RISPOLYUKS
Material activo: Risperidona
Cuando ATH: N05AX08
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: LEK dd. (Eslovenia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido blanco, kapsulovidnye, lenticular, con Valium en un lado; de presentaciones – белая спрессованная масса, blanco recubierto.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 1 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, La croscarmelosa sódica, lauril sódico, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: опадрай белый Y-1-7000 (gipromelloza 5 сПз, Dióxido de titanio (E171), macrogol).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido Color rosa, kapsulovidnye, lenticular, anotó en ambos lados; de presentaciones – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 2 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, La croscarmelosa sódica, lauril sódico, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: опадрай розовый 03В 54942 (gipromelloza 6 сПз, Dióxido de titanio (E171), macrogol 400, rojo de óxido de hierro (E172)).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido color amarillo, kapsulovidnye, lenticular, con Valium en un lado; de presentaciones – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 3 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, La croscarmelosa sódica, lauril sódico, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: опадрай желтый 03В 52852 (gipromelloza 5 сПз, Dióxido de titanio (E171), macrogol 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido Rosa oscuro, kapsulovidnye, lenticular, anotó en ambos lados; de presentaciones – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.
| 1 lengüeta. | |
| risperidona | 4 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, La croscarmelosa sódica, lauril sódico, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: опадрай розовый 20А 54901 (giproloza, gipromelloza 6 сПз, Dióxido de titanio (E171), glándula (tercero) rojo de óxido (E172), glándula (tercero) Óxido de Negro (E172)).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antipsicótico (ansiolítico), derivado de bencisoxazol. También tiene un sedante, efecto antiemético y con hipotermia.
Antagonista selectivo monoaminérgica, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-Receptor, También asociado con el α1-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н1-рецепторами и un2-adrenérgicos. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (delirio, alucinaciones, agresividad), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Esto causa la supresión mínima de la actividad motora y en menor medida induce catalepsia, чем классические антипсихотические нейролептики.
Farmacocinética
Absorción
Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, alcanzando Cmáximo в плазме через 1-2 no. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Distribución
Css рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона – en 4-5 día. Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis de la droga (dentro de la dosis terapéutica).
Metabolismo
Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
Deducción
T1/2 es sobre 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. Si la ingestión 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% en forma de una fracción farmacológicamente activo), 14% – la bilis. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 ml / s.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes de edad avanzada, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, en1/2 aumenta.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.
Testimonio
- Esquizofrenia (купирование обострений, terapia de mantenimiento) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
— биполярные расстройства при маниях;
- Trastornos afectivos en una variedad de trastornos mentales;
- Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia cuando los síntomas persisten agresión, нарушениях деятельности (excitación, delirio) o síntomas psicóticos;
— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (incluido. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, agua potable.
A adultos y niños mayores 15 años начальная доза Рисполюкса® en острых проявлениях болезни и хроническом течении es 2 mg / día (en 1 o 2 admisión), на второй день – a 4 mg / día; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 intervalos semanales mg. Las dosis por encima de 10 mg/día demostró no una mayor eficiencia en comparación con las dosis más bajas y puede causar síntomas extrapiramidales. La dosis máxima diaria – 16 mg.
В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом® можно назначать бензодиазепины.
En почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса® está en 500 g 2 veces / día. Эта доза может быть постепенно (por 500 g) увеличена до 1-2 mg por recepción 2 veces / día.
При переходе на лечение Рисполюксом® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia refleja, hipertensión arterial, sinusovaya bradicardia, Блокада AV 1 grados, Fibrilación auricular, síncope, edema periférico.
Desde el sistema digestivo: boca seca, náusea, vómitos, discinesia, dispepsia, anorexia, dolor abdominal, estreñimiento, Hypo- o sialorrea, ictericia, disfagia, gastritis, pancreatitis, aumento de la ALT, ES.
Desde el sistema nervioso: insomnio, dolor de cabeza, mareo, excitación, ansiedad, somnolencia, fatigabilidad, disminución de la capacidad para concentrarse, convulsiones; raramente – trastorno extrapiramidal (temblor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonía aguda), accidente cerebrovascular (en pacientes de edad avanzada con factores predisponentes), incoordinación, trastornos del habla, гипочувствительность, trastornos del sueño. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, крайняя степень ригидности мышц, alteración de la conciencia, trastornos autonómicos, повышение активности креатинфосфокиназы, taquipnea), convulsiones.
Con el sistema genitourinario: priapismo, disfunción eréctil, anorgazmija, incontinencia urinaria, eyaculación anormal.
Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, irregularidades menstruales, giperglikemiâ, hiperprolactinemia, нарушение выработки антидиуретического гормона.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, rinitis, picazón, angioedema, choque anafiláctico.
Los hallazgos de laboratorio: neutropenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eozinofilija, leucopenia.
Otro: xerosis, giperpigmentatsiya, fotosensibilidad, hiperqueratosis, aumento de la transpiración, aumento de peso, artralgia, mialgia, discapacidad visual, manía, congestión nasal, sangrado por la nariz, apnea del sueño, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, polidipsia.
Contraindicaciones
— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, lactancia.
DE precaución debe ser prescrito en los siguientes estados:
— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
— сердечно-сосудистые заболевания (insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, bloqueo atrioventrikulyarnaya);
- Gipovolemiя;
- Estado, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “pirueta” (bradicardia, desequilibrio electrolítico, сопутствующий прием препаратов, prolongar el intervalo QT);
- Enfermedad de Parkinson;
— нарушение мозгового кровообращения;
- El síndrome de Reye;
- Epilepsia, судороги в анамнезе;
— опухоль мозга;
— острая передозировка лекарств, drogodependencia;
— дисфагия;
- Obstrucción intestinal;
- Los niños hasta la edad 15 años (la limitada experiencia en la aplicación);
- Embarazo.
Embarazo y lactancia
Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El fármaco se libera en la leche materna, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Precauciones
Porque, что прием Рисполюкса® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, especialmente al comienzo del tratamiento, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, así como la deshidratación, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса® se debe reducir.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс®.
Рекомендуется постепенная отмена препарата, tk. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (vómitos, náusea, aumento de la transpiración, insomnio).
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, седация, taquicardia, hipotensión, síntomas extrapiramidales, raramente – Prolongación del intervalo QT.
Tratamiento: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, La monitorización del ECG, lavado gástrico, el nombramiento de carbón activado y laxantes, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. No hay antídoto específico.
Interacciones Con La Drogas
Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень “нейролептической фракции” возрастает незначительно.
Нейролептики усиливают действие алкоголя, antihistamínicos, benzodiazepinas, drogas, Depresores del SNC.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
