Relaniuma: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones

Material activo: Diazepam
Cuando ATH: N05BA01
CCF: Tranquilizante (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Cuando CSF: 02.04.01
Fabricante: VARSOVIA FARMACÉUTICA TRABAJO POLFA S.A.. (Polonia)

Relaniuma: forma de dosificación, composición y envasado

Solución para en / y la / m claro, incoloro o amarillo-verde.

Excipientes: propilenglicol, etanol 96%, alcohol de bencilo, Benzonato de sodio, ácido acético glacial, ácido acético 10% (a pH 6.3-6.4), agua d / y.

2 ml – ampolla (5) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (10) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (50) – paquetes de cartón.

Relaniuma: efecto farmacológico

Medicamentos ansiolíticos (tranquilizante), derivado de benzodiazepina.

El diazepam tiene un efecto depresor sobre el SNC, realiza principalmente en el tálamo, hipotálamo y el sistema límbico. Mejora la acción inhibitoria del ácido gamma-aminobutírico (GABA), que es uno de los principales mediadores pre- y la inhibición postsináptica de la neurotransmisión en el SNC. Posee ansiolítico, sedativnыm, hipnótico, relajante muscular y la acción anticonvulsivante.

El mecanismo de acción de diazepam se determina la estimulación de receptores de las benzodiazepinas GABA-benzodiazepina-receptor supramolecular hlorionofor complejo, lo que conduce a la activación del receptor GABA, causando una disminución en la excitabilidad de las estructuras cerebrales subcorticales, la inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.

Relaniuma: farmacocinética

Absorción

Después de la / m de diazepam se absorbe lentamente y de manera desigual, dependiendo del sitio de administración; cuando se administra en el músculo deltoides absorción rápida y completa. La biodisponibilidad es 90%. C_máximo cuando i / m administración se logra a través 0.5-1.5 no, a / en la introducción de 0.25 no.

Distribución

Con el uso constante de C_ss logrado a través de 1-2 Sol.

La unión a proteínas plasmáticas es 98%.

Diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, excretada en la leche materna en concentraciones, pertinente 1/10 concentración plasmática.

El uso repetido de la droga se observa acumulación pronunciada de diazepam y sus metabolitos activos.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado con la participación de isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и на CYP3A7 98-99% para formar un metabolito desmetildiazepama muy activo y menos activos – temazepam y oxazepam.

Deducción

T_1/2 desmetildiazepama es 30-100 no, Temazepam – 9.5-12.4 h y oxazepam – 5-15 no.

Informar las noticias – 70% (en la forma de glucurónidos), en forma inalterada – 1-2%, Menos 10% – con heces.

Se refiere a las benzodiazepinas con una larga T_1/2. Después de la interrupción del tratamiento en metabolitos sanguíneos se almacenan durante varios días o incluso semanas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

T_1/2 puede aumentar en los recién nacidos – a 30 no, en pacientes de edad avanzada – a 100 no, en pacientes con insuficiencia hepática y renal – a 4 d.

Relaniuma: testimonio

• tratamiento de trastornos neuróticos y similares a la neurosis con manifestación de ansiedad;
• alivio de la agitación psicomotora, asociada con la ansiedad;
• alivio de ataques epilépticos y estados convulsivos de diversas etiologías;
• estados, acompañado de un aumento del tono muscular (incluido. stolbnyak, accidente cerebrovascular agudo);
• alivio de los síntomas de abstinencia y el delirio en el alcoholismo;
• para premedicación y ataralgesia en combinación con analgésicos y otros fármacos neurotrópicos en diversos procedimientos de diagnóstico, la práctica quirúrgica y obstétrica;
• en la clínica de enfermedades internas: en el tratamiento de la hipertensión (acompañada por la ansiedad, hiperexcitabilidad), crisis gipertonicheskogo, vasoespasmo, menopausia y trastornos menstruales.

Relaniuma: régimen de dosificación

Con el objetivo de alivio de agitación psicomotora, asociada con la ansiedad, nombrar 5-10 mg / lento, si es necesario a través de 3-4 h el fármaco se administra de nuevo en la misma dosis.

En stolbnyake nombrar 10 mg / lento o profunda / m, entonces / administrada por goteo 100 mg diazepam 500 ml 0.9% solución de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa a una tasa 5-15 mg / h.

En estado epiléptico nombrará / mo / por 10-20 mg, si es necesario a través de 3-4 h el fármaco se administra de nuevo en la misma dosis.

A eliminación de espasmo del músculo esquelético – por 10 mg / m para 1-2 horas antes de la operación.

EN obstetricia nombrará / m 10-20 mg para la dilatación cervical en 2-3 dedo.

Los bebés después de la quinta semana de vida (mayor 30 día) administrada en / lento 100-300 ug / kg de peso corporal hasta un máximo de 5 mg, si es necesario, a través de la introducción de una repetición 2-4 no (dependiendo de los síntomas clínicos).

Para los niños 5 y mayores el fármaco se introduce en / in lentamente 1 mg cada 2-5 min hasta una dosis máxima 10 mg; si es necesario, la administración se puede repetir después de 2-4 no.

Relaniuma: efecto secundario

Desde el sistema nervioso central y periférico: al comienzo del tratamiento (especialmente en pacientes de edad avanzada) – somnolencia, mareo, fatiga, problemas de concentración, ataxia, desorientación, embotamiento de las emociones, retraso mental y las respuestas motoras, anterogradnaya amnesia (se desarrolla más a menudo, que cuando otras benzodiazepinas); raramente – dolor de cabeza, euforia, depresión, temblor, catalepsia, confusión, reacciones extrapiramidales distónicos (movimientos incontrolados), astenia, debilidad muscular, giporefleksiя, disartria; en algunos casos – reacciones paradójicas (arrebatos agresivos, agitación psicomotora, miedo, suicida, espasmo muscular, confusión, alucinaciones, alarma, trastornos del sueño).

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis (escalofríos, hipertermia, dolor de garganta, cansancio o debilidad severa), anemia, trombocitopenia.

Desde el sistema digestivo: boca seca o sialorrea, acidez, Ikotech, gastralgia, náusea, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, función hepática anormal, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, ictericia.

Sistema cardiovascular: hipotensión, taquicardia.

Desde el sistema urinario: incontinencia o retención urinaria, deterioro de la función renal.

En la parte del sistema reproductivo: aumento o disminución de la libido, dismenorrea.

El sistema respiratorio: depresión respiratoria (en demasiado rápida introducción de la droga).

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón.

Las reacciones locales: trombosis flebyt o venoznыy (Krasnoja, hinchazón, dolor) en el sitio de inyección.

Otro: adaptación, drogodependencia; raramente – depresión del centro respiratorio, visión borrosa (diplopía), Bulimia, pérdida de peso.

Con una fuerte disminución de la dosis o la interrupción del – retirada (irritabilidad, dolor de cabeza, alarma, miedo, agitación psicomotora, trastornos del sueño, disforija, espasmo de los músculos lisos de los órganos internos y los músculos esqueléticos, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión, náusea, vómitos, temblor, trastornos de la percepción, incluido. hiperacusia, parestesia, fotofobia, taquicardia, convulsiones, alucinaciones; raramente – trastornos psicóticos). Cuando se utiliza en neonatos obstetricia – hypomyotonia, gipotermiя, disnea.

Relaniuma: Contraindicaciones

• forma grave de la miastenia gravis;
• coma;
• choque;
• zakrыtougolynaya glaucoma;
• indicaciones en la anamnesis de los fenómenos de dependencia de estupefacientes, alcohol (excepto para el tratamiento del síndrome de abstinencia de alcohol y delirio);
• síndrome de apnea del sueño;
• estado de intoxicación alcohólica de diversa gravedad;
• intoxicación aguda por drogas, tener un efecto depresor sobre el SNC (narcótico, fármacos hipnóticos y psicotrópicas);
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (el riesgo de progresión de la insuficiencia respiratoria);
• insuficiencia respiratoria aguda;
• Los niños hasta la edad 30 día incluido;
• embarazo (especialmente los trimestres I y III);
• lactancia (amamantamiento);
• hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

DE precaución nombrar ausencias (petit mal) o el síndrome de Lennox-Gastaut (a / en la introducción puede desencadenar el desarrollo de un estado epiléptico tónico), epilepsia o un historial de ataques epilépticos (inicio del tratamiento con diazepam o la retirada brusca puede acelerar el desarrollo de convulsiones o estado epiléptico), hepática y / o insuficiencia renal, ataxia cerebral y la médula, cuando hiperquinesia, propensión al abuso de psicofármacos, depresión, enfermedades cerebrales orgánicas (posibles reacciones paradójicas), cuando hipoproteinemia, pacientes de edad avanzada.

Relaniuma: Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Relaniuma^® Tiene un efecto tóxico en el feto y aumentar el riesgo de defectos de nacimiento cuando se utiliza en el trimestre I de embarazo. Tomar el medicamento a dosis terapéuticas en las etapas posteriores del embarazo puede causar depresión del sistema nervioso central del feto. El constante uso durante el embarazo puede causar dependencia física – posibles síntomas de abstinencia en el recién nacido.

При применении РЕЛАНИУМа^® en dosis mas 30 mg para 15 horas antes del nacimiento o durante el parto puede causar depresión respiratoria del recién nacido (hasta la apnea), disminución del tono muscular, disminución de la presión arterial, gipotermiю, débil acto de chupar (“Síndrome flácida niño”).

Relaniuma: Instrucciones especiales

Con mucho cuidado se debe utilizar cuando es grave diazepam depresión, tk. el fármaco se puede utilizar para implementar suicida.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® se debe administrar lentamente, en una vena grande, Al menos, durante 1 por min 5 mg (1 ml) producto. No se recomienda su continua I / Infusión – posible precipitación y adsorción del material de fármaco a partir de recipientes y tubos de infusión de PVC.

Cuando es necesario renal o insuficiencia hepática y el uso prolongado para controlar la imagen de la sangre periférica y las enzimas hepáticas.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® alta dosis, con una duración significativa de tratamiento para los pacientes, previamente abusado del alcohol o de las drogas. Innecesariamente fármaco no debe utilizarse durante mucho tiempo. Es inaceptable la interrupción brusca del tratamiento, debido al riesgo de la retirada, Sin embargo, debido a la lenta eliminación de diazepam, manifestación de este síndrome se expresa mucho más débil, que las otras benzodiazepinas.

Si tiene alguna pacientes con este tipo de reacciones inusuales, como el aumento de la agresividad, agitación psicomotora, alarma, una sensación de miedo, pensamientos suicidas, alucinaciones, aumento de los calambres musculares, difícil conciliar el sueño, tratamiento superficial del sueño se debe suspender.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® o la retirada brusca en pacientes con epilepsia o un historial de convulsiones puede acelerar el desarrollo de convulsiones o estado epiléptico.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® en pacientes de edad avanzada.

Si es necesario, el uso de la droga en pacientes con hígado y el riñón debe sopesar los riesgos y beneficios del tratamiento.

Relaniuma^® no administrado intra-debido al riesgo de gangrena.

Con el uso prolongado de la droga pueden desarrollar adicción.

Durante el tratamiento, se prohíbe el alcohol.

Uso en Pediatría

Niños, especialmente para los niños más pequeños, muy sensible al efecto inhibidor de las benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central.

No se recomiendan los recién nacidos para prescribir medicamentos, que contiene alcohol bencílico, tk. pueden desarrollar un síndrome tóxico, acidosis metabólica manifestada, Depresión del SNC, respiración dificultosa, fallo renal, hipotensión y, quizás, convulsiones, así como hemorragia intracraneal.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Pacientes, de recibir el medicamento, Debe abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras.

Relaniuma: sobredosis

Los síntomas: somnolencia, la depresión de la conciencia de la gravedad variable, excitación paradójica, reflejos reducidos a arefleksiya, disminución de la respuesta a los estímulos de dolor, disartria, ataxia, discapacidad visual (nistagmo), temblor, bradicardia, disminución de la presión arterial, colapso, corazón la opresión, depresión respiratoria, coma.

Tratamiento: lavado gástrico, diurez, administración de carbón activado; terapia sintomática (mantenimiento de la respiración y la presión arterial), cuidado respiratorio.

Un antídoto específico es flumazenil, para ser aplicado en un entorno hospitalario. El flumazenil no está indicado en pacientes con epilepsia, que fueron tratados con benzodiacepinas. En tales casos, la acción antagonista con respecto a las benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de convulsiones epilépticas.

Relaniuma: la interacción de drogas

Inhibidores de la MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® con snotvornыmi, sedantes, analgésicos opioides, otros tranquilizantes, benzodiazepinas, miorelaksantami, Los anestésicos generales, antidepresivos, neurolépticos, así como con etanol hay un fuerte aumento de la acción inhibidora sobre el sistema nervioso central.

En una aplicación con cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, fluoxetina, así como con los anticonceptivos orales y medicamentos estrogensoderjath, que inhiben competitivamente el metabolismo en el hígado (oxidación) – puede retardar el metabolismo de diazepam y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.

La isoniazida, ketoconazol, y el metoprolol también ralentizar el metabolismo de diazepam y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.

Ácido valproico Propranolol y aumentar la concentración de diazepam en el plasma sanguíneo.

La rifampicina puede inducir el metabolismo de diazepam, lo que conduce a una disminución de su concentración en plasma.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® SNC.

En aplicación simultánea con agentes antihipertensivos puede aumentar el efecto hipotensor.

Mientras que el uso de la clozapina puede aumentar la depresión respiratoria.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® con glucósidos cardíacos pueden aumentar la concentración de este último en el suero sanguíneo y el desarrollo de intoxicación digitálica (debido a la comunicación simultánea con proteínas plasmáticas).

Relaniuma^® reduce la eficacia de la levodopa en pacientes con Parkinson.

Omeprazol prolonga la eliminación de diazepam.

Analépticos respiratorios, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® puede aumentar la toxicidad de la zidovudina.

La teofilina (dosis baja) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® Se le permite reducir la dosis de fentanilo, requerido para la introducción de la anestesia general, y reduce la aparición de la anestesia general.

Interacción Farmacéutica

Relaniuma^® incompatible en la misma jeringa con otros fármacos.

Relaniuma: Condiciones de dispensación en farmacias.

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Relaniuma: términos y condiciones de almacenamiento

Relaniuma^® se refiere a la lista de sustancias potentes №1 Comité Permanente de Control de Drogas del Ministerio de Salud.

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.