Sildenafil

Cuando ATH:
G04BE03

Característica.

Polvo cristalino blanco o casi blanco, solubilidad en agua 3,5 mg / ml.

Acciones farmacológicas.
Mejorar la función eréctil.

Solicitud.

Infracción erección.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, nitratami terapia.

Se aplican restricciones.

Deformidad anatómica del pene (angulación, kavyernoznyi fibrosis, Enfermedad de Peyronie), enfermedad, predisponente al desarrollo de priapismo (mieloma múltiple, drepanocytemia, leucemia), aumento de la tendencia de sangrado, agravación de la úlcera gástrica y úlcera duodenal, retinitis pigmentosa hereditaria, función hepática anormal, incluido. con cirrosis, insuficiencia renal grave (Creatinina Cl menos de 30 ml / min), hipertensión severa (BP anterior 170/110 mmHg.) e hipotensión (INFIERNO abajo 90/50 mmHg.), indicaciones anamnésicas realizadas en el anterior 6 meses de infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular, arritmias potencialmente mortales, insuficiencia cardíaca, angina inestable, el uso concomitante de fármacos, ингибирующих CYP3A4.

Efectos secundarios.

Los efectos secundarios de sildenafil, recibido un ajuste de la dosis, observado en los ensayos controlados con placebo y etiquetado ≥2% de los pacientes, tomar sildenafil, con una frecuencia de más de placebo (entre paréntesis % ocurrencia placebo).

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza 16% (4%), mareo 2% (1%), enrojecimiento 10% (1%), visión borrosa (cambio de color, sensibilidad a la luz, visión borrosa) 3% (0%).

Desde el sistema respiratorio: congestión nasal 4% (2%).

En la parte del tracto digestivo: dispepsia 7% (2%), diarrea 3% (1%).

Con el sistema genitourinario: infección del tracto urinario 3% (2%).

Para la piel: erupción 2% (1%).

Otros efectos secundarios, Salir con un ritmo comparable (Más 2%) en el grupo tratado con grupos de sildenafilo y placebo: infecciones de las vías respiratorias, dolor de espalda, síntomas similares a la gripe, artralgia.

En los estudios con una dispepsia dosis fija (17%) y visión borrosa (11%) Hubo más común cuando se toma sildenafil dosis 100 mg en comparación con dosis más bajas de. El uso de dosis, de lo recomendado, efectos secundarios similares observados, pero con una mayor frecuencia.

Los efectos secundarios de sildenafil, observado en ensayos controlados con placebo y se producen con una frecuencia de menos de 2% (comunicación con el sildenafil no está claro).

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: astenia, mareo, migraña, hipertensión, ataxia, temblor, neuralgia, debilitamiento de los reflejos, parestesia, gipesteziya, desmayo, depresión, alteración del sueño (insomnio / somnolencia), conjuntivitis, fotofobia, hemorragias en el globo ocular, midriaz, Catarata, xeroftalmia, dolor en los ojos y los oídos, tinnitus, sordera.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión, hipotensión ortostática, taquicardia, latido del corazón, isquemia miocardica, angina, cardiomiopatía, insuficiencia cardíaca, Cambios en el ECG, incluido. Блокада AV, paro cardíaco, trombosis cerebral, anemia, leucopenia.

Desde el sistema respiratorio: faringitis, sinusitis, laringit, bronquitis, disnea, aumentar en el número de esputo, aumento de la tos, asma bronquial.

En la parte del tracto digestivo: glositis, gingivitis, estomatitis, boca seca, disfagia, esofagitis, náusea, gastritis, gastroenteritis, colitis, sangrado rectal, cambios en los parámetros bioquímicos de función hepática.

Metabolismo: sed, gipernatriemiya, gota, hiperuricemia, diabetes labilynыy, Hyper- e hipoglucemia.

Con el sistema genitourinario: nicturia, micción frecuente, cistitis, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, anorgazmija, hinchazón de los genitales, ginecomastia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artritis, artrosis, ossalgia, mialgia, miastenia, ruptura del tendón, tendosinoviit, sinovitis.

Para la piel: urticaria, Herpes Simple, picazón, ulceración de la piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa.

Otro: edema periférico, incluido. inflamación de la cara, síndromes de dolor, incluido. dolor en el abdomen y el pecho, caídas accidentales, heridas y lesiones, Transpiración, escalofríos, fotosensibilidad, choque, reacciones alérgicas.

Cooperación.

Una sola dosis de antiácido (hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) simultáneamente con sildenafilo no afecta a su biodisponibilidad. Mejora el efecto hipotensor de los nitratos (recepción simultánea contraindicado) y antiplaquetaria efecto de nitroprusiato de sodio. Cuando concomitantemente con ácido acetilsalicílico (150 mg) No aumenta el tiempo de sangrado. Inhibidores CYR3A4 (cimetidina, ketoconazol, itraconazol, eritromicina y otros.) aumento en la concentración plasmática de sildenafilo (en particular, cimetidina en dosis 800 mg en 56%, al tomar sildenafilo 50 mg) y reducir su excreción. La admisión de una sola vez 100 mg sildenafil, sobre la base de la concentración de equilibrio de la eritromicina (recepción en el 500 mg dos veces al día para 5 día) Sildenafil AUC aumenta en 182%, en el contexto de la concentración de equilibrio de saquinavir (1200 mg 3 una vez al dia) C_máximo Sildenafil aumenta por 140%, Las AUC está en 210%. Dosis única 100 mg sildenafil en el fondo de la concentración de equilibrio de ritonavir es un inhibidor potente del citocromo P450 (400 mg 2 una vez al dia), Conduce a 4 veces (en 300%) aumentar en C_máximo y 11 veces (en 1000%) aumento en el AUC de sildenafilo. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de ritonavir y saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, warfarina), CYP2D6 (inhibidor de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, bucle y diuréticos ahorradores de potasio, Inhibidores de la ECA, antagonistas del calcio, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicina, barbitúricos) ningún efecto sobre la farmacocinética de sildenafilo. Esperado, que al tomar sildenafilo con inductores de CYP3A4 (rifampicina y similares.), disminuirá la concentración plasmática. AUC del metabolito activo aumentó sildenafil 62% Al recibir el lazo y kalisberegath dioretikov y 102% -Cuando se recibe un inespecífico beta-adrenoblokatorov (la importancia clínica de estos efectos no se define). No había signos de interacción con amlodipino (5 y 10 mg): La reducción adicional de la presión arterial media en posición supina (Jardín en 8 mmHg., Dad en 7 mmHg.) comparables a los alcanzados por un solo sildenafilo en voluntarios sanos. No aumenta el efecto gipotenzivne del alcohol en voluntarios sanos cuando la concentración de alcohol en sangre 80 mg / dL.

Sobredosis.

Los síntomas: estudios en voluntarios sanos de la admisión una sola vez a 800 mg sildenafil fue el notable aumento de las molestias colaterales.

Tratamiento: sintomático. La diálisis es ineficaz debido al alto grado de unión de sildenafilo y sus proteínas plasmáticas metabolito.

Dosificación y Administración.

Dentro, aproximadamente 1 h antes del acto sexual, 50 mg. Teniendo en cuenta eficacia y resistencia la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducido a 25 mg. La dosis máxima diaria 100 mg, recepción de la máxima frecuencia recomendada es 1 una vez al dia.

Precauciones.

Antes de tomar para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y la selección del tratamiento adecuado es necesaria la construcción de una historia médica completa y realizar un examen físico completo y urológica, particularmente en pacientes con enfermedad cardiovascular subyacente, aumento de la actividad sexual que es indeseable (por ejemplo,, en las formas graves de la enfermedad de la arteria coronaria y la hipertensión). Los pacientes mayores 65 años, con insuficiencia renal grave y hepática (Creatinina Cl menos de 30 ml / min), así como el uso simultáneo de inhibidores del citocromo P450 3A4 (Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, saquinavir y otros.), dosis inicial es de 25 mg. Si usted está recibiendo dosis máxima individual de ritonavir no deben exceder 25 mg para 48 no.

Hay informes posteriores a la comercialización de los raros casos de erección, continuó desde arriba 4 no, y priapismo, requerir atención médica inmediata para evitar daños a los tejidos del pene e impotencia irreversible.

Seguridad al tomar sildenafilo con otros agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil no se ha estudiado, al mismo tiempo, no se recomienda.

No está indicado para su uso en los recién nacidos, Los niños y las mujeres.