Rogla

Material activo: Rosiglitazona
Cuando ATH: A10BG02
CCF: Hipoglicemiantes orales
ICD-10 códigos (testimonio): E11
Cuando CSF: 15.02.03
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con una inscripción “А 03” en un lado.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato.

La composición de la cáscara: Opadry II 85F28751 белый, talco, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alcohol de polivinilo.

10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con una inscripción “А 04” en un lado.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato.

La composición de la cáscara: Opadry II 85F28751 белый, talco, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alcohol de polivinilo.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con una inscripción “А 05” en un lado.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato.

La composición de la cáscara: Opadry II 85F28751 белый, talco, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alcohol de polivinilo.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

* denominación común internacional, recomendado por la OMS – Rosiglitazona.

Acciones farmacológicas

Hipoglucemiante oral del grupo de las tiazolidinedionas. Es un agonista selectivo del receptor nuclear PPARγ. (proliferador peroxisomal gamma activado). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, músculo esquelético y tejido hepático.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. No estimula la secreción de insulina pancreática y no provoca hipoglucemia.

El principal metabolito (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 semanas de tratamiento. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Rosiglitazona, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral del fármaco en dosis 4 mg o 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_máximo rosiglitazona en plasma se logra dentro de 1 no. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_máximo (aproximadamente 20-28%) y aumentar el tiempo para alcanzarlo 1.75 h en comparación con el ayuno. Estos pequeños cambios no son clínicamente significativos.. La absorción de rosiglitazona no se ve afectada por un aumento en el pH de las secreciones gástricas..

Distribución

Alta unión a proteínas en sangre (acerca de 99.8%) y no depende de la concentración de rosiglitazona en el plasma sanguíneo ni de la edad del paciente. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d aproximadamente 14 l.

Metabolismo

La rosiglitazona se metaboliza extensamente, predominantemente por N-desmetilación e hidroxilación seguida de conjugación con sulfato y ácido glucurónico.. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

En estudios in vitro muestran, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, con la participación de CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A o 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Deducción

La final T_1/2 es sobre 3-4 no. El aclaramiento plasmático total – acerca de 3 l /. Después de tomar la droga 1-2 veces/día la rosiglitazona no se acumula. Se espera la acumulación de metabolitos en el suero con dosis repetidas del fármaco., в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Muestra en forma de metabolitos, главным образом с мочой – acerca de 2/3 la dosis, con heces – acerca de 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: Terminal T_1/2 es sobre 130 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada (Clase B de Child-Pugh) DE_máximo fármaco en plasma y AUC aumentada en 2-3 veces. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética del fármaco en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal en etapa terminal, hemodiálisis, no.

Testimonio

La diabetes mellitus tipo 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- En combinación con insulina.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 veces / día.

La dosis inicial es 4 mg.

В комбинации с метформином: la dosis inicial 4 mg / día, в случае необходимости через 8 semanas de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg / día.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, superior 4 mg / día, que falta.

В комбинации с инсулином: la dosis inicial 4 mg / día, si es necesario, se puede aumentar a 8 mg / día.

A pacientes de edad avanzada no se requiere dosis de corrección.

En fallo renal легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Efecto colateral

Опреление частоты побочных реакций: a menudo (≥1%, <10%), raramente (≥0.1%, < 1%), raramente (≥0.01%, <0.1%), en unos pocos casos (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Desde el sistema hematopoyético: a menudo – anemia.

Metabolismo: a menudo – gipoglikemiâ, algunas veces – hiperlipidemia, ухудшение течения сахарного диабета, hipercolesterolemia (2.1%), aumento de peso (3.7%); en unos pocos casos – быстрое и значительное увеличение массы тела.

SNC: a menudo – dolor de cabeza.

Sistema cardiovascular: raramente – сердечная недостаточность и отек легких, edema periférico.

Desde el sistema digestivo: a menudo – flatulencia, náusea, dolor de estómago, dispepsia; algunas veces – vómitos, anorexia, estreñimiento; raramente – aumento de las enzimas hepáticas (en unos pocos casos – Fatal, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Reacciones alérgicas: en unos pocos casos – urticaria, angioedema.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Desde el sistema hematopoyético: algunas veces – anemia.

Metabolismo: a menudo – gipoglikemiâ, aumento de peso (6.3%); algunas veces – hiperlipidemia, hipercolesterolemia (3.6%), hipertrigliceridemia; en unos pocos casos – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Desde el sistema nervioso central y periférico: algunas veces – hipersomnia, mareo, parestesia.

Sistema cardiovascular: raramente – сердечная недостаточность и отек легких.

El sistema respiratorio: con poca frecuencia – disnea.

Desde el sistema digestivo: con poca frecuencia – flatulencia, náusea, dolor de estómago, aumento del apetito; raramente – aumento de las enzimas hepáticas (en unos pocos casos – Fatal, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Reacciones dermatológicas: algunas veces – alopecia, erupción cutanea.

Reacciones alérgicas: en unos pocos casos – urticaria, angioedema.

Otro: algunas veces – aumento de la fatiga, astenia.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, normalmente, не требует прекращения лечения.

Contraindicaciones

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (incluido. historia);

- Enfermedad hepática;

- Insuficiencia renal grave;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- hipersensibilidad a la rosiglitazona y a otros componentes del fármaco.

Embarazo y lactancia

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, por lo que su uso está contraindicado..

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Precauciones

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, raro. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 veces el LSN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Meses, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 veces el LSN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (incluido. тошноты неизвестной этиологии, vómitos, dolor de estómago, aumento de la fatiga, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, tabletas 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Mg Lactosa.

Uso en Pediatría

Эффективность и безопасность применения препарата у niños y adolescentes menores de 18 años no se establece, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Sobredosis

Los datos sobre sobredosis de drogas son limitados.. Dosis única 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Tratamiento: en caso de sobredosis, se lleva a cabo una terapia sintomática. La rosiglitazona se une en gran medida a las proteínas y, por lo tanto, no se elimina por hemodiálisis..

Interacciones Con La Drogas

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (metformina, glibenclamida, akarʙoza) ninguna significación clínica.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, warfarina (субстрат CYP2C9), nifedipina (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Duracion – 2 año.