepinas y otros ansiolíticos, pastillas para dormir, antidepresivos sedantes (incluido. La amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos sedantes, Fármacos antihipertensivos de acción central., neurolépticos y otras drogas (incluido. ʙaklofen, talidomida, pizotifeno) conduce a un aumento pronunciado del efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central (La concentración disminuye y surge peligro para los conductores de vehículos y operadores de máquinas.).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar seco a una temperatura inferior a 25°C. Duracion – 3 año.