RELENZA®

Material activo: Zanamivir
Cuando ATH: J05AH01
CCF: Viricida
ICD-10 códigos (testimonio): J10
Cuando CSF: 09.01.03
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

El polvo para inhalación de dosis blanco o casi blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato.

Rotadisk (5) – cajas de plástico (1) completo con descargador (1 PC.) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Viricida, inhibidor de la neuraminidasa altamente selectivo (influenza enzima de superficie del virus). La neuraminidasa viral asegura la liberación de partículas virales de la célula infectada y puede acelerar la penetración del virus a través de la barrera mucosa hacia la superficie de las células epiteliales., asegurando así la infección de otras células del tracto respiratorio. La actividad inhibidora de zanamivir se ha demostrado tanto in vitro como in vivo e incluye todos 9 subtipos de neuraminidasa de los virus de la influenza, incluido. circulante y virulento para varias especies. Concentración inhibitoria media (IC₅₀)para las cepas de virus A y B, Esta entre 0.09 a 95.2 pm.

La replicación del virus de la gripe limitado células epiteliales superficiales de las vías respiratorias. Zanamivir es activa en el espacio extracelular, reducir la reproducción de los tipos de virus de influenza A y B, prevenir la liberación de partículas virales de las células del epitelio superficial del tracto respiratorio.

Eficacia del zanamivir inhalado confirmada en ensayos clínicos controlados. Uso de zanamavir como terapia para infecciones agudas, causada por el virus de la gripe, condujo a una disminución en la liberación del virus (en comparación con el placebo). No se ha registrado el desarrollo de resistencia a zanamivir..

Seguridad y efectividad clínica

Zanamivir, aplicado en dosis, utilizado en el tratamiento de la gripe, saludable, en riesgo (normalmente, que han estado en contacto con pacientes), alivia los síntomas y acorta la duración de la enfermedad. Análisis combinado de resultados 3 La investigación ha mostrado, que el tiempo medio para el alivio de los síntomas se reduce a 1.5 días en pacientes del grupo de zanamivir en comparación con pacientes del grupo de placebo (p<0.001). El número de complicaciones disminuyó en el grupo de zanamivir 171/769 (22%) en comparación con el placebo 208/711 (29%) y el riesgo relativo fue: 0.77; (95% IC:: 0.65-0.92; p = 0,004). El uso de antibióticos para tratar las complicaciones de la influenza también ha disminuido de 136/711 (19%) en el grupo placebo 110/769 (14%) en el grupo de zanamivir (riesgo relativo: 0.76; 95% IC:: 0.60-0.95; p = 0,021). La eficacia óptima de zanamivir se demostró en el caso de iniciar el tratamiento lo antes posible tras la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad..

Se ha demostrado, que el zanamivir también es efectivo para prevenir la influenza en niños mayores 5 años y adultos. El porcentaje de protección efectiva es 67-79% en comparación con placebo y 56-61% versus control activo.

Farmacocinética

Absorción

Con la inhalación, la biodisponibilidad absoluta del fármaco es baja. (promedio 2%). La absorción sistémica es aproximadamente 10-20%. Después de una dosis única 10 mg C_máximo es 97 ng / ml después de alcanzado 1.25 no. Debido a la baja absorción, la concentración del principio activo en el plasma sanguíneo es baja. (el bajo grado de absorción persiste con inhalaciones repetidas).

Distribución

Después de la inhalación, el zanamivir se distribuye en los tejidos del tracto respiratorio., alcanzando altas concentraciones. Cuando se usa en una sola dosis 10 mg de zanamivir se determina en la capa epitelial del tracto respiratorio, que es el principal sitio de replicación del virus de la influenza.

Concentración de zanamivir a través de 12 y h 24 h después de la inhalación 340 y 52 veces, respectivamente, el valor medio de IC₅₀ para la neuraminidasa viral. La alta concentración de zanamivir en el tracto respiratorio proporciona una rápida inhibición de la neuraminidasa viral.

Zanamivir se acumula principalmente en los tejidos de la orofaringe y los pulmones. (promedio 77.6% y 13.2% respectivamente).

Metabolismo y excreción

Zanamivir se excreta por los riñones sin cambios y no se metaboliza..

T_1/2 zanamivir después de la inhalación oscila entre 2.6 a 5.05 no. El aclaramiento total – de 2.5 a 10.9 l /.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes de edad avanzada a dosis terapéuticas 20 mg/día baja biodisponibilidad (10-20%), como resultado, no hay efecto sistémico de zanamivir. Cambios en la farmacocinética, relacionado con la edad, improbable (No se requiere ajuste de la dosis).

En niños, la farmacocinética de zanamivir se evaluó en un estudio controlado en 24 pacientes de edad 3 Meses antes 12 años usando un nebulizador (10 mg) e inhalador de polvo (10 mg). Los parámetros farmacocinéticos en niños no diferían de los de adultos..

En pacientes con insuficiencia renal a dosis terapéuticas 20 mg biodisponibilidad es baja y es 10-20%, Consecuentemente, las concentraciones sistémicas de zanamivir son insignificantes. Dada la amplia gama de seguridad de los medicamentos, un posible aumento de las concentraciones sistémicas en pacientes con insuficiencia renal grave sigue siendo clínicamente insignificante y no requiere un ajuste del régimen de dosificación.

Porque el zanamivir no se metaboliza, en caso de alteración de la función hepática, no se requiere corrección del régimen de dosificación.

Testimonio

– tratamiento y prevención de infecciones, causada por el virus de la influenza tipo A y B, en niños mayores 5 años y adultos.

Régimen de dosificación

Destinado a la inhalación en las vías respiratorias utilizando únicamente el inhalador Diskhaler suministrado. Otras drogas de inhalación, por ejemplo,, broncodilatadores de acción rápida, debe tomarse antes de la inhalación con Relenza.

En tratamiento de la gripe A y B adultos y niños mayores 5 años Se animó a nominar para 2 inhalación (2×5 miligramos) 2 veces / día para 5 día. Dosis diaria – 20 mg.

Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y hepática. se requiere ajuste de la dosis.

Para un efecto óptimo, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible..

DE prevención de la gripe A y B adultos y niños mayores 5 años Se animó a nominar para 2 inhalación (2×5 miligramos) 1 veces / día para 10 día. Dosis diaria – 10 mg. El curso de prevención puede extenderse hasta 1 Meses, si el riesgo de enfermedad persiste por más de 10 día.

Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y hepática. No se requiere ajuste de la dosis.

Reglas para usar Diskhaler

El dispositivo Diskhaler se utiliza para inhalaciones rotadisk (forma de lanzamiento de Relenza). Diskhaler consta de las siguientes partes:

– estuche con tapa y aguja de plástico para perforar la celda del rotadisk;

- tapa de la boquilla;

– bandeja retráctil con boquilla y rueda giratoria, en el que se coloca Rotadisk;

Rotadisk consta de 4 ampollas, cada uno de los cuales contiene una cierta dosis de la droga.

Rotadisk se puede almacenar en el dispositivo de inhalación Diskhaler, No obstante, la ampolla debe perforarse inmediatamente antes de la inhalación del medicamento. El incumplimiento de esta recomendación puede interrumpir el funcionamiento del Diskhaler y, respectivamente, reducir la eficacia de la droga.

Importante: no perfore el rotadisk antes, cómo se colocará en Diskhaler.

Subir Rotadisk a Diskhaler

1. Retire la tapa de la boquilla., Cerciorarse, que la boquilla esté limpia por dentro y por fuera.

2. Tire con cuidado del cajón hasta que salgan los clips de plástico., sosteniendo las esquinas de la bandeja. La bandeja debe sacarse tanto como sea posible., para que las muescas en el lado de las abrazaderas sean visibles.

3. Extraiga la bandeja por completo, apretando las muescas en el costado de las abrazaderas con el pulgar y el índice.

4. Coloque el rotadisk en la rueda con las celdas hacia abajo e inserte la bandeja nuevamente en el Diskhaler..

Realización de la inhalación

1. Levante la tapa del Diskhaler hasta el tope., para perforar la lámina superior e inferior del Rotadisk. cerrar tapa.

Importante: no levantes la tapa antes, cómo se instalará completamente el cajón.

2. Después de una exhalación completa, coloque la boquilla entre los dientes., sujete firmemente la boquilla con los labios, sin bloquear los orificios de aire en ambos lados de la boquilla. Toma una respiración lenta y profunda (siempre por la boca, no por la nariz). Quítate la boquilla de la boca. Aguanta la respiración lo más que puedas. Exhala lentamente. No exhale en el inhalador.

3. Saque suavemente el cajón una vez hasta que se detenga., sin presionar las abrazaderas, y empujar. En este caso, el rotadisk girará una celda y estará listo para la próxima inhalación..

Importante: la celda debe perforarse solo inmediatamente antes de la inhalación.

Para inhalaciones repetidas, repita los pasos 1 y 2.

Sustitución de un rotadisk vacío

Cada rotadisco contiene 4 células. Después de cuatro inhalaciones, el rotadisk vacío debe reemplazarse por uno nuevo. (artículos 2-4).

Importante: los niños deben usar el dispositivo de inhalación bajo la supervisión de un adulto.

Efecto colateral

En ensayos clínicos controlados, la incidencia de eventos adversos fue similar en el grupo de zanamivir y el grupo de placebo. Los informes espontáneos contenían información sobre reacciones adversas al uso de zanamivir y se clasificaron de la siguiente manera: A Menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100, <1/10) algunas veces (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), incluyendo casos individuales.

Reacciones alérgicas: raramente – reacciones alérgicas, incluyendo hinchazón de la cara y la laringe.

El sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo, respiración dificultosa.

Reacciones dermatológicas: raramente – erupción, urticaria.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe prescribirse para enfermedades del tracto respiratorio, acompañado de broncoespasmo (incluido. historia).

Embarazo y lactancia

Eficacia y seguridad de zanamivir durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento) Ella no ha sido estudiada.

EN estudios experimentales en animales han demostrado, que zanamivir atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna, No obstante, ningún efecto teratogénico o fertilidad reducida o manifestaciones clínicas de cualquier violación en prenatal- y periodos postnatales. No hay información sobre la penetración a través de la barrera placentaria o en la leche materna en humanos..

No obstante, zanamivir no debe usarse durante el embarazo y la lactancia, especialmente en el I trimestre, excepto, cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Precauciones

Ha habido informes aislados muy raros del desarrollo de broncoespasmo y/o deterioro de la función respiratoria después del uso de zanamavir., incluido. sin antecedentes médicos. Si se produce alguna de las anteriores, deje de tomar zanamivir y póngase en contacto con su médico..

Los pacientes con problemas respiratorios deben tener como medio de cortas-broncodilatadores de emergencia para el tratamiento de zanamivir.

Infección, causada por el virus de la gripe, quizás, asociado con diversos trastornos neurológicos y del comportamiento. en mensajes, recibido en el período posterior a la comercialización (informado predominantemente en niños en Japón), se han reportado convulsiones, delirio, alucinaciones y comportamiento desviado en pacientes, infectado con el virus de la influenza y tomando inhibidores de la neuraminidasa, Incluyendo zanamivir. Estos fenómenos se observaron principalmente en las primeras etapas de la enfermedad., a menudo tuvo un inicio repentino y un resultado rápido. No se ha demostrado una relación causal entre zanamivir y los eventos adversos anteriores.. Si se presentan síntomas neuropsiquiátricos, se debe evaluar la relación riesgo/beneficio del tratamiento adicional con zanamivir para cada paciente individual..

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

No afecta.

Sobredosis

Sobredosis accidental poco probable debido a la administración dosificada, vía de administración y baja biodisponibilidad del fármaco.

Cuando uso la inhalación 64 mg / día (más que 3 veces la dosis diaria recomendada) no se informaron efectos secundarios. Asimismo, no están registrados con el uso parenteral del fármaco a una dosis 1.2 g / día para 5 día.

Interacciones Con La Drogas

Datos de interacción de medicamentos de Relenza no disponibles.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 5 años.