REKSETIN

Material activo: La paroxetina
Cuando ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con Valium en una de las partes y que persigue “Х20” – otro.

Excipientes: gipromelloza, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polisorbato 80, Dióxido de titanio.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con Valium en una de las partes y que persigue “Х30” – otro.

Excipientes: gipromelloza, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polisorbato 80, Dióxido de titanio.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antidepresivo. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribución

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Se alcanza el estado de equilibrio después 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolismo

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Deducción

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 a 71 no, но в среднем составляет 24 no. Sobre 64% пароксетина выводится с мочой (2% – en forma inalterada, 62% – como metabolitos); acerca de 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, Menos 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, así como en los ancianos.

Testimonio

- depresión de diversas etiologías, incluido. estados, acompañada por la ansiedad;

- Obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva (синдром навязчивости);

— панические расстройства, incluido. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- Trastorno de ansiedad generalizada (GTR);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Régimen de dosificación

Los comprimidos deben tomarse 1 tiempo / día, preferiblemente por la mañana, Mientras comé, sin masticar.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

En depresión La dosis diaria recomendada es de 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; La dosis máxima diaria es 50 mg / día.

En trastornos obsesivo-compulsivos (синдром навязчивости) dosis inicial es de 20 mg / día. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. La dosis máxima diaria es, normalmente, 40 mg, pero no debe exceder 60 mg.

En trastornos de pánico рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / día. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / día) dosis, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. La dosis máxima diaria no debe exceder 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

En социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / día. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. La dosis máxima diaria no debe exceder 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / día.

En trastorno de ansiedad generalizada рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / día. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg por semana; la dosis máxima diaria – 50 mg.

En посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / día. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, La dosis máxima diaria es 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depresión может составить 4-6 Meses, y en обсессивных и панических расстройствах y mas. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

En ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, Por lo tanto, la dosis inicial recomendada es 10 mg / día. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. La dosis máxima no supere 40 mg / día.

Los bebés из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

En riñón (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Efecto colateral

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Desde el sistema digestivo: náusea (12%); algunas veces – estreñimiento, diarrea, disminución del apetito; raramente – повышение показателей печеночных функциональных проб; en algunos casos – disfunción hepática severa. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Desde el sistema nervioso central y periférico: somnolencia (9%); temblor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), insomnio (6%); en algunos casos – dolor de cabeza, irritabilidad, parestesia, mareo, sonambulismo, pobre concentración; raramente – trastornos extrapiramidales, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); hipertensión intracraneal.

Со стороны вегетативной нервной системы: aumento de la transpiración (9%), boca seca (7%).

Por parte del órgano de la visión: en algunos casos – visión borrosa, midriaz; raramente – приступ острой глаукомы.

Sistema cardiovascular: en algunos casos – taquicardia, Cambios en el ECG, presión arterial lábil, desmayo.

En la parte del sistema reproductivo: расстройство эякуляции (13%), en algunos casos – cambios en la libido.

Desde el sistema urinario: raramente – dificultad para orinar.

Desde el equilibrio hidroelectrolítico: en algunos casos – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Reacciones alérgicas: raramente – dermahemia, hemorragia subcutánea, отеки в области лица и конечностей, reacciones anafilácticas (urticaria, broncoespasmo, angioedema), picazón.

Otro: en unos pocos casos – miopatías, mialgii, miastenia, mioclonías, giperglikemiâ; raramente – hiperprolactinemia, galactorrea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, cambio en el sabor. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

La paroxetina, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, trastornos sensoriales (por ejemplo,, parestesia), una sensación de miedo, alteración del sueño, ažitaciû, temblor, náusea, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Contraindicaciones

- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO y el período 14 días después de su cancelación;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (debido a la falta de experiencia clínica);

- Hipersensibilidad a la droga.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

DE precaución следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, insuficiencia hepática, falla renal cronica, hiperplasia prostática, así como en pacientes de edad avanzada.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% pacientes. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (somnolencia) no observado. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Embarazo y lactancia

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, excepto, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Las mujeres en edad fértil во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Precauciones

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 días después de su cancelación. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (como cuando se recibe otros antidepresivos).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, especialmente en pacientes de edad avanzada, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Además, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Pacientes (ellos, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, para, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. A pesar de esto, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, que requieren capacidad de respuesta. Степень ограничения определяется индивидуально.

Sobredosis

Los síntomas: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: náusea, vómitos, temblor, midriasis, boca seca, общее возбуждение, aumento de la transpiración, somnolencia, mareo, enrojecimiento de la piel. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Tratamiento: lavado gástrico, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h durante la primera 24-48 no; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. No hay antídoto específico. La diuresis forzada, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interacciones Con La Drogas

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, náusea, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hiperreflexia, incoordinación. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Preparativos, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, incluido. с некоторыми антидепрессантами (por ejemplo,, nortryptylyn, La amitriptilina, imipramina, fluoxetina y desipramina), fenotiazinami (por ejemplo,, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (por ejemplo,, propafenona, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (por ejemplo,, quinidina, cimetidina, codeína).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (por ejemplo,, terfenadina).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. En consecuencia,, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. En una aplicación con fármacos, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. A pesar de, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Duracion – 5 años.