Fondo para SIZODON
Material activo: Risperidona
Cuando ATH: N05AX08
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: Industrias Farmacéuticas Sun Ltd. (India)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto Naranja, redondo, lenticular, con Valium en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 1 mg |
| -“- | 2 mg |
| -“- | 3 mg |
| -“- | 4 mg |
Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, Benzonato de sodio, Talco aclaró, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, glicolato sódico de almidón.
La composición de la cáscara: эudrazhit E-100, Dióxido de titanio, colorante amarillo Sunset, polietilenglicol 6000, lauril sódico, isopropanol, acetona, Agua purificada.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – tiras de aluminio (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Los antipsicóticos (ansiolítico). También tiene un sedante, efecto antiemético y con hipotermia. Fondo Sizodon – antagonista monoaminérgica selectivo con afinidad pronunciada a la serotonina 5-HT2– и допаминовым D2-Receptor, También asociado con el α1-adrenérgicos y en afinidad ligeramente menor – с гистаминовыми H1– и un2-adrenérgicos. No tiene afinidad por holinoretseptorami.
Efecto antipsicótico debido al bloqueo de la dopamina D2-receptores y el sistema mesolímbico mesocortical.
Efecto sedante debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tallo cerebral; efecto antiemético – блокадой допаминовых D2-receptor zona gatillo del centro del vómito; efecto hipotérmico – bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo.
Reduce los síntomas productivos (delirio, alucinaciones), automatismo. Esto causa la supresión mínima de la actividad motora y en menor medida induce catalepsia, que los antipsicóticos clásicos (neurolépticos).
Balanced antagonismo central de serotonina y dopamina pueden reducir el riesgo de síntomas extrapiramidales.
San Sizodon puede causar aumento dependiente de la dosis en la prolactina plasmática.
Farmacocinética
Absorción
Una vez dentro Sizodon San completamente absorbido por el tracto gastrointestinal (independientemente de la comida), Cmáximo risperidona en el plasma sanguíneo observado por 1-2 no.
La concentración de risperidona en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis de la droga (en el intervalo de dosis terapéutica).
Distribución
En la mayoría de los pacientes, Css risperidona observado después de 1 días después del tratamiento. El estado de equilibrio de 9-hidroxi-risperidona se alcanza en la mayoría de los casos 3-4 días después del inicio del tratamiento.
La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo. Vd es 1-2 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas (albúmina y ácido α1-glicoproteína) de risperidona y 9-hidroxi-risperidona 88% y 77% respectivamente.
Metabolismo
La risperidona se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2D6 para formar un hidroxi-risperidona 9, que tiene una acción farmacológica similar. La risperidona y 9-hidroxi-risperidona son fracción antipsicótica eficaz. Metabolismo subsecuente de la droga está en la N-desalquilación.
Deducción
Al recibir la droga en el interior T1/2 risperidona se trata de 3 no. Establecido, que T1/2 9-hidroxi-risperidona y de la fracción antipsicótica activa es 24 no.
Reporte la noticia - 70% (de ellos 35-45% en forma de una fracción farmacológicamente activo) y 14% la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En dosis única de tener altas concentraciones de la sustancia activa y su metabolito activo en el plasma sanguíneo y excreción lenta en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal.
Testimonio
- Esquizofrenia (aguda y crónica) y otros estados psicóticos con síntomas productivos y / o negativos;
- Trastornos afectivos en una variedad de trastornos mentales;
- Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia cuando los síntomas persisten agresión (explosión, abuso físico), por violaciónes de la actividad mental (excitación, delirio) o síntomas psicóticos;
- Como terapia adyuvante en el tratamiento de la manía en el trastorno bipolar;
- Como terapia coadyuvante del trastorno de conducta en adolescentes de 15 y los pacientes de edad avanzada y adultos con menor nivel intelectual o retraso mental, en casos, si el comportamiento destructivo (agresividad, impulsividad, autoagressiâ) Se está llevando el cuadro clínico de la enfermedad.
Régimen de dosificación
Esquizofrenia
Adultos y niños mayores 15 años San Sizodon puede asignar 1 o 2 una vez al dia.
La dosis inicial – 2 mg / día. En el segundo día, la dosis debe aumentarse a 4 mg / día. Desde este punto la dosis puede mantener ya sea el mismo nivel de, ya sea ajustada individualmente, si es necesario,. Típicamente, la dosis óptima es 4-6 mg / día. En algunos casos puede estar justificada por un aumento lento de la dosis y la dosis inicial y de mantenimiento más bajos.
El fármaco en dosis más 10 mg / día no mostró una mayor eficiencia en comparación con dosis más bajas y puede causar síntomas extrapiramidales. Porque, que la seguridad del fármaco en dosis más 16 mg / día no se ha estudiado, no puede exceder la dosis especificada.
Los datos sobre el uso del medicamento para el tratamiento de la esquizofrenia menores 15 años no.
A pacientes de edad avanzada La dosis inicial recomendada es de 500 g 2 veces / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar 500 g 2 veces / día a 1-2 mg 2 veces / día.
En enfermedades del hígado y de los riñones La dosis inicial recomendada – por 500 g 2 veces / día. Esta dosis se puede aumentar gradualmente a 1-2 mg por recepción 2 veces / día.
En pacientes, Abuso de drogas, o dependencia de drogas La dosis recomendada es de 2-4 mg / día.
Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia
La dosis inicial recomendada – por 250 g 2 veces / día (deben utilizar una forma de dosificación adecuada). La dosis se puede aumentar si es necesario por 250 g 2 veces / día, no más de un día. Para la mayoría de pacientes, la dosis óptima es 500 g 2 veces / día. Sin embargo, algunos pacientes muestran recepción 1 mg 2 veces / día.
Al llegar a la dosis óptima se puede recomendar tomar la droga 1 tiempo / día.
Mania en el trastorno bipolar
La dosis inicial recomendada es de 2 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar 2 mg / día, no más de un día. Para la mayoría de pacientes, la dosis óptima es 2-6 mg / día.
Realizar trastornos en pacientes con retraso mental
A pacientes con un peso corporal 50 kg o más La dosis inicial recomendada - 500 g 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 500 mg / día, no más de un día. Para la mayoría de pacientes, la dosis óptima es 1 mg / día. Sin embargo, para algunos pacientes, la recepción preferida 500 mg / día, en otros casos que requieren dosis más altas a 1.5 mg / día.
A Los pacientes con un peso inferior 50 kg La dosis inicial recomendada - 250 g 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 250 mg / día, no más de un día. Para la mayoría de pacientes, la dosis óptima es 500 mg / día. Sin embargo, para algunos pacientes, la recepción preferida 250 mg / día, en otros casos que requieren dosis más altas a 750 mg / día.
El tratamiento a largo plazo Adolescentes Drogas San Sizodon debe ser bajo supervisión médica constante. El uso de la droga en menores 15 años no recomendado.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: insomnio, ažitaciâ, alarma, dolor de cabeza; a veces - somnolencia, fatiga, mareo, problemas de concentración, visión borrosa; raramente – síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonía aguda), manía o gipomaniya, carrera (en pacientes de edad avanzada con factores predisponentes), y hipervolemia (ya sea debido a la polidipsia, ya sea porque el síndrome de secreción inapropiada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimientos rítmicos involuntarios principalmente la lengua y / o la persona), NMS (hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK), violación de la termorregulación, convulsiones.
Desde el sistema digestivo: estreñimiento, dispepsia, náuseas o vómitos, dolor abdominal, aumento de las transaminasas hepáticas, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorexia y / o aumento del apetito, aumentar o reducción del peso corporal.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática veces, taquicardia refleja, o el aumento de la presión arterial.
Desde el lado de la hematopoyesis: neutropenia, trombocitopenia.
Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, amenorrea, aumento de peso, La hiperglucemia y exacerbación de diabetes mellitus preexistente.
En la parte del sistema reproductivo: priapismo, disfunción eréctil, eyaculación anormal, anorgazmija.
Desde el sistema urinario: incontinencia urinaria.
Reacciones alérgicas: rinitis, erupción, angioedema, fotosensibilidad.
Reacciones dermatológicas: xerosis, giperpigmentatsiya, picazón, seborrea.
Otro: artralgia.
Contraindicaciones
- Lactancia (amamantamiento).
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución uso en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular (insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, trastorno de la conducción del músculo del corazón); La deshidratación e hipovolemia; violación de la circulación cerebral; Enfermedad de Parkinson; con calambres (incluido. historia); insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave; abuso de drogas o adicción a las drogas; bajo condiciones, predisponente al desarrollo de taquicardia ventricular tipo “pirueta” (bradicardia, desequilibrio electrolítico, fármacos concomitantes, prolongar el intervalo QT); cuando un tumor cerebral, obstrucción intestinal, casos de sobredosis aguda de drogas, cuando el síndrome de Reye (efecto antiemético de la risperidona puede enmascarar los síntomas de estas condiciones); Embarazo, los niños menores de 15 años (eficacia y seguridad no se han establecido).
Embarazo y lactancia
Los datos clínicos sobre la seguridad del fármaco Sizodon San en el embarazo. El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Desde la risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche materna, Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Precauciones
La transición de la otra terapia antipsicótica. En la esquizofrenia, al comienzo del tratamiento Sizodon San, Recomendó eliminado terapia previa, si clínicamente justificado. Si un paciente es transferido desde las formas de depósito de los antipsicóticos de terapia, Se recomienda la recepción Sizodon-Sana para comenzar en el lugar de la siguiente inyección programada. Evaluar periódicamente la necesidad de fármacos antiparkinsonianos terapia continuada.
En relación con la acción de bloqueo alfa-adrenérgicos Sizodon-Sana hipotensión ortostática puede ocurrir, especialmente durante la titulación inicial. En el caso de hipotensión debe considerar la disminución de la dosis. En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, así como la deshidratación, trastornos hipovolemia o cerebrovasculares, la dosis debe aumentarse gradualmente, de acuerdo con las recomendaciones.
La aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para la discinesia tardía. En el caso de los signos y síntomas de discinesia tardía, deberían considerar la abolición de todos los antipsicóticos. En vozniknovenii NMS, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK, debe cancelar todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo San Sizodon.
En caso de cancelación de la carbamacepina y otros inductores de enzimas hepáticas dosis Sizodon San debería reducirse.
Los pacientes deben ser advertidos de abstenerse de comer debido a la posibilidad de aumento de peso.
Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar el alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar la conducción de vehículos y otras actividades, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, sedación, la depresión de la conciencia, taquicardia, hipotensión, trastorno extrapiramidal, en casos raros, prolongación del intervalo QT.
Tratamiento: necesario para asegurar una vía aérea libre para asegurar la oxigenación y ventilación adecuadas, lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y asignar el carbón activado en combinación con laxantes. Viendo terapia sintomática, diseñado para mantener las funciones vitales del cuerpo.
Para el diagnóstico precoz de posibles alteraciones del ritmo cardiaco lo más rápido posible para comenzar la monitorización del ECG. Supervisión médica cuidadosa y monitorización del ECG se lleva a cabo para completar la desaparición de los síntomas de la intoxicación. El antídoto específico está ausente.
Interacciones Con La Drogas
En vista de, San Sizodon que tiene un efecto principalmente en el sistema nervioso central, que debe ser usado con precaución en combinación con otros fármacos y etanol acción central.
Sizodon San reduce la eficacia de levodopa y otros agonistas de la dopamina.
La clozapina reduce el aclaramiento de risperidona.
Con el uso simultáneo de la carbamazepina y Sizodon-Sana, una disminución de la concentración de la fracción antipsicótica activa de risperidona en plasma. Efectos similares pueden observarse en la aplicación de otros inductores de enzimas hepáticas.
Fenotiazinы, Los antidepresivos tricíclicos y algunos bloqueadores beta pueden aumentar la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo, sin embargo, esto no afecta a la concentración de la fracción antipsicótica activa de la droga.
La fluoxetina puede aumentar la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo, pero en menor medida la concentración de la fracción antipsicótica activa, por lo que si esta combinación requiere ajuste de dosis Sizodon-shan.
Al usar Sizodon-Sana en combinación con otros fármacos, caracterizado por un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, se observa desplazamiento sintomático de un medicamento de la fracción de proteína plasmática.
Medicamentos antihipertensivos aumenta la gravedad de la reducción de la PA durante el tratamiento Sizodon-shan.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
