ROAKKUTAN

Material activo: La isotretinoína
Cuando ATH: D10BA01
CCF: Drogas para el tratamiento de acné. Retinoide
Cuando CSF: 29.12.02
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suiza)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsulas rojo púrpura (morado claro) colores, opaco, Oval, inscrito en la superficie de tinta negro “ROA 10”; contenido de cápsulas – suspensión uniforme del amarillo al amarillo oscuro.

Excipientes: aceite de soja, cera de abejas amarilla, Aceite de soja hidrogenado, El aceite de soja es parcialmente hidrogenado.

La composición de la cáscara: gelatina, glicerol, Carroña 83 (almidón de patata digerido, manitol, sorbitol), cantaxantina, Dióxido de titanio.

Estructura Tinta: goma laca, tinte negro de óxido de hierro.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Cápsulas uno rojizo medio púrpura (lila) colores, la otra mitad es de color blanco, opaco, Oval, inscrito en la superficie de tinta negro “ROA 20”; contenido de cápsulas – suspensión uniforme del amarillo al amarillo oscuro.

Excipientes: aceite de soja, cera de abejas amarilla, Aceite de soja hidrogenado, El aceite de soja es parcialmente hidrogenado.

La composición de la cáscara: gelatina, glicerol, Carroña 83 (almidón de patata digerido, manitol, sorbitol), cantaxantina, Dióxido de titanio.

Estructura Tinta: goma laca, tinte negro de óxido de hierro.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

La isotretinoína, Roaccutane sustancia activa, – estereoisómero del ácido trans-retinoico (tretinoína).

El mecanismo exacto de acción no ha sido dilucidado Roaccutane, Sin embargo encontrado, que la mejora del cuadro clínico del acné severo se asocia con una supresión dependiente de la dosis de la actividad de las glándulas sebáceas y confirmado histológicamente disminución en su tamaño. Además, probado efecto anti-inflamatorio de la isotretinoína en la piel.

Farmacocinética

La dinámica de las concentraciones de fármaco en la sangre pueden ser predicho basan en un modelo lineal de farmacocinética.

Absorción

En voluntarios sanos y en pacientes con acné quístico es la concentración plasmática máxima (Cmáx) después de la administración 80-100 mg isotretinoína estaban a punto 250 ng / ml y se alcanza a través 1-4 en punto.

La isotretinoína con comida aumenta la biodisponibilidad 2 veces en comparación con el ayuno, probablemente, lo que resulta en una mejor absorción del compuesto, que tiene una alta lipofilia. Además, La isotretinoína durante la comida se acompaña de una, en general, vibraciones disminución de biodisponibilidad sistémica.

Distribución

La isotretinoína se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99.9%), de modo que una amplia gama de concentraciones terapéuticas de contenido libre de (farmacológicamente activo) fracción del fármaco es menos de 0.1% su importe global. La proteína de unión principal es, aparentemente, albúmina.

El volumen de distribución de la isotretinoína en el hombre es desconocida, como formas de dosificación para la administración intravenosa, no existen.

La isotretinoína pasa a través de la barrera placentaria en cantidades, que causa malformaciones congénitas del feto. Isotretinoína Lipofilicidad causa alta probabilidad, pasa a la leche materna.

Metabolismo

El principal metabolito de la isotretinoína es 4-oxo-isotretinoína, que se formó rápidamente después de la administración oral. Además, La isotretinoína se metaboliza in vivo e in una ruta alternativa para formar la tretinoína (ácido todo-trans-retinoico). Datos convincentes glucuronidación metabolito en los seres humanos no es, Sin embargo, su muy probable estudios en animales sugieren. Investigación, realizado en seres humanos y en perros, sugerir la circulación enterohepática de isotretinoína, que pueden desempeñar un papel en las diferencias individuales en las concentraciones plasmáticas de la droga.

Deducción

Aparentemente, La isotretinoína se deriva casi exclusivamente por el metabolismo hepático y excreción biliar. En voluntarios sanos y pacientes con acné quístico media de vida de la forma no modificada del fármaco después de la administración oral es, promedio, 20 horas (7 – 39 horas).

La vida media promedio de 4-oksoizotretinoina en pacientes con acné quístico ya más – promedio, 25 horas (de 17 a 50 horas).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Desde la isotretinoína está contraindicada en violación del hígado o los riñones, datos sobre la farmacocinética del fármaco en este grupo de pacientes no está disponible.

Testimonio

• nodular severo o acné quístico;
• acné, desafiar tratamiento previo realizado, en particular, kistoznыe y el acné konglobatnыe, especialmente en el cuerpo.

Régimen de dosificación

La dosis inicial – 0.5 mg / kg por día. A menudo en el inicio del tratamiento observado exacerbación transitoria del acné. La eficacia y los efectos secundarios de la isotretinoína son diferentes en los distintos pacientes, así que después de unos 4 semanas de la terapia es necesario dosis de mantenimiento correcto individualmente en el rango de 0.1 a 1.0 mg / kg por día. La dosis diaria más alta (1 mg / kg) Debe ser utilizado sólo por un tiempo limitado. Por lo general, el tratamiento continúa 16 semanas. La evaluación de los resultados, hay que recordar, que a menudo sigue mejorando después de la droga. Por lo tanto, antes de la reelección del curso debe tomar un descanso de al menos 8 semanas. El tratamiento repetido se lleva a cabo de acuerdo con las recomendaciones anteriores.

Las cápsulas se toman con los alimentos, pequeñas dosis- una vez al dia, dosis más altas – en uno o más pasos día.

Al mismo tiempo llevado a cabo el tratamiento externo

Co-administración de otros fármacos para el tratamiento del acné, que tiene una acción queratolítica o exfoliativa, así como la terapia UV-, no mostrada. Los pacientes deben evitar la exposición al sol. Si es necesario, puede asignar preparaciones externas anti-acné leve.

Efecto colateral

La mayoría de los efectos secundarios de Roaccutane son dependientes de la dosis. Generalmente, la designación de las dosis recomendadas de los riesgos y beneficios, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad, aceptables para el paciente.

Los síntomas, asociado con la hipervitaminosis A: a menudo – xerosis, el labio de la mucosa, nasal (sangría), hipofaringe (ronquera), ojo (conjuntivitis, opacidades corneales reversibles y la intolerancia a lentes de contacto).

La piel y sus apéndices: erupción, picazón, dermatitis facial, Transpiración, granuloma piógeno, paronixii, onihodistrofii, aumento de la proliferación de tejido de granulación, adelgazamiento del cabello persistente, pérdida de cabello reversible, formas fulminantes de acné, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensibilidad.

Sistema musculoesquelético: dolores musculares, dolor en las articulaciones, hiperostosis y otros cambios en los huesos, tendinitы. Un paciente describió el desarrollo de la columna vertebral hiperostosis y calcificación de los ligamentos, seguido por compresión vertebral de la médula espinal a largo (por muchos años) tratamiento de otras drogas de retinoides – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane no está diseñado para un uso prolongado; pero tenga en cuenta acerca de la probabilidad de este efecto secundario si inadecuadamente (demasiado largo) uso de la droga.

Sistema nervioso central y la salud mental: alteraciones del comportamiento, depresión, dolor de cabeza, hipertensión intracraneal, convulsiones.

Sentido: casos individuales de violaciónes de la agudeza visual, pérdida de audición en un cierto rango de las ondas sonoras, fotofobia, violación de adaptación a la oscuridad (el alivio del crepúsculo), Catarata, keratit.

Tracto gastrointestinal: náusea, enfermedad inflamatoria del intestino (colitis, ileítis), sangría; elevación transitoria y reversible de las transaminasas, casos individuales de hepatitis. En muchos casos, estos cambios no van más allá de los límites de la normalidad y volvieron a los parámetros de línea de base durante el tratamiento, Sin embargo, en algunas situaciones, había una necesidad de reducir la dosis o cancelar Roaccutane.

Respiratorio: broncoespasmo.

Sistema de Sangre: reducción en el número de leucocitos y eritrocitos, aumentar o disminuir el número de plaquetas, Aceleración ESR.

Cambios de laboratorio: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperuricemia; casos individuales bajar HDL, especialmente en el nombramiento de la droga en los pacientes de alto dosis predispuesto (con antecedentes familiares, agobiado por trastornos del metabolismo de la grasa, saxarnomu diaʙetu, la obesidad o el alcoholismo). Estos cambios también se encuentran en una dosis-dependiente y normalizada después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

El sistema inmune: infección local o sistémica, causado por patógenos Gram-positivos (estafilococo aureus).

Otro: linfadenopatía, hematuria, proteinuria, pancreatitis (en particular los pacientes de alto riesgo con hipertrigliceridemia > 800 mg), vasculitis (granulematoz Wegener).

Contraindicaciones

• embarazo (cm. adicional),
• insuficiencia hepática y renal,
• hipervitaminosis A,
• marcada hiperlipidemia y aumento de la sensibilidad a la droga.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado.

Precauciones

Roaccutane debería nombrar a un médico, dermatólogos predpočtitel'no, con experiencia en el uso de retinoides sistémicos y bien informado sobre el riesgo de teratogenicidad usando Roaccutane durante el embarazo.

Se recomienda monitorizar la función hepática antes del tratamiento, mediante 1 un mes después de su inicio, y luego cada 3 del mes. También debe determinar el nivel de lípidos en suero en ayunas (antes del tratamiento, mediante 1 meses después del inicio y al final de 3-4 meses de tratamiento).

En raras ocasiones, los pacientes, tratado con Roaccutane, describe la depresión, síntomas psicóticos e intentos de suicidio. Aunque su relación causal con el uso de la droga no se ha establecido, Se requiere cuidado especial en pacientes con antecedentes de depresión y ver a todos los pacientes sobre el tema de la depresión en el curso del tratamiento, si es necesario, dirigirlas al especialista adecuado.

Debido a la posibilidad de cambios en el hueso prescribir Roaccutane debe ser sólo en las formas graves de la enfermedad, evaluar cuidadosamente la relación entre beneficios y riesgos potenciales y restringir el uso de la droga sólo los casos más graves.

Sobredosis

En caso de sobredosis pueden ser signos de hipervitaminosis A. En las primeras horas de la sobredosis puede requerir un lavado gástrico.

Interacciones Con La Drogas

Debido al posible aumento en los síntomas de hipervitaminosis A Evite co-administración de Roaccutane y vitamina A. Como las tetraciclinas también pueden causar aumento de la presión intracraneal, su uso en combinación con Roaccutane está contraindicado.

La isotretinoína puede debilitar la eficacia de micropyles progesterona, por lo que no debe usar anticonceptivos, contiene pequeñas dosis de progesterona

Condiciones y términos

Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura de 25 ° C. El período de conservación – 5 años.