SYNHULYAR
Material activo: Montelukast
Cuando ATH: R03DC03
CCF: Antagonistas de los receptores de leucotrienos. Drogas para el tratamiento de asma bronquial y rinitis alérgica.
ICD-10 códigos (testimonio): J30.1, J30.3, J45
En KFU: 12.05.02
Fabricante: MERCK AFILADO & DOHME B.V.. (Países Bajos)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Tabletas Masticables Color rosa, Oval, lenticular, en relieve con la inscripción “SINGULAIR” en un lado y “MSD 711” – otro.
1 lengüeta. | |
montelukast | 4 mg |
Excipientes: manitol, celulosa microcristalina, giproloza, rojo de óxido de hierro, La croscarmelosa sódica, sabor a cereza, El aspartamo, estearato de magnesio.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Tabletas Masticables Color rosa, redondo, lenticular, en relieve con la inscripción “MSD 275” en un lado y “SINGULAIR” – otro.
1 lengüeta. | |
montelukast | 5 mg |
Excipientes: manitol, celulosa microcristalina, giproloza, óxido de hierro rojo colorante, La croscarmelosa sódica, sabor a cereza, El aspartamo, estearato de magnesio.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto color crema claro, cuadrado, con bordes redondeados, Grabado “MSD 117” en un lado y “SINGULAIR” – otro.
1 lengüeta. | |
montelukast | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, La croscarmelosa sódica, giproloza, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: giproloza, gipromelloza, Dióxido de titanio, tintes y óxido de hierro rojo óxido de hierro amarillo, cera de carnauba.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antagonistas de los receptores de leucotrienos. Montelukast ingibiruet cisteinil receptores lejkotrienovyh epitelio de las vías respiratorias, demostrar la capacidad para inhibir el broncoespasmo, debido a la inhalación de cisteinil-lakotrien LTD4 en pacientes con asma bronquial. Las dosis 5 mg es suficiente para pesadamente broncoconstricción, inducido LTD4. Uso de montelukast en dosis, superior 10 mg / día 1 tiempo / día, no aumenta la eficacia de la droga.
Montelukast causa dilatación bronquial prueba durante 2 horas después de la ingestión y puede complementan la prueba de dilatación bronquial, causada por Beta2-adrenomimetikami.
Farmacocinética
Absorción
Después de la ingesta de forma rápida y casi completamente absorbida desde el tracto digestivo de montelukast. Recibir cocción convencional no afecta la Cmáximo en el plasma sanguíneo y la biodisponibilidad de la píldora, recubierto, y tabletas masticables. En adultos a píldora sobremesa, recubierto, dosis 10 mg Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 3 no. Biodisponibilidad cuando se administra en 64%.
Después de la ingesta del fármaco con el estómago vacío, en la forma de un comprimidos masticables en una dosis de 5 mg Cmáximo en los adultos es 2 no. La biodisponibilidad es 73%.
Distribución
Plasma sanguíneo proteínas montelukast es sobre 99%. Vd promedios 8-11 l.
El medicamento de admisión una sola vez en forma de pastilla, recubierto, dosis 10 mg 1 veces hay SUT es moderada (acerca de 14%) acumulación de la sustancia activa en plasma.
Metabolismo
Montelukast activamente metabolizado en el hígado. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, las concentraciones de metabolitos del montelukast en el plasma en equilibrio en adultos y niños no está definido.
Esperado, en el proceso de metabolismo del citocromo P450 isoenzimas involucrados montelukast (3A4 y 2s9), al mismo tiempo en concentraciones terapéuticas montelukast no inhibe los isoenzimas del citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2De 19 y 2 d 6.
Deducción
T1/2 montelukast en adultos jóvenes sanos es de 2.7 a 5.5 no. Separación montelukast es un adulto sano promedio 45 ml / min. Después de recibir montelukast oral 86% volver con las heces durante 5 días o menos 0.2% – orina, confirma, que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente con la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Farmacocinética montelukast ahorra naturaleza casi lineal de la ingesta de más de 50 mg.
Al tomar montelukast en las diferencias de horas de la mañana y por la noche la farmacocinética que no se observaron.
Farmacocinética del montelukast en mujeres y hombres es de naturaleza similar.
La ingestión de tabletas, recubierto, dosis 10 mg 1 tiempos de SUT farmakokineticeski perfil y biodisponibilidad son similares en pacientes mayores y menores.
En pacientes con insuficiencia hepática manifestaciones leves y clínicas de la cirrosis hepática observaron disminución metabolismo montelukast, acompañado por el aumento del AUC de aproximadamente 41% Después de una dosis única de una dosis 10 mg. Montelukast la excreción aumenta ligeramente en estos pacientes en comparación con sujetos sanos (T1/2 promedios 7.4 no). Cambiar la dosis de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática leve que no se requiere. Datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática severa (Más 9 puntos en la escala Child-Pugh) no.
Como montelukast y sus metabolitos se excretan en la orina, la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia renal no fue. Ajuste de dosis en esta categoría de pacientes no requerida.
No se encontraron diferencias en los efectos farmacocinéticos clínicamente significativos en pacientes dependiendo de la raza.
Testimonio
Prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial en adultos y niños 2 y mayores, Incluyendo:
-Wikipedia atención diurna y nocturnos síntomas;
— tratamiento del asma bronquial en pacientes con una mayor sensibilidad al ácido acetilsalicílico;
-Prevención del broncoespasmo, inducida por el ejercicio.
Suave durante el día y noche síntomas de rinitis alérgica estacional (en adultos y niños 2 y mayores) y la rinitis alérgica permanente (en adultos y niños 2 y mayores).
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 veces al día independientemente de la comida. A tratamiento del asma bronquial Nunca han sido hackeados® se debe tomar en la noche. En tratamiento de la rinitis alérgica el medicamento puede tomarse en cualquier momento del día. En la patología concomitante (asma bronquial y rinitis alérgica) la droga debe ser tomada en la noche.
Adultos y adolescentes 15 y mayores el medicamento se receta en una dosis 10 mg (1 ficha., forro revestido)/d.
Los niños de edad 6 a 14 años administrado a una dosis de 5 mg (1 lengüeta. Masticación)/d. No se requiere la selección de dosis para este grupo de edad.
Los niños de edad 2 a 5 años para el tratamiento de asma y/o rinitis alérgica el medicamento se receta en una dosis 4 mg (1 lengüeta. Masticación)/d.
Efecto terapéutico de la Singuljara® sobre los indicadores de, reflexión para el asma bronquial, se desarrolla durante el primer día. El paciente debe seguir tomando nunca han sido hackeados® como en el período de controlar los síntomas del asma bronquial, y la exacerbación de la enfermedad.
A pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con leve o medio hígado humano, y también según el sexo de la selección de dosis especial no es necesario.
Nunca han sido hackeados® Puede Agregar al tratamiento e inhalantes bronhodilatatormi GKS.
Efecto colateral
Reacciones alérgicas: anafilaxia, angioedema, erupción, picazón, urticaria; raramente – Infiltración eosinófila del hígado.
SNC: extraños sueños vívidos, alucinaciones, somnolencia, irritabilidad, excitación, incluyendo comportamiento agresivo, fatigabilidad, Ideación suicida y comportamiento suicida (siucidal'nost'), insomnio, parestesia / gipestezii, dolor de cabeza; raramente – convulsiones.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea, dolor de estómago; raramente – hepatitis colestásica, el daño de los hepatocitos, más a menudo en un contexto de patología terapia o hígado medicamentos concomitantes (alcohol y otras formas de hepatitis).
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, incluyendo calambres musculares.
Reacciones dermatológicas: uzlovataya эritema, la tendencia hacia la formación de la hemorragia subcutánea (hematoma).
Otro: la tendencia al aumento de la hemorragia, latido del corazón, hinchazón, en los niños entre las edades de 2 a 5 años – sed.
En general nunca han sido hackeados® bien tolerado. Los efectos secundarios son generalmente leves y generalmente no requieren tratamiento. La frecuencia general de efectos secundarios, registrados en la aplicación Singuljara®, comparable con la de placebo.
Contraindicaciones
- Los niños hasta la edad 2 años;
- Hipersensibilidad a la droga.
Embarazo y lactancia
Nunca han sido hackeados® debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia sólo si, el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.
Precauciones
Nunca han sido hackeados® no se recomienda nombrar para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. En el asma bronquial aguda en los pacientes han de prescribir los medicamentos para la terapia, enfermedad de ataques kupirujushhej y ADVERTENCIA.
Pacientes con asma bronquial, le recomendamos que siempre lleves medicamentos de emergencia (agonistas de corta distancia inhalados β-receptores adrenérgicos).
Para catación ataque agudo de asma bronquial después de esfuerzo físico la preparación se utiliza para ataque de ahuecamiento, es decir,. korotkodejstvujushhij inhalado agonistas de receptores β-adrenérgicos. Tratamiento Singuljarom® no garantiza la absoluta prevención de las exacerbaciones.
Durante el período de exacerbación del asma y la necesidad de aplicar para los preparativos de emergencia de ahuecamiento (korotkodejstvujushhih inhalado agonistas de receptores β-adrenérgicos) dejar de tomar el medicamento nunca ha sido hackeado® No debe ser.
La dosis aplicada simultáneamente con Singuljarom® los CORTICOSTEROIDES inhalados pueden disminuir gradualmente bajo supervisión médica. No debe ser abruptamente reemplazado Singuljarom® terapia de CORTICOSTEROIDES inhalados u orales.
Pacientes con alergia confirmada a ácido acetilsalicílico u otros AINEs deben ser para el período de tratamiento Singuljarom® Evite el contacto con estos fármacos, como nunca han sido hackeados®, mejorar la función respiratoria en pacientes con asma alérgica, No obstante, impedir bronhokonstrikciju, debido a la influencia de los AINE.
Reducción de la dosis sistémicas de los CORTICOSTEROIDES en pacientes con, significa recibir anti-asma, incluyendo los antagonistas de los receptores de lejkotrienovyh, en casos raros, acompañados por la aparición de uno o más de los siguientes fenómenos: eozinofilii, erupción hemorrágica, empeoramiento de los síntomas de la luz, Complicaciones cardiacas o neuropatía, a veces diagnosticado como síndrome de la avestruz de cargador – Vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido la relación causal entre estos eventos adversos con la terapia de antagonistas del receptor del lejkotrienovyh, en dosis más bajas en pacientes con sistema MCS, host nunca han sido hackeados®, Debe tener cuidado y mantener la adecuada observación clínica.
Diferencias de edad en el perfil de eficacia y seguridad Singuljara® extraviado.
Deben informar a los pacientes con PKU, que en 1 masticar la tableta contiene no menos de 1.2 mg de aspartamo.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
Datos, testificando, admisión Singuljara® afecta a la capacidad para conducir un coche o mecanismos móviles ha sido revelado.
Sobredosis
Los síntomas Sobredosis de Singuljara® en pacientes con asma bronquial crónica en la aplicación de la dosis de, superior 200 mg / día, durante 22 semanas y la dosis 900 mg / día – durante 1 de la semana, no identificado.
Ha habido informes de sobredosis aguda de montelukast en niños (en una dosis de al menos 150 mg / día). Los datos clínicos y de laboratorio se indican en el perfil de seguridad de la Singuljara® Perfil de seguridad de los niños en pacientes adultos y ancianos. Los fenómenos no deseados más frecuentes estaban sintiendo sedientos, somnolencia, midriaz, hyperkinesis y dolor abdominal.
Tratamiento: terapia sintomática.
Faltan datos sobre la posibilidad de deducir del montelukast por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
Nunca han sido hackeados® Usted puede asignar junto con otros medicamentos, tradicionalmente utilizado para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial. Montelukast en la dosis clínica recomendada no tuvo ningún efecto clínicamente significativo sobre farmakokinetiku después de las drogas: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinil estradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
Pacientes, al mismo tiempo recibir fenobarbital, AUC montelukast disminuida aproximadamente 40%. Selección de la dosis Singuljara® para esta categoría de pacientes no requerida.
La ineficacia de broncodilatador como monoterapia en el tratamiento del asma bronquial puede Agregar nunca han sido hackeados®. Cuando el efecto terapéutico (por lo general después de la primera dosis) Mientras que la terapia Singuljarom® Broncodilatadores pueden reducir gradualmente la dosis.
Tratamiento Singuljarom® proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes, recibir CORTICOESTEROIDES inhalados. Cuando llega a estabilización de la condición del paciente puede reducir la dosis de CORTICOSTEROIDES. La dosis de CORTICOSTEROIDES debe reducirse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Algunos pacientes que reciben CORTICOSTEROIDES inhalados podrían cancelarse totalmente. No se recomienda cambiar cita de GCS inhalado áspero Singuljara®.
Estudios in vitro encontraron, montelukast inhibe CYP2C8 CYP. Sin embargo, en el estudio de interacciones medicamentosas en vivo montelukast y rosiglitazona (metaboliza con la participación de izofermenta CYP2C8) no recibió la confirmación de la inhibición de la CYP2C8 izofermenta montelukastom. Así, en la práctica clínica no se espera que el impacto sobre el metabolismo mediado por CYP2C8 del montelukast de algunos fármacos, incluido. paclitaxel, Rosiglitazona, repaglinida.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. Tabletas Masticables 5 mg y tabletas, recubierto, 10 mg debe ser almacenado en un lugar protegido de la humedad y un lugar oscuro a una temperatura no superior a 30° c. Tabletas Masticables 4 mg debe ser almacenado en un lugar protegido de la humedad y la luz a una temperatura entre 15° c a 30° c. Estante tabletas masticables vida – 2 año; tabletas, recubierto, – 3 año.
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.