Material activo: Diazepam
Cuando ATH: N05BA01
CCF: Tranquilizante (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Cuando CSF: 02.04.01
Fabricante: VARSOVIA FARMACÉUTICA TRABAJO POLFA S.A.. (Polonia)
Solución para en / y la / m claro, incoloro o amarillo-verde.
| 1 ml | 1 amperio. | |
| diazepam | 5 mg | 10 mg |
Excipientes: propilenglicol, etanol 96%, alcohol de bencilo, Benzonato de sodio, ácido acético glacial, ácido acético 10% (a pH 6.3-6.4), agua d / y.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
Medicamentos ansiolíticos (tranquilizante), derivado de benzodiazepina.
El diazepam tiene un efecto depresor sobre el SNC, realiza principalmente en el tálamo, hipotálamo y el sistema límbico. Mejora la acción inhibitoria del ácido gamma-aminobutírico (GABA), que es uno de los principales mediadores pre- y la inhibición postsináptica de la neurotransmisión en el SNC. Posee ansiolítico, sedativnыm, hipnótico, relajante muscular y la acción anticonvulsivante.
El mecanismo de acción de diazepam se determina la estimulación de receptores de las benzodiazepinas GABA-benzodiazepina-receptor supramolecular hlorionofor complejo, lo que conduce a la activación del receptor GABA, causando una disminución en la excitabilidad de las estructuras cerebrales subcorticales, la inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.
Absorción
Después de la / m de diazepam se absorbe lentamente y de manera desigual, dependiendo del sitio de administración; cuando se administra en el músculo deltoides absorción rápida y completa. La biodisponibilidad es 90%. Cmáximo cuando i / m administración se logra a través 0.5-1.5 no, a / en la introducción de 0.25 no.
Distribución
Con el uso constante de Css logrado a través de 1-2 Sol.
La unión a proteínas plasmáticas es 98%.
Diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, excretada en la leche materna en concentraciones, pertinente 1/10 concentración plasmática.
El uso repetido de la droga se observa acumulación pronunciada de diazepam y sus metabolitos activos.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado con la participación de isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и на CYP3A7 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.
Deducción
t1/2 desmetildiazepama es 30-100 no, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 no.
Reporte la noticia - 70% (en la forma de glucurónidos), в неизмененном виде – 1-2%, Menos 10% – с калом.
Se refiere a las benzodiazepinas con una larga T1/2. Después de la interrupción del tratamiento en metabolitos sanguíneos se almacenan durante varios días o incluso semanas.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
t1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 no, у пациентов пожилого возраста – до 100 no, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 d.
Con el objetivo de alivio de agitación psicomotora, asociada con la ansiedad, nombrar 5-10 mg / lento, si es necesario a través de 3-4 h el fármaco se administra de nuevo en la misma dosis.
En stolbnyake nombrar 10 mg / lento o profunda / m, entonces / administrada por goteo 100 mg diazepam 500 ml 0.9% solución de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa a una tasa 5-15 mg / h.
En estado epiléptico nombrará / mo / por 10-20 mg, si es necesario a través de 3-4 h el fármaco se administra de nuevo en la misma dosis.
A eliminación de espasmo del músculo esquelético - Por 10 mg / m para 1-2 horas antes de la operación.
EN obstetricia nombrará / m 10-20 mg para la dilatación cervical en 2-3 dedo.
Los bebés después de la quinta semana de vida (mayor 30 día) administrada en / lento 100-300 ug / kg de peso corporal hasta un máximo de 5 mg, si es necesario, a través de la introducción de una repetición 2-4 no (dependiendo de los síntomas clínicos).
Para los niños 5 y mayores el fármaco se introduce en / in lentamente 1 mg cada 2-5 min hasta una dosis máxima 10 mg; si es necesario, la administración se puede repetir después de 2-4 no.
Desde el sistema nervioso central y periférico: al comienzo del tratamiento (especialmente en pacientes de edad avanzada) – сонливость, mareo, fatiga, problemas de concentración, ataxia, desorientación, embotamiento de las emociones, retraso mental y las respuestas motoras, anterogradnaya amnesia (se desarrolla más a menudo, que cuando otras benzodiazepinas); rara vez - un dolor de cabeza, euforia, depresión, temblor, catalepsia, confusión, reacciones extrapiramidales distónicos (movimientos incontrolados), astenia, debilidad muscular, giporefleksiя, disartria; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (arrebatos agresivos, agitación psicomotora, miedo, suicida, espasmo muscular, confusión, alucinaciones, alarma, trastornos del sueño).
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis (escalofríos, hipertermia, dolor de garganta, cansancio o debilidad severa), anemia, trombocitopenia.
Desde el sistema digestivo: boca seca o sialorrea, acidez, Ikotech, gastralgia, náusea, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, función hepática anormal, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, ictericia.
Sistema cardiovascular: hipotensión, taquicardia.
Desde el sistema urinario: incontinencia o retención urinaria, deterioro de la función renal.
En la parte del sistema reproductivo: aumento o disminución de la libido, dismenorrea.
El sistema respiratorio: depresión respiratoria (en demasiado rápida introducción de la droga).
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón.
Las reacciones locales: trombosis flebyt o venoznыy (Krasnoja, hinchazón, dolor) en el sitio de inyección.
Otro: adaptación, drogodependencia; редко – угнетение дыхательного центра, visión borrosa (diplopía), Bulimia, pérdida de peso.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (irritabilidad, dolor de cabeza, alarma, miedo, agitación psicomotora, trastornos del sueño, disforija, espasmo de los músculos lisos de los órganos internos y los músculos esqueléticos, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión, náusea, vómitos, temblor, trastornos de la percepción, incluido. hiperacusia, parestesia, fotofobia, taquicardia, convulsiones, alucinaciones; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, gipotermiя, disnea.
DE precaución nombrar ausencias (travieso) o el síndrome de Lennox-Gastaut (a / en la introducción puede desencadenar el desarrollo de un estado epiléptico tónico), epilepsia o un historial de ataques epilépticos (inicio del tratamiento con diazepam o la retirada brusca puede acelerar el desarrollo de convulsiones o estado epiléptico), hepática y / o insuficiencia renal, ataxia cerebral y la médula, cuando hiperquinesia, propensión al abuso de psicofármacos, depresión, enfermedades cerebrales orgánicas (posibles reacciones paradójicas), cuando hipoproteinemia, pacientes de edad avanzada.
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Relaniuma® Tiene un efecto tóxico en el feto y aumentar el riesgo de defectos de nacimiento cuando se utiliza en el trimestre I de embarazo. Tomar el medicamento a dosis terapéuticas en las etapas posteriores del embarazo puede causar depresión del sistema nervioso central del feto. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
При применении РЕЛАНИУМа® en dosis mas 30 mg para 15 horas antes del nacimiento o durante el parto puede causar depresión respiratoria del recién nacido (hasta la apnea), disminución del tono muscular, disminución de la presión arterial, gipotermiю, débil acto de chupar (“синдром вялого ребенка”).
Con mucho cuidado se debe utilizar cuando es grave diazepam depresión, tk. el fármaco se puede utilizar para implementar suicida.
В/в раствор РЕЛАНИУМа® se debe administrar lentamente, en una vena grande, Al menos, durante 1 por min 5 mg (1 ml) producto. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
Cuando es necesario renal o insuficiencia hepática y el uso prolongado para controlar la imagen de la sangre periférica y las enzimas hepáticas.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа® alta dosis, con una duración significativa de tratamiento para los pacientes, previamente abusado del alcohol o de las drogas. Innecesariamente fármaco no debe utilizarse durante mucho tiempo. Es inaceptable la interrupción brusca del tratamiento, debido al riesgo de la retirada, Sin embargo, debido a la lenta eliminación de diazepam, manifestación de este síndrome se expresa mucho más débil, que las otras benzodiazepinas.
Si tiene alguna pacientes con este tipo de reacciones inusuales, como el aumento de la agresividad, agitación psicomotora, alarma, una sensación de miedo, pensamientos suicidas, alucinaciones, aumento de los calambres musculares, difícil conciliar el sueño, tratamiento superficial del sueño se debe suspender.
Начало лечения РЕЛАНИУМом® o la retirada brusca en pacientes con epilepsia o un historial de convulsiones puede acelerar el desarrollo de convulsiones o estado epiléptico.
С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ® en pacientes de edad avanzada.
Si es necesario, el uso de la droga en pacientes con hígado y el riñón debe sopesar los riesgos y beneficios del tratamiento.
Relaniuma® no administrado intra-debido al riesgo de gangrena.
Con el uso prolongado de la droga pueden desarrollar adicción.
Durante el tratamiento, se prohíbe el alcohol.
Uso en Pediatría
Niños, especialmente para los niños más pequeños, muy sensible al efecto inhibidor de las benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central.
No se recomiendan los recién nacidos para prescribir medicamentos, que contiene alcohol bencílico, tk. pueden desarrollar un síndrome tóxico, acidosis metabólica manifestada, Depresión del SNC, respiración dificultosa, fallo renal, hipotensión y, quizás, convulsiones, así como hemorragia intracraneal.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Pacientes, de recibir el medicamento, Debe abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras.
Los síntomas: somnolencia, la depresión de la conciencia de la gravedad variable, excitación paradójica, reflejos reducidos a arefleksiya, disminución de la respuesta a los estímulos de dolor, disartria, ataxia, discapacidad visual (nistagmo), temblor, bradicardia, disminución de la presión arterial, colapso, corazón la opresión, depresión respiratoria, coma.
Tratamiento: lavado gástrico, diurez, administración de carbón activado; terapia sintomática (mantenimiento de la respiración y la presión arterial), cuidado respiratorio.
Un antídoto específico es flumazenil, para ser aplicado en un entorno hospitalario. El flumazenil no está indicado en pacientes con epilepsia, que fueron tratados con benzodiacepinas. En tales casos, la acción antagonista con respecto a las benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de convulsiones epilépticas.
Inhibidores de la MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа®.
При одновременном применении РЕЛАНИУМа® con snotvornыmi, sedantes, analgésicos opioides, otros tranquilizantes, benzodiazepinas, miorelaksantami, Los anestésicos generales, antidepresivos, neurolépticos, así como con etanol hay un fuerte aumento de la acción inhibidora sobre el sistema nervioso central.
En una aplicación con cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, fluoxetina, así como con los anticonceptivos orales y medicamentos estrogensoderjath, que inhiben competitivamente el metabolismo en el hígado (oxidación) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
La isoniazida, ketoconazol, y el metoprolol también ralentizar el metabolismo de diazepam y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.
Ácido valproico Propranolol y aumentar la concentración de diazepam en el plasma sanguíneo.
La rifampicina puede inducir el metabolismo de diazepam, lo que conduce a una disminución de su concentración en plasma.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа®.
Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа® SNC.
En aplicación simultánea con agentes antihipertensivos puede aumentar el efecto hipotensor.
Mientras que el uso de la clozapina puede aumentar la depresión respiratoria.
При одновременном применении РЕЛАНИУМа® con glucósidos cardíacos pueden aumentar la concentración de este último en el suero sanguíneo y el desarrollo de intoxicación digitálica (debido a la comunicación simultánea con proteínas plasmáticas).
Relaniuma® reduce la eficacia de la levodopa en pacientes con Parkinson.
Omeprazol prolonga la eliminación de diazepam.
Analépticos respiratorios, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа®.
При одновременном применении с РЕЛАНИУМом® puede aumentar la toxicidad de la zidovudina.
La teofilina (dosis baja) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа®.
Премедикация РЕЛАНИУМом® Se le permite reducir la dosis de fentanilo, requerido para la introducción de la anestesia general, y reduce la aparición de la anestesia general.
Interacción Farmacéutica
Relaniuma® incompatible en la misma jeringa con otros fármacos.
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Relaniuma® se refiere a la lista de sustancias potentes №1 Comité Permanente de Control de Drogas del Ministerio de Salud.
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Vida útil - 5 años.
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