MR Sirdalud

Material activo: Tizanidin
Cuando ATH: M03BX02
CCF: Los relajantes musculares de acción central
ICD-10 códigos (testimonio): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Cuando CSF: 02.10.01
Fabricante: NOVARTIS PHARMA AG (Suiza)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsula de liberación modificada gelatina dura, tamaño №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 miligramos”; contenido de cápsulas – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Excipientes: etilcelulosa, goma laca, talco, almidón de maíz, sacarosa, Dióxido de titanio, negro de óxido de hierro, gelatina.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Los relajantes musculares de acción central. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-receptores, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Farmacocinética

Absorción

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение C_máximo Alcanzó dentro 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_máximo при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, razdelennoy de 3 admisión, при этом суммарная экспозиция (ABC) остается неизмененной.

Distribución

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 no.

Unión a proteínas plasmáticas es 30%.

Metabolismo

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Los metabolitos son inactivos.

Deducción

Тизанидин выводится преимущественно почками (acerca de 70% dosis) como metabolitos; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Testimonio

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (por ejemplo,, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

La dosis diaria inicial es 6 mg (1 gorras.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – en 6 mg (1 gorras.) intervalos 3-7 día. Demuestra la experiencia clínica, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 mg / día (2 gorras.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 mg.

Tratamiento pacientes con insuficiencia renal (CC < 25 ml / min) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® dosis 2 mg 1 tiempo / día. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 tiempo / día, после чего увеличивают кратность назначения.

Efecto colateral

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: A Menudo (≥10%); a menudo (por ≥1% a <10%); algunas veces (от ≥0.1% до <1%); raramente (от ≥0.01% до <0.1%); raramente (<0.01%, incluyendo notificaciones aisladas). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Desde el sistema nervioso: a menudo – somnolencia, debilidad, mareo; raramente – alucinaciones, insomnio, trastornos del sueño.

Sistema cardiovascular: a menudo – bradicardia, disminución de la presión arterial; en algunos casos – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca; raramente – náusea, trastornos gastrointestinales, aumento de las transaminasas hepáticas; raramente – hepatitis, insuficiencia hepática.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – debilidad muscular.

Otro: a menudo – fatiga.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, fatiga, mareo, boca seca, disminución de la presión arterial, náusea, trastornos gastrointestinales, aumento de las transaminasas hepáticas. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: disminución de la presión arterial, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, alteración del sueño, alucinaciones, hepatitis.

Contraindicaciones

- Expresado hígado humano;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (incluido. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, tk. опыт применения препарата у детей ограничен.

Embarazo y lactancia

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, excepto, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. No obstante, mujer, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Precauciones

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, y donde, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, anorexia, sensación de cansancio. Cuando, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 o más veces, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (CC menos de 25 ml / min) modo de corrección necesaria.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Uso en Pediatría

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, por ejemplo,, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Sobredosis

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 mg.

Los síntomas: náusea, vómitos, disminución de la presión arterial, Prolongación del intervalo QT_de, mareo, somnolencia, mioz, ansiedad, insuficiencia respiratoria, coma.

Tratamiento: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, quizás, ускорит выведение тизанидина. En el futuro, la terapia sintomática.

Interacciones Con La Drogas

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, debilidad, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – contraindicado.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (La amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, ftorhinolonami (эноксацин, pefloxacina, La ciprofloxacina, norfloxacino), rofekoksibom, anticonceptivos orales, Ticlopidina.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_de, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, incluyendo diuréticos, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.